136 patentes, modelos y diseños de THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE (pag. 2)

(03/06/2015) Procedimiento para preparar un 1,2,3-triazol 1,5-disustituido o un 1,2,3-triazol 1,4,5-trisustituido, que comprende las etapas siguientes: (i) mezclar en un disolvente un primer compuesto, que presenta un grupo acetileno, con un segundo compuesto, que presenta un grupo azida, para formar una mezcla de reacción; y (ii) poner en contacto la mezcla de reacción con una determinada cantidad de catalizador de rutenio suficiente para catalizar la formación del 1,2,3-triazol 1,5-disustituido o el 1,2,3-triazol 1,4,5-trisustituido, en el que el catalizador de rutenio incluye uno o más ligandos y uno de los ligandos en el catalizador de rutenio es un anión pentametilciclopentadienilo; en el que, si el primer compuesto es un acetileno terminal, el producto será un 1,2,3-triazol 1,5-disustituido y, si el primer compuesto es un acetileno…

(27/05/2015) Un polipéptido para uso en un método para mejorar o prevenir artritis o lesiones en articulaciones en un mamífero, en donde el método comprende administrar al mamífero una cantidad efectiva de un polipéptido seleccionado de: (a) un polipéptido consistente de SEQ ID NO: 1 o 25; (a) un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 o 25; (b) un polipéptido que consiste de SEQ ID NOs: 2, 3, 4, 26, 27 o 28; (c) un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NOs: 2, 3, 4, 26, 27 o 28; (d) un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos que tienen al…

(21/01/2015) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo de fórmula Ib:**Fórmula** donde: Z1 y Z2 son cada uno CH; R1 es anillo heterocíclico de 4-10 miembros que tiene entre 1 y 4 miembros del anillo heteroatómicos seleccionados entre O, S(O)q, y N, donde el anillo heterocíclico está sustituido con 0-2 R5; R2, cuando está presente, es en forma independiente Cl, F, Br, I, CF3, OCF3, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4-alquinilo, NO2, -CN, ORa, N(Ra)2, CORa, CO2Ra; R3 es H, CH3, CH2CH3, ciano, Cl, F, Br, o I; R4 es un anillo fenilo sustituido con 1-2 grupos R4a; cada R4a es en forma independiente ≥O, Cl, F, Br, I, CF3, OCF3, C1-6alquilo sustituido con 0-3 R5, C2-6alquenilo sustituido…

(29/10/2014) Variante polipeptídica de tirosil-ARNt sintetasa (TyrRS) aislada, que comprende: (a) una región de plegamiento de Rossmann o una porción de la misma que incluye una hélice α5; y (b) un dominio de reconocimiento de anticodón o una porción del mismo que incluye una hélice α14; en la que la variante tiene una identidad de secuencia de residuos de aminoácido de por lo menos el 50% en comparación con la secuencia de residuos de aminoácido de la TyrRS humana (SEC ID nº: 3), incluye por lo menos una sustitución no conservativa de residuos de aminoácidos de un residuo de aminoácido en una o más posiciones correspondientes a las posiciones 46, 340 y 341 de la SEC ID nº: 3 y presenta una actividad angiogénica que es mayor que la actividad angiogénica de la TyrRS humana.

(08/10/2014) Un método de cribar un compuesto que impide o reduce la disociación de un tetrámero de transtiretina, comprendiendo dicho método: poner en contacto un tetrámero de transtiretina con un compuesto candidato; y determinar si el compuesto candidato aumenta la energía de activación asociada con la disociación del tetrámero de transtiretina, impidiendo o reduciendo de este modo la disociación del tetrámero de transtiretina.

(06/08/2014) Una célula eubacteriana que comprende una primera aminoacil-ARNt sintetasa ortogonal (O-RS) que actúa en la célula, en donde la O-RS preferentemente aminoacila un primer ARNt ortogonal (O-ARNt) con un primer aminoácido no natural que es un alquinil aminoácido; en donde el alquinil aminoácido es una tirosina para-sustituida o una fenilalanina para-sustituida, en donde la tirosina o la fenilalanina están sustituidas en la posición para con un grupo etinilo o propinilo; y en donde la O-RS aminoacila el O-ARNt con el primer aminoácido no natural con una eficiencia de supresión de al menos el 50 % de la eficiencia de supresión de un par sintetasa ortogonal, par que es el O-ARNt de la SEQ ID NO: 1 y una polipéptido sintetasa que comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada entre una cualquiera de las SEQ ID NO:…

(23/07/2014) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** donde, L2 es alquileno C1-C6 sin sustituir; e y es un número entero de 0 a 3; z es un número entero de 0 a 5; X es -N≥, -CH≥ o -CR5≥; R1 es hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, heteroalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir; R3 es -OR18, y R18 es hidrógeno o alquilo C1-C10 sin sustituir; R4 y R5 son independientemente -CN, -S(O)nR6, -NR7R8, -C(O)R9, -NR10-C(O)R11, -NR12-C(O)-OR13, - C(O)NR14R15, -NR16S(O)2R17, -OR18, -S(O)2NR19, alquilo sustituido o sin sustituir, heteroalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo…

(21/05/2014) Un compuesto que elige anticuerpos como diana que comprende uno o más agentes que eligen diana ligados covalentemente al sitio de combinación de anticuerpos monoclonales para aldolasa de ratón 38C2 o una versión humanizada o quimérica humana de los mismos mediante un ligador de fórmula X-Y-Z en la que: (i) X es una cadena de conexión lineal o ramificada de átomos que comprende cualquiera de C, H, N, O, P, S, Si, F, Cl, Br y I, o una sal de los mismos, y que comprende una unidad de éter de repetición de entre 2-100 unidades, (ii) Y es opcional y es un anillo saturado o insaturado homo- o heterocarbocíclico de 5 ó 6 miembros individual o condensado localizado dentro de 1-20 átomos de Z, y (iii) Z es un grupo acil-beta-lactama para ligar covalentemente el uno o más agentes que eligen diana con una cadena lateral de un aminoácido reactivo…

(23/04/2014) Compuesto de fórmula (I): en la que: n1 y R2 son cada uno independientemente un sistema de anillos de 5-12 miembros monociclico, biciclico o policiclico, aromatic° o parcialmente aromatico en el que cada sistema de anillos comprende independientemente 0-3 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste en N, 0, S, S y S 2, y cada sistema de anillos esta sustituido con 0-5 sustituyentes seleccionados independientemente de Y; en los que Y comprende halo, hidroxilo, ciano, tio, nitro, trifluorometilo, oxo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), alcoxilo, metilendioxilo, etilendioxilo, NH(R), N(R)2, SR, C NH(R), C N(R)2, RC N(R), C C NR2, C C 0R, RC 0, ROC , ROC 0, RC , RS02, RS02-alquilo (C1- C3), SO2N(R)2, N(R)S02R, urea que porta…

(26/03/2014) Utilización de un fragmento angiostático de triptofanil-ARNt sintetasa (TrpRS) para la preparación de una composición farmacéutica para promover la revascularización fisiológica beneficiosa de tejido retiniano isquémico, en la que la composición farmacéutica está destinada a administrar a un mamífero que sufre isquemia retiniana una cantidad terapéuticamente eficaz de un fragmento angiostático de TrpRS suficiente para inhibir la neovascularización patológica y promover la revascularización fisiológica de las zonas isquémicas de la retina.

(12/03/2014) Un par de aminoacil ARNt sintetasa y ARNt, que dirige la incorporación de un aminoácido no natural en la secuencia de aminoácidos de un polipéptido, donde la aminoacil ARNt sintetasa presenta selectividad por el aminoácido no natural en comparación con cualquiera de los veinte aminoácidos comunes, dicho ARNt es específico para un codón de parada ámbar en el ARNm que codifica el polipéptido y la aminoacil ARNt sintetasa aminoacila el ARNt con el aminoácido no natural, donde dicho aminoácido no natural se selecciona entre el grupo que consiste en: para acetil fenilalanina, para amino fenilalanina y para nitro fenilalanina, y donde la aminoacil…

(19/02/2014) Composición que comprende (i) un fragmento angiostático de triptofanil-ARNt sintetasa (TrpRS); (ii) un agenteantiangiogénico que es un inhibidor de señalización de la integrina; y (iii) un agente terapéutico en la que el agenteterapéutico es un agente antiinflamatorio.

(08/01/2014) Un sistema de traducción que comprende: (a) un primer aminoácido no natural que es la sulfotirosina tal como se representa en la Figura 1; (b) una primera aminoacil ARNt sintetasa ortogonal (O-RS) en donde la O-RS comprende una secuencia de aminoácidos que es una variante conservativa de la SEC ID Nº: 2, la cual variante conservativa tiene una identidad de al menos el 90 % con la SEC ID Nº: 2 y comprende: una leucina en una posición correspondiente a Tyr32; una prolina en una posición correspondiente a Leu65; una glicina en una posición correspondiente a Asp158 y una lisina en una posición correspondiente…

(05/11/2013) Utilización de células de una población de células troncales hematopoyéticas negativas para linajevasculotróficas para la preparación de una composición farmacéutica destinada al tratamiento de un mamífero quesufre o que presenta riesgo de desarrollar retinopatía del prematuro o una enfermedad retinopática relacionada, enla que la composición farmacéutica está destinada a administrar a la retina del mamífero una cantidad de células deuna población de células troncales hematopoyéticas negativas para linaje vasculotróficas efectiva para estimular unarevascularizacion fisiológica beneficiosa de zonas dañadas de la retina y para mejorar los daños a la retina causadospor la enfermedad, en la que la población de células troncales hematopoyéticas…

(09/10/2013) Un péptido aislado y purificado que comprende de 9 a aproximadamente 50 restos aminoácidos, y que tiene unasecuencia de restos aminoácidos que se selecciona del grupo que consiste en SEQ ID NO:4, 5, 6 y 7, que tiene unaactividad que inhibe la agregación plaquetaria.

(09/10/2013) Un derivado de N-acil-O-amino-CBI representado por la fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 está seleccionado del grupo de radicales que consiste en -C(O)(alquilo C1-C6), -C(O)O(alquilo C1-C10), -C(O)(alquenilo C2-C6), -C(O)O(alquenilo C2-C6) y -C(O)arilo; R2 está seleccionado del grupo de radicales que consiste en hidrógeno, -C(O)(alquilo C1-C6), -C(O)O(alquilo C1-C10), -C(O)(alquenilo C2-C6) y -C(O)O(alquenilo C2-C6); o, alternativamente, R1 y R2 se combinan para formar una estructura cíclica seleccionada del grupo que consiste en radicales divalentes representados del siguiente modo: **Fórmula** y R3 está seleccionado de grupo que consiste en radicales representados del siguiente modo: **Fórmula** en los que: R4 está seleccionado de grupo que consiste en…

(02/10/2013) Composición que comprende (i) un fragmento angiostático de triptofanil-ARNt sintetasa (TrpRS); (ii) un agenteantiangiogénico que es un inhibidor de señalización de integrina; y (iii) un agente terapéutico en la que el agenteterapéutico es un agente antineoplásico.

(27/08/2013) Método de detección de células tumorales epiteliales circulantes en un sujeto mamífero con posible diagnóstico decáncer, que comprende: (i) montar una muestra de ensayo en un sustrato, proviniendo la muestra de ensayo de sangre del sujeto,comprendiendo la muestra de ensayo una población de células que no ha sido enriquecida en célulastumorales circulantes; (ii) detectar la presencia o ausencia de un primer marcador en la muestra de ensayo, en la que el primermarcador es específico para las células tumorales epiteliales circulantes y es un marcador citoqueratina; (iii) detectar la presencia o ausencia de un segundo marcador en las células de la población de células o deun subconjunto de la población de células, en el que el segundo marcador es la morfología celular,…

(21/08/2013) Una composición que comprende un constructo de ácido nucleico, comprendiendo dicho constructo:secuencias de nucleótidos del promotor y del terminador de un gen de ARNt de prolina de Escherichia coli yuna primera secuencia de nucleótidos expresable que codifica un ARNt ortogonal (O-ARNt) de Archaea, endonde dicho O-ARNt de Archaea comprende un par C1-G72 y en donde dichas secuencias del promotor y delterminador están unidas operativamente a dicha primera secuencia de nucleótidos expresable y en dondedicha primera secuencia de nucleótidos expresable es heteróloga de dichas secuencias de nucleótidos delpromotor y del terminador, y en donde dicha…

(14/03/2013) Un compuesto de Fórmula I que tiene la siguiente estructura: **Fórmula** en la que: R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** y R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**

(06/03/2013) Una molécula de ácido nucleico aislada que comprende una secuencia de nucleótidos del promotor que, en unacélula de planta, puede iniciar la transcripción de una secuencia de ácido nucleico que no es del CsVMV unidaoperativamente, en la que dicha secuencia de nucleótidos del promotor se selecciona entre la SEC ID Nº: 14, SECID Nº: 5 y SEC ID Nº: 16, no conteniendo la molécula de ácido nucleico aislada otras partes del genoma delCsVMV.

(25/02/2013) Una composición que comprende una aminoacil-ARNt sintetasa ortogonal (O-RS) en la que la O-RS tiene almenos el 90 % de identidad de secuencias de aminoácidos con la longitud completa de la secuencia de SEQ ID NO:1 y en la que dicha O-RS tiene una eficiencia que es al menos el 50 % de la eficiencia de traducción observada parala aminoacil-ARNt sintetasa que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 en el sistema detraducción que comprende 3,4-dihidroxi-L-fenilalanina, el ARNt de SEQ ID NO: 2 y la aminoacil-ARNt sintetasa deSEQ ID NO: 1, y en la que dicha O-RS aminoacila el O-ARNt con 3,4-dihidroxi-L-fenilalanina preferencialmente

(07/06/2012) Utilización de células en la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de un mamífero que corre el riesgo de desarrollar o padecer una enfermedad retinopática, en particular una retinopatía de la prematuridad, en la que: (a) las células son una población de células de la médula ósea de tipo mieloide, vasculotrópicas, de linaje negativo, aisladas, en la que las células expresan los antígenos CD44 y CD11b; (b) las células han sido transfectadas con un ácido nucleico que codifica para un fragmento angiostático de triptofanil-ARNt sintetasa (Trp-RS); (c) la composición farmacéutica es para la administración…

(23/05/2012) Un compuesto dirigido a integrinas, que comprende al menos un componente dirigido integrinas unido de formacovalente a un engarce lineal o ramificado que está unido de forma covalente a al menos un componente funcional,en el que dicho componente dirigido a integrinas es un peptidomimético de RGD, y en el que dicho al menos uncomponente funcional es un anticuerpo de aldolasa y dicho al menos un componente dirigido a integrinas está unidode forma covalente mediante el engarce al sitio de unión del anticuerpo.

(21/05/2012) Un polipéptido híbrido que comprende: un motivo polipeptídico de una proteína priónica; y un armazón que comprende un anticuerpo o un fragmento del mismo que conserva al menos una porción de la unión específica del anticuerpo de longitud completa, en el que: el motivo polipeptídico comprende al menos los restos 89-105, 89-112, 95-112, 121-131, 121-141, 121- 136, 121-144, 121-158, 87-112, 87-118, 87-130, 119-136, 126-158, 131-158, 136-158 ó 141-158 de un polipéptido priónico de hámster sirio que tiene una secuencia expuesta en la SEC ID Nº: 5, o los restos correspondientes de un prión de otra especie; el armazón contiene al menos 10 restos aminoacídicos; y el polipéptido híbrido se une a la forma de PrPSc de un polipéptido priónico

(18/04/2012) Composición farmacéutica que comprende proteínas tirosina quinasas Src y Yes, junto con un portador farmacéuticamente aceptable.

(28/03/2012) Composición que comprende (i) un fragmento angiostático de triptofanil-ARNt sintetasa (TrpRS) en la que el fragmento angiostático de TrpRS presenta una secuencia de restos de aminoácidos seleccionada de entre el grupo constituido por la SEC ID nº 1, SEC ID nº 2, SEC ID nº 3 y SEC ID nº 4; (ii) pegaptanib sódico; y (iii) y un compuesto que presenta la fórmula: **Fórmula**

(20/03/2012) Un anticuerpo monoclonal o un fragmento del mismo que inmunorreacciona con αvß3 y que es un antagonista de αvß3, para su uso en el tratamiento de tumores, la inflamación de tejidos, la artritis, la retinopatía diabética, la degeneración macular, o reestenosis mediante la inhibición de angiogénesis, en el que el tratamiento de tumores se selecciona entre la inhibición de la formación de metástasis de tumor y la regresión de tumores establecidos.

(20/03/2012) Utilización de una población de células troncales hematopoyéticas negativas para linaje derivadas de la médula ósea que comprende las células progenitoras endoteliales para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de una enfermedad ocular en un paciente en la que el medicamento es inyectado por vía intravítrea en un ojo del paciente en una cantidad suficiente para detener la enfermedad

(07/03/2012) Método para producir un anticuerpo monoclonal de ratón humanizado, que comprende las etapas siguientes: (a) construir una primera librería de cadenas pesadas o ligeras humanizadas, en la que cada una de dichas cadenas tiene una secuencia de aminoácidos de la región 3 determinante de la complementariedad (CDR3) de una cadena pesada o ligera de ratón correspondiente, y en la que cada una de dichas cadenas incluye un dominio variable de origen humano; (b) combinar la primera librería de cadenas pesadas o ligeras humanizadas construida de la etapa (a) con una cadena complementaria de un anticuerpo que se une a un antígeno preseleccionado,…

(07/02/2012) Diflunisal para uso en el tratamiento de una enfermedad amiloide por transtiretina, en donde el diflunisal se prepara para ser administrado en una cantidad de 250 mg dos veces al día