217 patentes, modelos y diseños de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
Producto intermedio sintético de Formula cristalina de (R)-1(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5il)-N-(1-(2,3-dihidroxipropil)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2il)-1h-indol-5il)ciclopropanocarboxamida.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/05/2020). Inventor/es: KESHAVARZ-SHOKRI,ALI, ZHANG,BEILI, ALCACIO,TIM EDWARD, LEE,ELAINE CHUNGMIN, ZHANG,Yuegang, KRAWIEC,MARIUSZ, NUGENT,WILLIAM A. Clasificación: C07D405/12.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2804202_T3.pdf
Co-cristales de (S)-N-metil-8-(1-((2''-metil-[4,5''-bipirimidin]-6-il)amino)propan-2-il)quinolin-4-carboxamida y derivados deuterados de la misma como inhibidores de DNA-PK.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(15/04/2020). Inventor/es: KADIYALA,IRINA,NIKOLAEVNA, ZHANG,Yuegang, STROHMEIER,MARK, NTI-ADDAE,KWAME WIREDU, O'NEIL,SIMON ADAM, MUDUNURI,PRAVEEN, VAN ALSTEN,JOHN GREGG, SONG,BIN, STAVROPOULOS,KATHY, WALDO,MICHAEL, NAVAMAL,METTACHIT. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506.
Un co-cristal que comprende un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
y
un formador de co-cristal,
en la que el formador de co-cristales es ácido adípico, en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno o deuterio,
para su uso en la potenciación de un régimen terapéutico para el tratamiento del cáncer,
en la que el uso comprende administrar a un individuo que lo necesite una cantidad efectiva de dicho co-cristal, y en la que el régimen terapéutico es la radioterapia.
PDF original: ES-2802296_T3.pdf
Procesos y productos intermedios para la producción de azaindoles.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/04/2020). Inventor/es: TANOURY,GERALD,J, JUNG,YOUNG CHUN, LOOKER,ADAM, MAGDZIAK,DEREK, KLINE,BILLIE J, DOMINGUEZ OLMO,BEATRIZ, JURCÍK,VÁCLAV. Clasificación: C07D471/04.
Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula 1:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es -H, -Cl o -F; que comprende las etapas de:
iva) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula 5 con bromo en un disolvente orgánico para generar un compuesto de Fórmula 6:
**(Ver fórmula)**
va) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula 6 con cloruro de p-toluenosulfonilo para generar un compuesto de Fórmula 7:
**(Ver fórmula)**
vi) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula 7 con borato de triisopropilo, en presencia de un disolvente orgánico y una base de litio fuerte para generar un compuesto de Fórmula 8:
**(Ver fórmula)**
y
vii) esterificar un compuesto de Fórmula 8 con alcohol pinacolítico en un disolvente orgánico para generar un compuesto de Fórmula 1.
PDF original: ES-2804528_T3.pdf
Compuesto intermedio de moduladores de transportadores de casete de unión a ATP.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(18/03/2020). Inventor/es: HADIDA RUAH,SARAH,S, MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HAMILTON,MATTHEW. Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, C07D417/12, C07D409/14, C07D417/14, C07D417/06, C07D277/82, C07D231/40, C07D317/60, C07D413/12, C07D417/04, C07D407/12, C07D277/46, C07D493/10, C07D263/48, C07D233/88, C07D285/12, C07D277/54, C07D271/10, C07D271/113, C07D285/135.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
ácido 1-(2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-il)-ciclopropanocarboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2791303_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas de la forma amorfa de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/03/2020). Inventor/es: TRUDEAU, MARTIN, HURTER,PATRICIA, YOUNG,Christopher R, KRAWIEC,MARIUSZ, GONG,YUCHUAN, CONNELLY,PATRICK, ROWE,WILLIAM, COSTACHE,ADRIANA, FENG,YUSHI. Clasificación: A61K31/445, C07D215/56.
Una composición farmacéutica que comprende N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida amorfa;
en la que N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida amorfa tiene menos del 30 % de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida cristalina.
PDF original: ES-2790700_T3.pdf
Productos intermedios para la preparación de moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(19/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula A-I:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo;
en el que:
G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', P(O)(OR')3 , P(S)(OR')3 , o B(OR')2;
G2 es halo, CN, CF3 , isopropilo o fenilo en donde dicho isopropilo o fenilo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ;
G3 es un isopropilo o un anillo cicloalifático C3-C10, en donde dicho G3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; con la condición de que cuando G1 sea metilo, G3 sea terc-butilo, entonces G2 no sea 2-amino-4-metoxi-5-terc-butilfenilo;
W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en donde hasta dos unidades metileno de W están sustituidas opcional e independientemente…
Formas solidas de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiridin-2-il) benzoico.
(19/02/2020) Una composición farmacéutica que comprende:
Ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoico caracterizado como Forma I;
un portador farmacéuticamente aceptable; y
un agente terapéutico adicional seleccionado de un agente mucolítico, broncodilatador, un antibiótico, un agente antiinfeccioso, un agente antiinflamatorio, un modulador del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) o un agente nutricional,
en donde la Forma I se caracteriza como una forma cristalina que tiene un sistema cristalino monoclínico, un grupo espacial P21/n y las siguientes dimensiones celulares unitarias:
a = 4.9626 Å α = 90º
b = 12.2994 Å β = 93.938 º
c = 33.075…
Un inhibidor selectivo de fosfatidilinositol 3-quinasa-gamma.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/02/2020). Inventor/es: GREEN, JEREMY, ARONOV,ALEX, O\'DOWD,HARDWIN, BOYD,MICHAEL JOHN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, A61P1/00, C07D471/04, A61K31/437, A61P29/00.
Un compuesto que tiene la fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto o la sal del mismo
para su uso en el tratamiento de un cáncer que está asociado a la desregulación de la ruta de señalización de PI3K.
PDF original: ES-2785053_T3.pdf
Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP.
(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula V-A:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
T es una cadena alifática C1-C2 opcionalmente sustituida , en donde cada una de las unidades de carbono se reemplaza opcional e independientemente por -CO-, -CS-, -COCO-, -SO2-, -B(OH)-, o -B(O(alquilo C1-C6)) -;
R1' es independientemente un alifático C1-C6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un cicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido , carboxi, amido, amino, halo o hidroxi;
R1" se selecciona del grupo que consiste de H, alifático C1-6 , halo, CF3 , CHF2 y -O(alifático C1-6 );
RD1 está unido al carbono 3 "o 4";
cada RD1 y RD2 es…
Compuestos de pirrol como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/09/2019). Inventor/es: MALTAIS, FRANCOIS, HALE, MICHAEL, R., TANG,Qing, MARTINEZ-BOTELLA,Gabriel, STRAUB,JUDITH. Clasificación: A61K31/4439, A61P37/00, A61P25/00, A61P9/00, C07D401/04, C07F9/6558, C07F9/58.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es un grupo alifático C1-6, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos independientemente seleccionados
entre -OR o -haloalquilo C1-3;
cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-4;
R2 es hidrógeno, alifático C1-3, o cloro; m es 0, 1 o 2; y
R3 es hidrógeno, alifático C1-3, flúor o cloro.
PDF original: ES-2751761_T3.pdf
Inhibidores de la replicación de virus de la gripe.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/09/2019). Inventor/es: LEDFORD, BRIAN, GAO, HUAI, MALTAIS, FRANCOIS, BETHIEL, RANDY, S., FARMER, LUC, J., CHARIFSON,PAUL,S, LEDEBOER,MARK,W, WANG,TIANSHENG, DUFFY,JOHN,P, PEROLA,EMANUELE, CLARK,MICHAEL P, BANDARAGE,UPUL K, DENG,HONGBO, GU,WENXIN, KENNEDY,JOSEPH M, BOYD,MICHAEL J, DAVIES,IOANA. Clasificación: A61K31/506, C07D471/04, A61P31/16, A61K31/444.
Un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X1 es -F, -Cl, -CF3, -CN o -CH3;
X2 es -H, -F o -Cl;
Z1 es N o CH;
Z2 es N o CR0;
R0 es -H, -F o -CN;
R1, R2 y R3 son cada uno independientemente -CH3, -CH2F, -CF3, -C2H5, -CH2CH2F o -CH2CF3;
R4 y R5 son cada uno independientemente -H;
Q es -C(O)OR; y
R es -H o alquilo C1-4,
con la condición de que el compuesto de Fórmula (IV) no sea el compuesto n.º 2
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2763535_T3.pdf
Procedimiento para fabricar compuestos útiles como inhibidores de la quinasa ATR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/08/2019). Inventor/es: CHARRIER, JEAN-DAMIEN, ANGELL, PAUL, SHI, YI, LITTLER,BENJAMIN JOSEPH, HUGHES,ROBERT MICHAEL, SIESEL,DAVID ANDREW, STUDLEY,JOHN, PIERARD,FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE, DURRANT,STEVEN JOHN, URBINA,ARMANDO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/497, C07D413/04.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I-2:**Fórmula**
o una sal del mismo,
que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula 4-iv:**Fórmula**
con un compuesto de la siguiente estructura:**Fórmula**
en condiciones de acoplamiento adecuadas para formar un compuesto de fórmula 5-i:**Fórmula**
y
desproteger el compuesto de fórmula 5-i en condiciones de desprotección de Boc adecuadas, en el que las condiciones de acoplamiento cruzado adecuadas comprenden combinar un catalizador de paladio adecuado con una base adecuada en un disolvente adecuado, y
en el que el catalizador de paladio adecuado se selecciona entre Pd[P(tBu)3]2, Pd(dtbpf)Cl2, Pd(PPh3)2Cl2, Pd(PCy3)2Cl2, Pd(dppf)Cl2 y Pd(dppe)Cl2; el disolvente adecuado se selecciona entre uno o más de los siguientes:
tolueno, MeCN, agua, EtOH, IPA, 2-Me-THF o IPAc; y la base adecuada se selecciona entre K2CO3, Na2CO3 o K3PO4.
PDF original: ES-2751741_T3.pdf
Inhibidores de la replicación de virus de la gripe.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/05/2019). Inventor/es: JONES, STEVEN, SHI, YI, BYRN,RANDAL, JURKAUSKAS,Valdas, ASMAL,MOHAMMED, LEDEBOER,MARK WILLEM, MEDEK,ALES, O'NEIL,SIMON ADAM, MUDUNURI,PRAVEEN, VAN ALSTEN,JOHN GREGG, WALDO,MICHAEL, NTI-ADDAE,KWAME W, MACIKENAS,DAINIUS, ROBERTSON,SARAH MARIE, TSAI,WANJUNG. Clasificación: A61K31/506, C07D471/04, A61P31/16, C07D403/04.
Una forma polimórfica del compuesto , en donde el compuesto está representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
y donde la forma polimórfica es una sal cristalina de HCl del semihidrato del compuesto , estando dicha forma polimórfica caracterizada además por uno o más picos que corresponden a valores de 2-theta medidos en grados de 10,5 ± 0 10 ,2, 5,2 ± 0,2, 7,4 ± 0,2 y 18,9 ± 0,2 en un patrón de difracción de rayos X en polvo.
PDF original: ES-2741444_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo) ciclopropano carboxamido)-3metilpiridin-2-ilo)benzoico y su administración.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(15/05/2019). Inventor/es: VERWIJIS,MARINUS JACOBUS. Clasificación: C07D405/14, C07D213/75, A61K9/20, C07D405/12, A61K9/16, A61K9/28, A61K31/443.
Un proceso continuo para preparar una tableta que comprende el Compuesto 1 que comprende los pasos de:
a) mezclar el Compuesto 1, un relleno y un desintegrante en una licuadora para formar una mezcla;
b) preparar una solución de granulación con agua, un aglutinante y un surfactante;
c) alimentar la mezcla del paso a) en un granulador continuo de doble tornillo mientras se agrega la solución de granulación del paso b) para producir gránulos;
d) secar los gránulos de la etapa c) y fresarlos;
e) mezclar los gránulos molidos de la etapa d) con un relleno, desintegrante y lubricante para formar una mezcla; y
f) comprimir la mezcla de la etapa e) en una tableta;
en donde el Compuesto 1 es ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo)ciclopropanocarboxamido)-3- metilpiridin-2-il)benzoico.
PDF original: ES-2742277_T3.pdf
Método para tratar cáncer usando una combinación de inhibidores de CHK1 y ATR.
(01/05/2019) Un compuesto que inhibe proteína quinasa ATR; y
un compuesto que inhibe proteína quinasa Chk1;
para uso en el tratamiento del cáncer en un paciente,
en donde el compuesto que inhibe ATR está representado por la Fórmula I;**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R1 es un anillo de arilo o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde dicho anillo de arilo o heteroarilo monocíclico está opcionalmente fusionado con otro anillo para formar un anillo de arilo o heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 0-6 heteroátomos seleccionados independientemente…
(10/04/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
el Anillo A es**Fórmula**
el anillo B es**Fórmula**
en donde el Anillo B está opcionalmente sustituido con hasta 4 átomos de flúor, hasta dos OH o hasta dos alquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de flúor, hasta dos OH, o hasta dos grupos Oalquilo C1-2;
el Anillo C es un ciclohexano o un anillo de ciclobutano;
X es -NH-, -O-, o -Oalquil C1-4-;
cada uno de R1 y R2 es, independientemente, hidrógeno, -C(O)NHR4, -C(O)OR4, -NHC(O)R4, -NHC(O)OR4, - NHC(O)NHR4, -NHS(O)2R4, -alquil C0-4-NHR4, o -OR4, en donde R1 y R2 no pueden ser simultáneamente hidrógeno,…
Co-cristales de (S)-N-metil-8-(1-((2''-metil-[4,5''-bipirimidin]-6-il)amino)propan-2-il)quinolin-4-carboxamida y derivados deuterados de la misma como inhibidores de DNA-PK.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(22/03/2019). Inventor/es: KADIYALA,IRINA,NIKOLAEVNA, ZHANG,Yuegang, STROHMEIER,MARK, NTI-ADDAE,KWAME WIREDU, O'NEIL,SIMON ADAM, MUDUNURI,PRAVEEN, VAN ALSTEN,JOHN GREGG, SONG,BIN, STAVROPOULOS,KATHY, WALDO,MICHAEL, NAVAMAL,METTACHIT. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506.
Un co-cristal que comprende un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
un formador de co-cristal, en la que el formador de co-cristal es ácido adípico, en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno o deuterio.
PDF original: ES-2705342_T3.pdf
(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
Q es N o CH;
R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2;
el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula**
RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…
Co-cristales de moduladores de regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/02/2019). Inventor/es: ZHANG,Yuegang, LUSS-LUSIS,EDUARD, STROHMEIER,MARK, CAESAR,JR. JOHN P, CONNELLY,PATRICK RAYMOND, FAWAZ,MAJED, MCCLAIN,BRIAN R, MEDEK,ALES, MIAO,HAI, NTI-ADDAE,KWAME WIREDU, YIN,PING. Clasificación: A61P11/00, A61K31/4704, C07D215/56.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del Compuesto 1 y un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde el Compuesto 1 se representa mediante la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
y
20 además, en donde al menos el 30% del Compuesto 1 está presente como un co-cristal que comprende el Compuesto 1 y un triglicérido, en donde el triglicérido se elige de la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
en donde R1, R2 y R3 son independientemente C1-29alifáticos.
PDF original: ES-2702288_T3.pdf
Formulación de tableta de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletilo)-5-hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida para uso en el tratamiento de fibrosis quística.
(09/01/2019) Una composición farmacéutica que comprende aproximadamente el 34,1% en peso de una dispersión sólida en peso de la composición, en la que la dispersión comprende el 80% en peso de N-[2,4-Bis(1,1-dimetiletilo)-5- hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida substancialmente amorfa o amorfa (Compuesto 1)**Fórmula**
en peso de la dispersión, 19,5% en peso de HPMCAS en peso de la dispersión, y 0,5% en peso de SLS en peso de la dispersión; aproximadamente el 30,5% en peso de celulosa microcristalina en peso de la composición; aproximadamente el 30,4% en peso de lactosa en peso de la composición; aproximadamente el 3% en peso de croscarmelosa de sodio en peso de la composición; aproximadamente el 0,5% en peso de SLS en peso de la composición; aproximadamente…
Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por CFTR.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(19/12/2018). Inventor/es: VERWIJS,MARINUS JACOBUS, KARKARE,RADHIKA, MOORE,MICHAEL DOUGLAS. Clasificación: A61K31/47, A61K9/20, A61K45/06, A61K31/443.
Una composición farmacéutica que comprende:
100 mg o 200 mg de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d] [1,3] dioxo1-5-il) ciclopropanocarboxamido)-3- metilpiridin-2-il)benzoico Forma I ( Compuesto 1) y
una dispersión sólida que comprende una N-(5-hidroxi-2,4-diterc-butilfenil)-4-oxo-1H-quinolina-3- carboxamida sustancialmente amorfa (Compuesto 2) y un polímero,
en la que el Compuesto 2 sustancialmente amorfo está presente en la composición farmacéutica en una cantidad de 125 mg,
en la que la Forma I del Compuesto 1 se caracteriza por uno o más picos a 15,4, 16,3 y 14,5 grados en un patrón de difracción de rayos X en polvo, y
en la que el Compuesto 2 sustancialmente amorfo tiene menos del 15 % de cristalinidad.
PDF original: ES-2694290_T3.pdf
Profármacos de amidas de piridona útiles como moduladores de los canales de sodio.
(05/11/2018) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que, independientemente de cada aparición:
R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-C6 en donde dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno;
R5 es hidrógeno, halógeno, OH, o alquilo C1-C6 en donde dicho alquilo C1-C6 está sustituido con 0-6 halógeno y en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C1-C6 puede estar reemplazadas por-O-;
R 7 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C 1-C 6 en donde dicho alquilo C 1-C 6 está sustituido con 0-6 halógeno y en donde hasta dos unidades de CH2 no adyacentes de dicho alquilo C 1-C 6 puede estar reemplazadas por - O-; y
X es -PO(OH)2, -PO(OH)O-M+, -PO(O-)2*2M+, o -PO(O-)2*D2+; M+ es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable; y D2+ es un catión…
Derivados de manosa para tratar las infecciones bacterianas.
(15/10/2018) Compuesto de fórmula ID, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que el anillo H es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que presenta opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático bicíclico de 8-12 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático tricíclico de 10-14 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre,
JH es halógeno, -CN, -NO2, XJ, QJ,…
Métodos para preparar inhibidores de la replicación de virus de la gripe.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(04/10/2018). Ver ilustración. Inventor/es: TANOURY,GERALD,J, ROSE,PETER JAMISON, NUGENT,WILLIAM ALOYSIUS, DVORNIKOVS,VADIMS. Clasificación: C07D471/04, C07C51/083.
Un método para preparar el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto está representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
que comprende:
(a) hacer reaccionar el compuesto (X)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo con el compuesto (Y)**Fórmula**
en presencia de un catalizador de paladio y una base para formar el compuesto (Z)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
(b) desproteger el grupo Ts del compuesto (Z) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para formar el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde:
cada uno de X1 y X2 es independientemente -F o -Cl;.
PDF original: ES-2684755_T3.pdf
Moduladores de regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/09/2018). Inventor/es: ZLOKARNIK, GREGOR, BOTFIELD,MARTYN,C, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HADIDA RUAH,SARA S, YANG,XIAOQING, VAN GOOR,FREDRICK F. Clasificación: A61K31/47, A61P3/00, C07D215/233.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R es COOH o CH2OH.
PDF original: ES-2683633_T3.pdf
Derivados de manosa para tratar las infecciones bacterianas.
(18/04/2018) Compuesto de fórmula I**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
cada M y M2 es independientemente**Fórmula**
en el que:
Y1 es -O-, -O(alifático de C1-C4)-, -O(alifático de haloC1-C4)-, -S-, -S(alifático de C1-C4)-, -S(O)p-, -S(O)p(alifático de C1-C4)-, o -alifático de (C1- C6);
Y2 es -O(alifático de C1-C4)-, -O(alifático de haloC1-C4)-, -S(alifático de C1-C4)-, -SO2(alifático de C1-C4)-, o -alifático de (C1-C6);
X1 es metilo o -U1-V1; X1 se sustituye opcionalmente con 1-4 casos de halo; U1 es -(CH2)q- o -C(O)-;
V1 es un alifático de C1-C10 en el que hasta cuatro unidades de metileno se pueden reemplazar opcionalmente con -O-, -NR2-,…
2-Amino-6-fluoro-N-(5-fluoro-4-(4-(4-(oxetan-3-il)piperazin-1-carbonil)piperidin-1-il)piridin-3-il)pirazolo[1,5alfa]pirimidin-3-carboxamida como inhibidor de ATR quinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/03/2018). Inventor/es: KNEGTEL, RONALD, KAY, DAVID, CHARRIER, JEAN-DAMIEN, PIERARD,FRANCOISE, JIMENEZ,JUAN-MIGUEL, TWIN,HEATHER, DURRANT,Steven, STORCK,Pierre-Henri, BOYALL,Dean, FRAYSSE,Damien, PINDER,Joanne, DAVIS,CHRIS, AHMAD,NADIA, DAVIS,REBECCA, ETXEBARRIA I JARDI,GORKA, MIDDLETON,DONALD, ODONNELL,MICHAEL, PANESAR,MANINDER, SHAW,DAVID, STUDLEY,JOHN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/495, C07D487/04.
Un compuesto que tiene la estructura I-G-32:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2669423_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/02/2018). Inventor/es: LI, PAN, GAO, HUAI, GREEN, JEREMY, LAUFFER, DAVID, J., CHARIFSON,PAUL,S, XU,JINWANG, DUFFY,JOHN,P, GIROUX,SIMON, DENG,HONGBO, KENNEDY,JOSEPH M, COTTRELL,KEVIN MICHAEL, JACKSON,KATRINA LEE, LEDEBOER,MARK WILLEM, MAXWELL,JOHN PATRICK, MORRIS,MARK A, PIERCE,ALBERT CHARLES, WAAL,NATHAN D. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506, C07D405/14, C07D493/04, C07D471/04, C07D403/12, C07D403/14.
Un compuesto, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2671354_T3.pdf
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/12/2017). Inventor/es: HADIDA RUAH,SARAH,S, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, MCCARTNEY,Jason, ZHOU,Jinglan, HAZLEWOOD,ANNA R, VAN GOOR,FREDRICK F, SINGH,ASHVANI K. Clasificación: A61K31/47, A61P11/08, A61P31/00, A61P29/00, C07D215/56.
Una composición farmacéutica que comprende el compuesto N-(5-hidroxi-2,4-diterc-butil-fenil)-4-oxo-1H-quinolin- 3-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde dicha composición comprende además:
a) un vehículo o adyuvante farmacéuticamente aceptable; y
b) un agente adicional seleccionado de un agente mucolítico, broncodilatador, un antibiótico, un agente anti-infeccioso, un agente antiinflamatorio, modulador del receptor transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) o un agente nutricional.
PDF original: ES-2656017_T3.pdf
Derivados de pirazina útiles como inhibidores de la quinasa ATR.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/12/2017). Inventor/es: KNEGTEL, RONALD, KAY, DAVID, CHARRIER, JEAN-DAMIEN, MORTIMORE, MICHAEL, YOUNG, STEPHEN, DURRANT,Steven, PINDER,Joanne, RUTHERFORD,ALISTAIR, O\'DONNELL,MICHAEL, REAPER,PHILIP MICHAEL, MACCORMICK,SOMHAIRLE, VIRANI,ANISA NIZARALI. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D471/04, C07D417/12, C07D403/12, C07D409/14, A61K31/497, C07D413/04, C07D413/12, C07D417/04.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2663222_T3.pdf
Composición farmacéutica de N-[2,4-Bis(1,1-dimetiletilo)-5-hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3carboxamida y administración de la misma.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/11/2017). Inventor/es: YOUNG,CHRISTOPHER, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HURTER,PATRICIA, BOTFIELD,MARTYN, VERWIJS,MARINUS JACOBUS, ROWE,WILLIAM, GROSSI,ALFREDO, DINEHART,KIRK, OVERHOFF,KIRK. Clasificación: A61K31/47, A61K9/20, A61K9/16, A61K47/32, A61K9/28.
Una composición farmacéutica en forma de comprimido que comprende
a. 34,1% en peso de una dispersión sólida en peso de la composición, en el que la dispersión comprende 80% en peso de N-[2,4-Bis(1,1-dimetiletilo)-5-hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida sustancialmente amorfa (Compuesto 1) en peso de la dispersión, 19,5% en peso de HPMCAS en peso de la dispersión, y 0,5% en peso de SLS en peso de la dispersión;
b. 30,5% en peso de celulosa microcristalina en peso de la composición;
c. 30,4% en peso de lactosa en peso de la composición;
d. 3% en peso de croscarmelosa sódica en peso de la composición;
e. 0,5% en peso de SLS en peso de la composición;
f. 0,5% en peso de dióxido de silicio coloidal en peso de la composición; y
g. 1,0% en peso de estearato de magnesio en peso de la composición.
PDF original: ES-2660143_T3.pdf
Inhibidores isoindolinona de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(11/10/2017) Compuesto que presenta la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X1 es N,
X2 es N, CH o C-CH3,
R1 es un pirazol-4-ilo sustituido opcionalmente con 1 o 2 apariciones de R1a,
R1a es cloro, flúor, alifático C1-8, -(CH2)0-2cicloalifático C3-6, -(CH2)0-2-heterocíclico de 5 a 6 elementos que presenta hasta dos heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, -CN, -C(O)-alifático C1-4, -C(O)NH(alifático C1-4), -C(O)N(alifático C1-4)2, -C(O)O-alifático C1-4, -S(O)2NH(alifático C1-4), - S(O)2N(alifático C1-4)2 o -S(O)2-alifático C 1-4, en los que hasta 3 átomos de carbono no contiguos de dicho alifático o cicloalifático de R1a pueden sustituirse por -O-, -S- o -N(R1b)- y en los que cada uno de dicho alifático, cicloalifático o heterocíclico…
