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(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula** R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros; R28c…

(25/10/2017) Un compuesto que tiene la Fórmula I-A: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de éste, en el que: R1 es hidrógeno, OH, halo, ciano, carboxi, o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi, o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo, en el que el arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo están sustituidos opcionalmente con 1, 2, ó 3 grupos R11a seleccionados independientemente; R2 es: (a) hidrógeno o carboxamido; o (b) alquilo, alquenilo,…

(05/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: W1 y W2 son N y W3 es CR3; o A1 es piridilo sustituido que tiene uno o dos sustituyentes o fenilo sustituido que tiene uno, dos o tres sustituyentes; en donde el piridilo está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalcoxi, ariloxi, aralquiloxi, alquiltio, carboxamido, sulfonamido, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo,…

(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, OH, halógeno, ciano, carboxi o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R11 independientemente seleccionados; o -O-PG, en donde PG es un grupo protector de hidroxilo; …

(25/01/2017) Un compuesto que tiene la Fórmula **Fórmula** preferiblemente que tiene la Fórmula **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1a es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxi o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos…

(25/01/2017) Un compuesto de Fórmula I-A:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, donde: R1a es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxi, o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R8a independientemente…

(29/06/2016) Compuesto según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: Y1 es O; Q se selecciona de benzo fusionado o heteroarilo(de 5 ó 6 miembros); cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, ó -CN; o (b) -alquilo(C1-C6); a es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2; la línea de trazos en el anillo que contiene nitrógeno, de 6 miembros, que está fusionado al grupo Q indica la presencia o ausencia de un enlace, y cuando esa línea de trazos indica la presencia de un enlace, entonces R3 y un R4 están ausentes; R3 se selecciona de: (a) -H; o (b) -alquilo(C1-C4) el cual está no sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de -OH, -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(≥O)OR9, o -C(≥O)N(R6)2; o (c) -cicloalquilo(C3-C7)…

(10/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula** en la que: A1-X-A2- es:**Fórmula** en la que: R12a, R12b, R12c, R12d, y R12e, que pueden ser idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en: a) hidrógeno; b) halo; c) nitro; d) ciano; e) hidroxi; f) amino; g) alquilamino; h) dialquilamino; i) haloalquilo; j) hidroxialquilo; k) alcoxi; l) haloalcoxi; m) ariloxi; n) aralquiloxi; o) alquiltio; p) carboxamido; q) sulfonamido; r) alquilcarbonilo; s) arilcarbonilo; t) alquilsulfonilo; u) arilsulfonilo; v) ureido; w) guanidino; x) carboxi; y) carboxialquilo; z) alquilo; aa) cicloalquilo sustituido opcionalmente; bb) alquenilo sustituido opcionalmente; cc) alquinilo sustituido opcionalmente; dd) arilo sustituido…

(14/01/2015) Compuestos según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde: Y1 es O; Q se selecciona de heteroarilo(de 5 ó 6 miembros) o benzo fusionado; cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)3H, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, - S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)2T3, o -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); o (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), - tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20),…

(25/12/2013) Compuesto de fórmula III: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X es O, S, N-CN, N-OH, o N-OR10; W es N o C; la línea discontinua indica la presencia o ausencia de un enlace y cuando la línea discontinua indica la presencia de un enlace o W es N entonces R4 está ausente, de lo contrario, R4 es -H, -OH, -OCF3, -halo, -(C1-C6)alquilo, - CH2OH, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2I, -CH2F, -CH(halo)2, -CF3, -OR10, -SR10, -COOH, -COOR10, -C(O)R10, -C(O)H, -OC(O)R10, -OC(O)NHR10, -NHC(O)R13, -CON(R13)2, -S(O)2R10, o -NO2; R10 es -(C1-C4)alquilo; cada R13 es independientemente -H, -(C1-C4)alquilo, -(C1-C4)alquenilo, -(C1-C4)alquinilo, o -fenilo; cada R3 es independientemente: (a) -H o (C1-C6)alquilo; o (b) dos grupos R3 juntos forman un puente (C2-C6),…

(27/11/2013) Compuesto de Fórmula III:**Fórmula** en el queR1 se selecciona de -alquilo(C1-C10), -alquenilo(C2-C12), 25 -alquinilo(C2-C12), -cicloalquilo(C3-C12), -cicloalquenilo(C4-C12), (cicloalquil(C3-C12))-alquil(C1-C6)-, (cicloalquenil(C4-C12))-alquil(C1-C6)-, -arilo(5 a 12 miembros), (aril(5 a 12miembros))-alquil(C1-C6)-, -heteroarilo(5 a 12 miembros) y -heterociclo(3 a 12 miembros); cualquiera de los cualesestá opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo compuestopor -alquilo(C1-C6), OH, halo, -C(halo)3, -CH(halo)2, -CH2(halo), NH2, -NH-alquilo(C1-C6), CN, SH, -anillo carbocíclico(5 a 12 miembros), -heterociclo(5 a 12 miembros), fenilo, y bencilo; R2…

(18/09/2013) Compuesto que presenta la Fórmula I: o una sal, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Hy es un anillo heteroaromático de 6 miembros, un anillo heteroaromático de 5 miembros, o un anilloheterocíclico de 5 miembros, en donde dicho Hy tiene por lo menos un átomo de nitrógeno, y en donde dichoHy está unido al anillo de tetrahidropiridinilo o dihidropirrolilo por un átomo de carbono; R1 está unido a un átomo de carbono de dicho anillo de Hy y se selecciona del grupo compuesto por a)- C (≥W) NR3R4; b)- C(≥O)OR5; c)- NR6- C (≥O) R7; d) ciano; e) hidroxi (C1-10) alquilo; y f) un heteroarilo que contiene N, de 5 miembros, o un heterociclo que contiene N, parcialmenteinsaturado, de 5 miembros, cada uno de los cuales está…

(21/08/2013) Compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en el que A es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo; R1 es: H o halo; o C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, -O-C1-6alquilo, -O-C2-6alquenilo, o -O-C2-6alquinilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido; o -NR6R7, en donde cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente del grupo consistente en H, o C1- 6alquilo, C2-6alquenilo y C2-6alquinilo; cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido, R2 es C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, -C(≥O)C1-6alquilo, -C(≥O)C2-6alquenilo, -C(≥O)C2-6alquinilo, -S(≥O)C1- 6alquilo, -S(≥O)C2-6alquenilo, -S(≥O)C2-6alquinilo, SO2C1-6alquilo, SO2C2-6alquenilo, SO2C2-6alquinilo, -CO2C1-6alquilo, - CO2C2-6alquenilo, o -CO2C2-6alquinilo, cualquiera…

(24/07/2013) Forma de dosificación farmacéutica, oral, sólida, de liberación prolongada, que comprende una formulación matricial de liberación prolongada, comprendiendo la formulación matricial de liberación prolongada una composición que comprende por lo menos un agente activo y por lo menos un óxido de polietileno que tiene, basándose en mediciones reológicas, un peso molecular aproximado de por lo menos 1.000.000, y en donde la composición comprende por lo menos aproximadamente un 80 % (en peso) de óxido de polietileno que tiene, basándose en mediciones reológicas, un peso molecular aproximado de por lo menos 1.000.000; en forma de un comprimido o multiparticulados, en la que el comprimido o los…

(08/07/2013) Proceso de preparación de una forma farmacéutica de dosificación oral, sólida, de liberación prolongada, quecomprende por lo menos las etapas de: (a) combinar por lo menos por lo menos un óxido de polietileno que tiene, basándose en mediciones reológicas, un pesomolecular aproximado de por lo menos 800.000, y por lo menos un agente activo, para formar una composición; (b) dar forma a la composición para formar una formulación matricial de liberación prolongada; y (c) curar dicha formulación matricial de liberación prolongada, que comprende por lo menos una etapa decurado en la que la formulación matricial de liberación prolongada se somete a una temperatura que es por lomenos la temperatura de reblandecimiento de dicho óxido de polietileno durante un periodo de tiempo de porlo menos aproximadamente 1 minuto.

(08/07/2013) Forma de dosificación farmacéutica, oral, sólida, de liberación prolongada, que comprende una formulaciónmatricial de liberación prolongada, comprendiendo la formulación matricial de liberación prolongada unacomposición que comprende por lo menos un agente activo y por lo menos un óxido de polietileno que tiene,basándose en mediciones reológicas, un peso molecular aproximado de por lo menos 1.000.000; en donde laformulación matricial de liberación prolongada se cura a una temperatura de por lo menos aproximadamente 60 ºCdurante un periodo de tiempo de por lo menos aproximadamente 1 minuto, en forma de un comprimido omultiparticulados, en donde el comprimido o los multiparticulados individuales se pueden por lo menos aplanar sin romperse,caracterizada por un grosor del comprimido o del multiparticulado individual después…

(13/06/2012) Compuesto de fórmula IA:**Fórmula** en el que A es arilo, o heteroarilo; R1 es: H o halo; o -O-C1-6alquilo, el cual está opcionalmente sustituido; o -NR6R7, en donde cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, o C1-6alquilo, C2-6alquenilo, y C2-6alquinilo; cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido, R2 es C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, -C(≥O)C1-6alquilo, -C(≥O)C2-6alquenilo, -C(≥O)C2-6alquinilo, -S(≥O)C1-6alquilo, -S(≥O)C2-6alquenilo, -S(≥O)C2-6alquinilo, SO2C1-6alquilo, SO2C2-6alquenilo, SO2C2-6alquinilo, -CO2C1-6alquilo, -CO2C2-6alquenilo, o…

(12/06/2012) Compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 es fenilo no sustituido o sustituido con uno o más grupos R2 ; Ar2 es fenilo no sustituido o sustituido con uno, dos, o tres grupos R2; Ar4 es fenilo no sustituido o sustituido con uno, dos, o tres grupos R2; G es -H, -C(O)(CH2)nCO2R4, -C(O)(CH2)nR4, -(alquileno C1-C5)C(O)OR4,3 ó -(alquileno C1-C5)R5; R1 = -H, -C(O)NH2, -C(O)NHOH, -CO2R4, -CHO, -CN, -(alquilo C1-C4), -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)N(alquilo C1-C4)2, -CF3, -CHF2, -CH2F, R2 y R3 son cada uno independientemente -halógeno, alquilo -C1-C3, -O(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3),…

(23/05/2012) Forma de dosificación farmacéutica, oral, sólida, de liberación prolongada, que comprende una formulación matricial de liberación prolongada, comprendiendo la formulación matricial de liberación prolongada una composición que comprende al menos: al menos un óxido de polietileno que tiene, sobre la base de mediciones reológicas, un peso molecular aproximado de al menos 1.000.000; y al menos un agente activo seleccionado de entre analgésicos opioides, en donde el analgésico opioide es clorhidrato de hidromorfona y la forma de dosificación comprende desde 1 mg hasta aproximadamente 100 mg de clorhidrato…

(23/05/2012) Forma de dosificación farmacéutica oral, sólida, de liberación prolongada, que comprende una formulaciónmatricial de liberación prolongada que está curada a una temperatura de por lo menos aproximadamente 60 ºCdurante un periodo de tiempo de por lo menos aproximadamente 1 minuto, comprendiendo la formulación matricialde liberación prolongada una composición que comprende por lo menos: por lo menos un óxido de polietileno que tiene, sobre la base de mediciones reológicas, un peso molecularde por lo menos 1.000.000; y por lo menos un agente activo seleccionado de entre analgésicos opioides; y en donde la composición comprende por lo menos aproximadamente un 80 % (en peso) de óxido de polietileno.

(21/06/2011) Forma posológica farmacéutica oral sólida de liberación prolongada que comprende una formulación de matriz de liberación prolongada, comprendiendo la formulación de matriz de liberación prolongada una composición que comprende al menos: al menos un óxido de polietileno que según mediciones reológicas tiene un peso molecular aproximado de al menos 1.000.000; y al menos un agente activo seleccionado de entre los miembros del grupo que consta de analgésicos opioides, en donde el analgésico opioide es oxicodona clorhidrato y la forma posológica comprende de 5 mg a 500 mg de oxicodona clorhidrato; y en donde la composición comprende al menos aproximadamente un 80% (en peso) de óxido de polietileno que según mediciones reológicas…

(05/05/2011) Forma farmacéutica sólida de dosificación oral y liberación prolongada que comprende una formulación matricial de liberación prolongada, comprendiendo la formulación matricial de liberación prolongada una composición que comprende por lo menos: por lo menos un óxido de polietileno que tiene, basándose en mediciones rheológicas, un peso molecular aproximado de por lo menos 1.000.000; y por lo menos un agente activo; y en la que la formulación matricial de liberación prolongada se cura a una temperatura de por lo menos aproximadamente 60 ºC durante un periodo de tiempo de por lo menos aproximadamente 1 minuto y presenta una fuerza de fractura de por lo menos aproximadamente 110 N cuando se somete a una prueba de indentación

(25/04/2011) Forma farmacéutica sólida de dosificación oral y liberación prolongada que comprende una formulación matricial de liberación prolongada, comprendiendo la formulación matricial de liberación prolongada una composición que comprende por lo menos un agente activo y por lo menos un óxido de polietileno que tiene, basándose en mediciones reológicas, un peso molecular aproximado de por lo menos 1.000.000; en donde la formulación matricial de liberación prolongada está curada a una temperatura de por lo menos aproximadamente 60 ºC durante un periodo de tiempo de por lo menos aproximadamente 1 minuto, en forma de un comprimido…

(10/03/2010) Proceso de preparación de una forma de dosificación farmacéutica sólida, oral, de liberación prolongada, que comprende por lo menos las etapas de: (a) combinar por lo menos por lo menos un óxido de polietileno que tiene, basándose en mediciones reológicas, un peso molecular aproximado de por lo menos 1.000.000, y por lo menos un agente activo, para formar una composición; (b) dar forma a la composición para formar una formulación de matriz de liberación prolongada; y (c) curar dicha formulación de matriz de liberación prolongada, que comprende por lo menos una etapa de curado en la que la formulación de matriz de liberación…