150 patentes, modelos y diseños de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  1. 1.-

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: RN es H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; A es un anillo monocíclico de 3 miembros; B está opcionalmente condensado a un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo; R1 es halo, alquilo, OH, alcoxi, tioalquilo, trifluorometoxi; o dos R1 en átomos adyacentes que, tomados conjuntamente, forman:**Fórmula** en el que J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2 o C(CH3)2; W es, de manera independiente, un enlace o una cadena alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades...

  2. 2.-

    Un compuesto de fórmula II o III: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Sp se selecciona a partir de los siguientes: **Fórmula** en donde el Anillo A y QR2 se fijan a Sp en posiciones no adyacentes; y en donde Sp tiene hasta dos sustitu-yentes R6, en donde R6 se selecciona a partir de un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, F, Cl, (CH2)yN(R7)2, N(R7)2, OR7, SR7, NR7COR7, NR7CON(R7)2, CON(R7)2, SO2R7, NR7SO2R7, COR7, CN o 10 SO2N(R7)2, con la condición que dos...

  3. 4.-

    Compuesto de fórmula I o fórmula I':**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo está opcionalmente condensado con un anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, en el que cada anillo contiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de entre -WRW; W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en la que hasta dos...

  4. 5.-

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** donde R es hidrógeno o flúor; X es hidrógeno, -PO(OH)2, -PO(OH)O-M+, -PO(O-)2*2M+ o -PO(O-)2*D2+; M+ es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable; y D2+ es un catión divalente farmacéuticamente aceptable; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  5. 6.-

    Un proceso para preparar el Compuesto 7.**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende poner en contacto trans-4-aminociclohexanol con anhídrido Boc para producir un compuesto de fórmula A**Fórmula** poner en contacto un compuesto de fórmula A con cloruro de metanosulfonilo para producir un compuesto de fórmula B**Fórmula** poner en contacto un compuesto de fórmula B con ácido trifluoroacético para producir un compuesto de fórmula C**Fórmula** y poner en contacto...

  6. 8.-

    Un compuesto de fórmula ii-d **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R2 es alquilo C1-3 o ciclopropilo; R5 es CH2CH3, CH2CF3, CH2CH2CF3, **Fórmula** o **Fórmula** RY es **Fórmula** J1 es H o CH3; J2 es alquilo C1-4; y Cy es C3; cicloalquilo.

  7. 11.-

    Un proceso de preparación de un compuesto de beta-amidocarbonilo de fórmula XXX:**Fórmula** que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula XII:**Fórmula** con un compuesto de fórmula XIII:**Fórmula** en presencia de un catalizador de paladio, un ligando de paladio, una base y un disolvente que incluye opcionalmente un catalizador de transferencia de fase y que incluye opcionalmente agua, para producir un compuesto de fórmula XXXI:**Fórmula** en la que: X es un grupo saliente; cada Ra es H, un alquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, -CN, -C(O)-Oalquilo o halógeno; cada R2 es independientemente...

  8. 12.-

    Compuesto de Fórmula I **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A está seleccionado de entre:**Fórmula** en elque: R1 es -CH3, -CF3 o -CN; R2 es hidrógeno, -CH3, -CF3, -OH o -CH2OH; R3 es hidrógeno, -CH3, -OCH3 o -CN; Ra es hidrógeno o un grupo protector de sililo seleccionado del grupo que consiste en trimetilsililo (TMS), terc-butildifenilsililo (TBDPS), terc-butildimetilsililo (TBDMS), triisopropilsililo (TIPS) y [2-(trimetilsilil)etoxi]metilo(SEM); siempre que R2 y R3 no sean simultáneamente hidrógeno; y uno entre X e Y es nitrógeno y el otro es carbono.

  9. 14.-

    Un método para preparar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, don de R es H o F; y cada uno de los componentes R3, R4 y R5 es independientemente un grupo hidroxilo protegido opcionalmente o un alquilo sustituido opcionalmente; que comprende proporcionar un compuesto fenilpirimidínico de fórmula (II)**Fórmula** donde R es H o F, y cada uno de los componentes R3, R4 y R5 es independientemente un grupo hidroxilo protegido opcionalmente o un alquilo sustituido opcionalmente; y hacer reaccionar el compuesto fenilpirimidínico de fórmula (II) con un derivado de urea de fórmula A o B:**Fórmula**

  10. 15.-

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el cual: R1 es un grupo C1-6 alifático, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos elegidos independientemente entre -OR o -C1-3 haloalquilo; cada R es independientemente hidrógeno o C1-4 alifático; R2 es R, fluoro o cloro; m es 0, 1 o 2; y R3 es hidrógeno, C1-3 alifático, fluoro o cloro.

  11. 16.-

    El compuesto**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento o la reducción de la gravedad de la fibrosis quística en un paciente, en donde el paciente tiene un gen defectuoso que causa una deleción de fenilalanina en la posición 508 de la secuencia de aminoácidos del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

  12. 17.-

    Un compuesto de la fórmula 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicho compuesto, o su sal, en la que: R0 es un enlace o difluorometileno; R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R9 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; R3, R5 y R7 10 son cada uno independientemente: un...

  13. 18.-

    Un compuesto de Fórmula (I): o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre: en las que: R1 es -CF3, -CN o -C≡CCH2N(CH3)2; R2 es hidrógeno, -CH3, -CF3, -OH o -CH2OH; R3 es hidrógeno, -CH3, -OCH3 o -CN; con la condición de que tanto R2 como R3 no sean simultáneamente hidrógeno.

  14. 19.-

    Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R1 es C1-3 alifático; R2 es hidrógeno, fluoro o metilo; R3 es hidrógeno, fluoro o metilo; cada R4 es independientemente, hidrógeno o fluoro; y R5 es hidrógeno, cloro, ciclopropilo o C1-4 alifático, opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor.

  15. 20.-

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Cada R1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroariloopcionalmente sustituido, un cicloalifático C3-10 opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10miembros opcionalmente sustituido, carboxi, amido, amino, halo o hidroxi, con la condición de que al menosun R1 sea un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un ariloopcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 5 o 6 del anillo depiridilo; Cada R2 es hidrógeno,...

  16. 21.-

    Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionadosindependientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando dicho anillo opcionalmente condensado conun anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, conteniendocada anillo 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en laque Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de entre -WRW; W es un enlace o esuna cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido,...

  17. 22.-

    Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R2 es C1-3alquilo o ciclopropilo; R9 es halo, C1-3alquilo, -O-(C1-3alquilo), -S-(C1-3alquilo) o CF3; y p es 1-2.

  18. 24.-

    Un procedimiento de preparación del Compuesto 1:**Fórmula** que comprende las etapas de: i) proporcionar 2-bromo-3-metilpiridina (Compuesto 2) y ácido 3-(t-butoxicarbonil)fenilborónico (Compuesto3) ii) acoplar de forma cruzada el Compuesto 2 y el Compuesto 3 en una mezcla bifásica que comprendeagua, un primer disolvente orgánico, una primera base y un catalizador de metal de transición para producirel Compuesto 4.

  19. 25.-

    N-(4-(7-azabiciclo[2.2.1]heptan-7-il)-2-(trifluorometil)fenil)-4-oxo-5-(trifluorometil)-1,4-dihidroquinolin-3-carboxamidacomo Forma A en la que la Forma A está caracterizada por uno o más picos en un patrón de difracción de rayos Xde polvo seleccionado entre aproximadamente 7,9, aproximadamente 9,3, aproximadamente 11,9,aproximadamente 14,4, aproximadamente 15,1, aproximadamente 15,8, aproximadamente 17,0, aproximadamente17,7, aproximadamente 19,3, aproximadamente 20,1, aproximadamente 21,4, aproximadamente 21,8,aproximadamente 23,4, aproximadamente 23,8, aproximadamente 25,6, aproximadamente 26,8, aproximadamente29,4,...

  20. 26.-

    Un compuesto de fórmula (IA): **Fórmula** en donde: uno de R1 o R2 se selecciona de hidrógeno, etilo o fenilo; y el otro de R1 o R2 se selecciona de -CH2OH, -CH2CN, -CH2CH2CN o -CH2N(CH2CH3)2, o R1 y R2 se toman juntos para formar un anillo 3-tetrahidrofuranilo;R9 se selecciona de (S)-metilo, (S)-etilo o (S)-hidroximetilo; R10 se selecciona de -C≡N o 5-oxazolilo; y R11 se selecciona de halo, -O-alquilo lineal de (C1-C3), u -O-alquenilo o alquinilo lineal de (C2-C3).

  21. 27.-

    Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -H, halógeno, -OR', -N(R')2, -C(O)OR', -C(O)N(R')2, - NR'C(O)R', -NR'C(O)OR', -CN, -NO2, alifático C1-C10 opcional e independientemente sustituido con uno o más Ja, o cicloalifático C3-C8 opcional eindependientemente sustituido con uno o más Jb; R2 es -H, halógeno, -OR', -N(R')2, -C(O)OR', -C(O)N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'C(O)OR', -CN, -NO2, alifático C1-C10 opcional e independientemente sustituido con uno o más Ja, o cicloalifático C3-C8 opcional eindependientemente sustituido con uno o más Jb; Q es -N-, -O-...

  22. 28.-

    Mezcla de compuestos diastereoméricos, caracterizada porque comprende:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o mezclas de los mismos, en la que C* representa una mezcla delos isómeros R y S; y el isómero R es más del 50% de la mezcla en relación con el isómero S en la posición10 C*.

  23. 29.-

    Compuesto que tiene la fórmula: en la que cada uno de Z1, Z2 y Z4 es, independientemente, CH o N, en la que al menos uno de Z1 o Z2 es N; R1 es -(radical alifático C1-2)p-R4, estando R1 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R2 es -(radical alifático C1-2)d-R5, estando R2 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R4 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(≥O)NH2,-C(≥O)CH3, -NHC(≥O)CH3 u OH; R5 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical...

  24. 31.-

    Un compuesto de formula (I): o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: **Fórmula** es **Fórmula** R1 es T-R' o es -Si(R')3; R2, R3 y R4 son cada uno independientemente halógeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2, 3 o 4; cada caso de R5 es independientemente halógeno, -CN, -NO2 o U-R', mientras que al menos uno de R5 es diferente de H; T, V y U son cada uno independientemente un enlace o una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituida, en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena están sustituidas de forma opcional e independiente con -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'CO2-,...

  25. 32.-

    Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Cada R1 es independientemente un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmentesustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un cicloalifático de C3-10 miembros opcionalmentesustituido o un heterocicloalifático de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido, carboxi, amido, amino,halo, o hidroxi, con la condición de que al menos un R1 sea un arilo opcionalmente sustituido o unheteroarilo opcionalmente sustituido y dicho R1 esté unido a la posición 3 o 4 del anillo de fenilo; R2 es hidrógeno, un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalifático C3-6...

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