(05/04/2013) Un proceso para preparación de un compuesto de fórmula 5: **Fórmula** que comprende el paso de someter selectivamente a des-cloración un compuesto de fórmula 1: 5 **Fórmula** en condiciones de des-cloración adecuada para formar un compuesto de fórmula 2: **Fórmula**
(21/03/2013) Un compuesto de formula (I): o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: **Fórmula** es **Fórmula** R1 es T-R' o es -Si(R')3; R2, R3 y R4 son cada uno independientemente halógeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2, 3 o 4; cada caso de R5 es independientemente halógeno, -CN, -NO2 o U-R', mientras que al menos uno de R5 es diferente de H; T, V y U son cada uno independientemente un enlace o una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituida, en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena están sustituidas de forma opcional e independiente con -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'CO2-, -SO2NR'- -NR'SO2- -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y cada…
(15/03/2013) Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Cada R1 es independientemente un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmentesustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un cicloalifático de C3-10 miembros opcionalmentesustituido o un heterocicloalifático de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido, carboxi, amido, amino,halo, o hidroxi, con la condición de que al menos un R1 sea un arilo opcionalmente sustituido o unheteroarilo opcionalmente sustituido y dicho R1 esté unido a la posición 3 o 4 del anillo de fenilo; R2 es hidrógeno, un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalifático C3-6 opcionalmente sustituido, unfenilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido; El anillo…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/10/2012). Inventor/es: LI, PAN, LAUFFER,David, SHANNON,Dean, LIANG,JIANGLIN. Clasificación: A61K31/433, C07D513/04.
Un compuesto que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2393693_T3.pdf
(27/06/2012) Un compuesto representado por la fórmula estructural I o IA: o ; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: A y A' son independientemente -N- o -C(R+)-; el anillo B es un anillo heterocíclico o carbocíclico saturado de cinco o seis miembros; R1 es halógeno, -CN, -NO2 o -T1-Q1; T1 está ausente o es un grupo alifático C1-10 en el que una o más unidades de metileno de T1 están opcional e independientemente reemplazadas por G en el que G es -O-, -S(O)p-, -N(R')-, o -C(O)-; y T1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más JT1; Q1 está ausente o es un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente…
(13/06/2012) Un polinucleótido aislado que comprende una secuencia de un ácido nucleico que codifica una proteasa NS3/4Ade HCV, o su fragmento biológicamente activo o su análogo biológicamente activo, en el que el codón quecorresponde al codón 156 de un polinucleótido de NS3/4A de HCV de tipo salvaje está mutado de modo que codificauna serina
(29/05/2012) Un compuesto seleccionado de: **Fórmula**
(24/05/2012) Un compuesto de fórmula I en la que: El anillo A es un anillo heteroarilo de miembros en el que el anillo está opcionalmente sustituido con haloalquilo C15 6, halo, NO2, -OH, -CN o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; X1 es un enlace, -O-, NR8-, -S-, -S (O) - o -S (O) 2-; R1 es H, alifático C1-10, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros o heterociclilo de 3-10 miembros, en el que dicho R1 está opcionalmente sustituido con 0 a 5 J1; Cada uno de R2 y R3 es independientemente H, alifático C1-10 o cicloalifático C3-10, en la que cada uno de R2 y R3 está opcionalmente e independientemente sustituido con 0 a 5 grupos J2 y J3 respectivamente, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman…
(21/05/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(02/05/2012) Un compuesto seleccionado de uno de los siguientes compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo.
(23/03/2012) Compuesto seleccionado de entre **Fórmula**
(21/03/2012) Un compuesto ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, o un solvato de dicho compuesto, su sal o su profármaco.
(14/03/2012) . Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula Ia**Fórmula** o una sal adecuada del mismo; en la que: Cy es un anillo seleccionado de: y Cy está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono, nitrógeno o azufre sustituibles con z apariciones independientes de -R4; cada z es independientemente 0-5; cada R4 es independientemente halógeno, CN, NO2, -N(R')2, -CH2N(R')2, -OR', -CH2OR', -SR', -CH2SR', -COOR', - NRCOR',-CON(R')2, -OCON(R')2, COR', -NHCOOR', -SO2R', -SO2N(R')2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalifático, heterocicloalifático, aril-alquilo C1-C6, heteroarilalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 cicloalifático o alquilo C1-C6 heterocicloalifático; x es 0-4; cada R3 es…
(06/03/2012) Un compuesto seleccionado de los números de compuestos: 5a, 5b, 5c, 5d, 5e, 5f, 5g, 10-21, 58, 67, 68 y 328, en donde dicho compuesto tiene la estructura:**Fórmula**
(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…
(23/02/2012) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en **Fórmula**
(15/02/2012) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: RX es alquilo C1-3 y RY es alquilo C1-3
(10/01/2012) 1. Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada aparición: el anillo Z es un tiazol o tiadiazol opcionalmente sustituido con 0-2 apariciones de R; V es CH2, NH, O o S; y R, R1, R2 y R3 son hidrógeno, alifático C1-C6, arilo, cicloalifático C3-C8, halógeno, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, NH2, NH(alifático C1-C6), N(alifático C1-C6)2, COOH, COO(alifático C1-C6), O(alifático C1-C6), CHF2 o CH2F.
(31/08/2011) Un compuesto de formula (IB): **Fórmula** o sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es T-R' o es -Si(R')3; cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2 o 3; en cada aparicion, R5 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o U-R', en el que al menos un R5 es distinto de H; cada uno de T, V y U es independientemente un enlace o una cadena de alquilideno-C1-C6 opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente e independientemente sustituidas con -NR'-, -S-, -O- -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, - NR'CO2-, -SO2NR'-, - NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, - NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y en cada aparicion, R es independientemente hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido…
(21/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en dondeRAes en donde cada uno de R1, R2, R3 y R4 es, de forma individual, hidrógeno, Cl ó F, en donde al menos uno de R1, R2, R3 y R4 es Cl ó F;R5es C1-4 alifático, CH(R5a)2, O-C1-4 alifático, CH2-O-C1-3 alifático, O-(CH2)2-O-C1-3 alifático ó O-CH2C(R5a)3, en donde cada R5a es de forma independiente hidrógeno o C1-3 alifático, o dos R5a junto con el átomo de carbono implicado forman un anillo carbocíclico de 3-6 miembros o un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-2 átomos de oxígeno; R6es en donde cada m y n es, individualmente, 1 ó 2, ycada R6a y R6b es, individualmente, hidrógeno o un C1-4 alifático,…
(16/06/2011) Un método para preparar un compuesto de fórmula I: donde: Q y T cada uno independientemente se selecciona de oxígeno, azufre o N(R); R x R y I N cada R independientemente se selecciona de hidrógeno o un grupo alifático (C1-C6) opcionalmente sustituido, donde: dos R enlazados al mismo átomo de nitrógeno se unen opcional y conjuntamente con el nitrógeno para formar un anillo monocíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido, o un anillo bicíclico de 8-10 miembros, saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado que contiene 0-3 heteroátomos, además del nitrógeno unido a ellos, independientemente…
(16/06/2011) Un compuesto de formula I: Formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que R2 es un anillo de arilo de 6 miembros o un anillo de heteroarilo de 6 miembros que tiene 0-2 atomos de nitrogeno, estando dicho anillo opcionalmente sustituido hasta con cinco JR2; cada R3 y R4 es independientemente H, halogeno o alifatico C1-4 opcionalmente sustituido con 0-5 presencias de halogeno, OH, OCH3, OCF3, NO2, NH2, CN, NHCH3, SCH3, N(CH3)2 o alifatico C1-2 opcionalmente sustituido 0-5 veces con F; V es o; en la que V esta opcional e independientemente sustituido con 0-2 presencias de halogeno, alifatico C1-2, haloalifatico C1-2, OH, OCH3, OCF3 o CN. R es H o alifatico C1-6 no sustituido; R1 es independientemente H, halogeno, CN, NO2 o alifatico C1-4 opcionalmente sustituido con 0-4 presencias…
(17/05/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: A es N o CR1; R1 es H, halógeno o un alquilo C1-6; RX se selecciona entre **Fórmula** RY se selecciona entre **Fórmula** cada caso de R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con J o J'; y R' se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo seleccionado entre alifático C1-8 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', arilo C6-10 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J',…
(23/02/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto de bicicloprolinato quiral de fórmula 28 **(Ver fórmula)**que comprende las etapas de: (a) escindir y ciclar un compuesto de fórmula 24 en la que: **(Ver fórmula)**es cicloalquilo opcionalmente sustituido o arilcicloalquilo condensado opcionalmente sustituido; R11 es -CO2R13; R12 es un aducto de derivado de glicinimida imínica; R13 es un grupo protector de ácido o grupo alifático opcionalmente sustituido; en condiciones de escisión y ciclación para formar un compuesto de fórmula 25 **(Ver fórmula)**en la que: R14 es -CONR15R15, -CN; 323 **(Ver fórmula)**o -CO2R16; R15 es un grupo alifático opcionalmente sustituido; R16 es un grupo protector de ácido, arilo opcionalmente sustituido o grupo alifático opcionalmente sustituido; y (b) proteger el nitrógeno del resto…
(18/02/2011) Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-3, o de una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 4-5, en la fabricación de medicamento para tratar o disminuir la gravedad de una enfermedad o afección seleccionada de trastornos alérgicos, trastornos proliferativos, trastornos autoinmunes, afecciones asociadas con el trasplante de órganos, trastornos inflamatorios, trastornos mediados inmunológicamente o trastornos óseos destructivos; cáncer, enfermedad de Alzheimer, reestenosis, angiogénesis, glomerulonefritis, citomegalovirus, VIH, herpes, psoriasis, aterosclerosis, alopecia, una enfermedad autoinmune, una infección vírica, un trastorno neurodegenerativo, un trastorno asociado con la apoptosis de timocitos o un trastorno…
(14/02/2011) Un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: cada R1 se elige independientemente entre el grupo que consiste en -C(O)-, -S(O)2-, - C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR2-S(O)2-, -NR2-C(O)- y -NR2-C(O)-C(O)-; cada A es tetrahidropiranil; cada Het se elige independientemente entre el grupo que consiste en carbociclo C3-C7; arilo C6-C10; fenilo fusionado con heterociclo; y heterociclo; en el que cualquier miembro de dicho Het puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes elegidos entre el grupo que consiste en oxo, -OR2, -R2, -N(R2)(R2), - NHOH, -R2-OH, -CN, -CO2R2, -C(O)-N(R2)(R2), -S(O)2-N(R2)(R2),…
(14/02/2011) Un procedimiento de formulación del compuesto de Fórmula (I), **(Ver fórmula)**que comprende: granular el compuesto de Fórmula (I) en presencia de un disolvente orgánico; en el que (a) la estabilidad del compuesto de Fórmula (I) en el disolvente orgánico es tal que el disolvente no provoca la degradación de más del 5% del compuesto de Fórmula (I) 10 durante 24 horas a, o por debajo, de la temperatura ambiente, (b) el material granulado en húmedo tiene un valor de disolución intrínseca menor que aproximadamente 0,15 mg/min/cm2, y (c) el material granulado en húmedo tiene una densidad entre aproximadamente 0,20 g/cm3 y aproximadamente 0,90 g/cm3
(03/02/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que X1 es un enlace, O, NR8, S, SO o SO2, preferentemente X1 es NR8; Y1 es O o NR9 preferentemente Y1 es O; R1 es H, alifático C1-10, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros o heterociclilo de 3-10 miembros; estando dicho R1 opcionalmente sustituido con 0-5 J1; con la condición de que cuando X1 es un enlace, R1 no sea H; preferentemente, R1 es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, estando R1 sustituido con 0-5 J1; R2 es H, alifático C1-10, -(alifático C1-10) -(cicloalifático C3-10), cicloalifático C3-8, R2 haloalifático C1-4; estando dicho 2 opcionalmente sustituido con 0-4 J2; preferentemente R2 es alifático C1-10 o cicloalifático C3-10, estando R2 sustituido con 0-4 J2, y en particular…
(03/02/2011) - Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Q se selecciona del grupo constituido por R 1 es H, C1-6 alifática o C3-8 cicloalifática opcionalmente sustituida con 0-4 J R ; cada R 2 es independientemente Z R , M R , (L R )-Z R o (X R )-M R ; cada J Q es independientemente Z Q , M Q , (L Q )-Z Q o (X Q )-N Q ; cada L R , L Q , X R y X Q es independientemente C1-6 alquilo opcionalmente interrumpido con hasta 2 presencias de -NR-, -O-, -S-, -CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NR-, -C(=N-CN), -C(=N OH), -NRCO-, -NRC(O)O-, -SO2NR-, -NRSO2-,-NRC(O)NR-, -OC(O)NR-, -NRSO2NR-, -SO- o SO2-; en los que cada L R está independiente y…
(26/10/2010) Un proceso para fabricar un compuesto de fórmula I:
(19/08/2010) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula 3
(30/06/2010) Compuesto de fórmula (A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: