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UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXINDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1987). Clasificación: C07D209/42.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE OXINDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA HET-CO2R DONDE R ES ALQUILO DE C 1 A 3, CON UN COMPUESTO DE FORMULA AR-NH2, EN UN DISOLVENTE AROMATICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, HASTA QUE LA REACCION SEA PRACTICAMENTE COMPLETA, PARA OBTENER DERIVADOS DE OXINDOL DE FORMULA HET-CONH-AR, DONDE HET ES UN GRUPO DE FORMULAS (I), (II) O (III)), DONDE Z ES 0 O METILENO; R1 ES FENILO O ALQUILO DE C 1 A 3; R4 ES UN SUSTITUYENTE EN LAS POSICIONES 5, 6 O 7 SELECCIONADO ENTRE ALCANOILO DE C 2 A 6, CICLOALCANOILO DE C 4 A 6 Y OTROS; Y AR ES FENILO, FLUORFENILO Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO ANTIINFLAMATORIOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D209/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO ACTIVO CARBOXILICO DE FORMULA R1-C(F)-OH, EN UN DISOLVENTE INERTE Y A TEMPERATURA ENTRE C10 Y 25JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA DE FORMULA (I) DONDE X ES H, FLUOR, CLORO, BROMO, CICLOALQUILO DE C 3 A 7 Y OTROS; Y ES H, FLUOR, CLORO, BROMO, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R1 ES ALQUILO DE C 1 A 6, CICLOALQUILO CON C 4 A 7, FENILO Y OTROS; Y R2 ES ALQUILO DE C 1 A 6, FURILO, BENCILO Y OTROS. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO ANALGESICO EN ESTADOS POSOPERATORIOS Y EN ENFERMEDADES REUMATICAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE TIAZOLIDINDIONA HIPOGLICEMICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D417/06.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE TIAZOLIDINDIONA HIPOGLICEMICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR ENTRE SI A COMPUESTOS DE FORMULA (II) Y (III), EN PRESENCIA DE ACETATO SODICO, ENTRE 100 Y 250JC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) REDUCIR A (IV) CON HIDROGENO, EN PRESENCIA DE PD, EN PRESENCIA DE ACETATO SODICO Y ENTRE 140JC Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, H, CH3 Y OTROS; R1, H, CICLOALQUILO DE C 5 A 7; R2, H O CH3; R4, H, ALQUILO DE C 1 A 6; X, 0,5 Y OTROS; Y N, DE 0 A 2.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIOXIDO DE BENZOTIAZINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07C101/42.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIOXIDO DE BENZOTIAZINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE ACILO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA, EN TOLUENO, ENTRE 0 Y 50JC Y DURANTE 0,5 A 125 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: A, ANION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE; R, 2-PIRIDILO, 6-CLORO-PIRIDILO Y OTROS; X, CL O BR; Y ES N-METIL-N-(B-FENILETIL)AMINO , N-METIL-N-(R-CLOROFENIL)AMINO Y OTROS. SE UTILIZA COMO ANTIINFLAMATORIO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIOXIDO DE BENZOTIAZINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIOXIDO DE BENZOTIAZINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE OXICAM DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE ACILO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA, EN CLOROFORMO, ENTRE 0J Y 50JC, DURANTE 0,5 A 72 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, 2-PIRIDILO, 6-METIL-2-PIRIDILO Y OTROS; X, CL O BR; Y, 4-ISOBUTILFENILO, 3-FENOXIFENILO Y OTROS; Z, -CHFCH- O S; Y N, 0 O 1. SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA SAL SODICA ANHIDRA CRISTALINA DE 19-DESOXIAGLICONA-DIANEMICINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07H19/01.

METODO DE PREPARAR SAL SODICA ANHIDRA CRISTALINA DE 19-DESOXIAGLICONA-DIANEMICINA. CONSISTE EN: CONCENTRAR UNA SOLUCION DE CLORURO DE METILENO QUE CONTIENE MENOS DE 0,05 POR CIENTO DE AGUA Y LA SAL SODICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) HASTA QUE COMIENZA LA CRISTALIZACION; AGREGAR A LA SUSPENSION RESULTANTE UN VOLUMEN IGUAL DE HEXANO SECO CONTENIENDO DE 0,05 POR CIENTO DE AGUA; Y FILTRAR Y SECAR EL SOLIDO; DONDE LA SOLUCION DE CLORURO DE METILENO SE CONCENTRA MEDIANTE CALENTAMIENTO POR ENCIMA DEL PUNTO DE EBULLICION A LA PRESION ATMOSFERICA. TIENEN UTILIDAD PARA FAVORECER EL CRECIMIENTO DE LAS AVES DE CORRAL. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SORBINIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07D311/68.

METODO DE PREPARACION DE SORBINIL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR S-6-FLUOR-4-AMINOCROMAN-4-CARBOXAMIDA , CON UN EQUIVALENTE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE X E Y SON 1-IMIDAZOLILO, CLORO, TRICLOROMETOXI, ALCOXI DE C 1 A 5, FENOXI O BENCILOXI, EN PRESENCIA DE UN EQUIVALENTE DE UNA BASE FUERTE CUANDO UNO DE LOS RADICALES X E Y SON DISTINTOS DE CLORO Y BASE SUFICIENTE PARA NEUTRALIZAR CUALQUIER HCL CO-PRODUCIDO CUANDO X O Y AMBOS SON CLORO, Y EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO A LA REACCION. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SORBINIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07D311/68.

METODO DE PREPARAR SORBINIL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR S-6-FLUOR-4-AMINOCROMAN-4-CARBOXAMIDA CON UN EQUIVALENTE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE X E Y SON 1-IMIDAZOLILO O CLORO, TRICLOROMETOXI, ALCOXI DE C 1 A 5, FENOXI O BENCILOXI, EN PRESENCIA DE UN EQUIVALENTE DE UNA BASE FUERTE CUANDO X E Y SON DISTINTOS DE CLORO, Y BASE SUFICIENTE PARA NEUTRALIZAR CUALQUIER HCL CO-PRODUCIDO CUANDO X O Y SON AMBOS CLORO. LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 100JC, EN UN DISOLVENTE TAL COMO UN ALCANOL DE C 1 A 5, SIENDO LA BASE UN ALCOXIDO DE C 1 A 5. TIENEN UTILIDADES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OXINDOL-CARBOXAMIDAS TRICICLICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07D491/048.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE OXINDOLCARBOXAMIDAS TRICICLICAS, DE FORMULA HET-CONH-AR.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA HET0H, CON UN ISOCIANATO DE FORMULA AR-NCOOO, EN LAS QUE HET REPRESENTA UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES HETEROPOLICICLICOS Y AR ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, TAL COMO HIDRURO SODICO, POR MEZCLA DE LOS REACTIVOS A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 0JC Y POSTERIOR CALENTAMIENTO A TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 45JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDE.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-METILEN SUSTITUIDO PENICILANICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D213/26.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y SALES CATIONICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE UN HALOGENURO DE (ALQUIL C1-4)MAGNESIO O DE UN REACTIVO DE (ALQUIL C104)-LITIO Y UN ALDEHIDO DE FORMULA R12R13CO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C100JC Y 25JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X3, R1, R12, R13 Y R18 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, Y N VALE 0 O 2. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ANTIBIOTICO DE MACROLIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07H17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN EXCESO DE HIDROCLORURO DE HIDROXILAMINA, EN DISOLUCION METANOLICA A LA TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA DE REDUCCION CON HIDROGENO SOBRE NIQUEL RANEY, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES METILO, R3 ES HIDROGENO Y R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-METILEN SUSTITUIDO PENICILANICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D213/26.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O SALES CATIONICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DE UN HALURO DE (ALQUIL C1-4)MAGNESIO APROPIADO Y UN ALDEHIDO DE FORMULA R12R13CO EN UN ESTER, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C80JC Y 25JC; SEGUIDA DE LA REACCION EVENTUAL DEL PRODUCTO FORMADO CON UN CLORURO O BROMURO DE ACILO DE FORMULA R18X O EL CORRESPONDIENTE ANHIDRIDO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R12, R12, R13 Y R18 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDISORES DE BETA-LACTAMASAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARILQUINOLONAS 7- SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ARILQUINOLONAS 7-SUSTITUIDAS, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO ARILMETALICO QUE CONTIENE EL GRUPO ARILO R3, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R ES ALQUILO C1-6 O BENCILO, R1 ES HIDROGENO ALQUILO C1-6 O BENCILO, R2 ES HIDROGENO O FLUOR, R5 ES BROMO O YODO, Y R3 E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE COMO ETER ETILICO O TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE UN METAL DE TRANSICION, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C100JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ANTIBIOTICO DE MACROLIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07H17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN EXCESO DE ACETATO AMONICO Y CIANOBOROHIDRURO SODICO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES METILO, R3 ES HIDROGENO Y R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN ALCANOL INFERIOR, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO TETRACICLICO DE ESPIROHIDANTOINA BIOLOGICAMENTE ACTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1987). Clasificación: C07D471/2.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO TETRACICLICO DE ESPIROHIDANTOINA BIOLOGICAMENTE ACTIVO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA INTERMEDIA DE FORMULA (II) CON UNA A-CETOACIDO ESTER DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO O ACIDO GLACIAL, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: M, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R, H, ALQUILO DE C 1 A 9 Y OTROS; Y X, H, F, CL Y OTROS. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS COMPLICACIONES DE LA DIABETES CRONICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OXINDAL-CARBOXAMIDAS TRICICLICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1987). Clasificación: C07D491/048.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR OXINDOL-CARBOXAMIDAS TRICICLICAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (HET - CO2R) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (AR-NH2), EN DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, DURANTE 45 A 60 MINUTOS, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (HET-CONH-AR). SIENDO: HET, RESTO DE FORMULA (I) O (II); R1, ALQUILO DE C 1 A 3 O FENILO; R3 Y R4, H O METILO; X, N, CH O (CCH3); Y, O O S; N, 1 O 2; Y AR, FENILO, ACETILO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO ANTI-INFLAMATORIOS.-.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE ESPIRO-HETEROAZOLONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1987). Clasificación: C07D471/1.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ESPIRO-HETEROAZOLONA , DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN LIGERO EXCESO MOLAR DE CIANURO DE METAL ALCALINO Y CARBONATO AMONICO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Q ES NITROGENO O N-OXIDO DE NITROGENO, X, Y Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y A ES METILENO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN MEDIO ACUO-ORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 120JC. ESTE COMPUESTO SE PUEDE TRANSFORMAR EN EL COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE A ES HIDROXI-METILENO POR TRATAMIENTO CON ANHIDRIDO ACETICO EN MEDIO ACIDO SEGUIDO DE HIDROLISIS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES QUE SURGEN DE LA DIABETES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-METILEN SUSTITUIDO PENICILANICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07D213/26.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS 6-METILEN(SUSTITUIDO)PENICILANICOS. CONSISTENTE EN: CONVERTIR EL COMPUESTO DE FORMULA (IX) EN UN REACTIVO DE GRIGNARD POR REACCION CON UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE UN REACTIVO DE GRIGNARD BAJO PESO MOLECULAR COMO EL BROMURO DE METILMAGNESIO, EN TETRAHIDROFURANO O ETER ETILICO, A UNA TEMPERATURA DE C80 A 25JC; AGITAR UNOS MINUTOS Y AGREGAR UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DEL ALDEHIDO DE FORMULA R12R13CFO; CONTINUAR AGITANDO DE 10 MINUTOS A 4 HORAS PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II). SIENDO: N, 2; X3 Y R18 SON H; RK ES H, EL RESTO DE ALGUNOS GRUPOS PROTECTORES DE CARBOXI O EL RESTO DE UN GRUPO ESTER FACILMENTE HIDROLIZABLE IN VIVO; R12 Y R13 UNO ES H Y EL OTRO ES VINILO, ARILTIO, ALQUILTIO Y OTROS. UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS BETA-LACTAMASAS MICROBIANAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO HETEROCICLICO SUSTITUIDO CON PEPTIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1986). Clasificación: C07C103/40.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO HETEROCICLICO SUSTITUIDO CON PEPTIDOS O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DE FORMULA (I) DONDE R ES UN RADICAL HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, SELECCIONADO DE FORMA QUE TENGA UN HETEROATOMO O DOS QUE SEAN: UN N, DOS N, UN N Y UN O O UN N Y UN S, QUE PUEDE ESTAR SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO CON UN GRUPO METILO, OXO, CARBOXI O CARBO(ALCOXI DE 1 A 4C); R1 ES H O ALQUILO DE 1 O 2 C; X ES 0 O DE 1 SA 5; E Y ES 0 O 1. CONSISTE EN HIDROGENAR CATALITICAMENTE SOBRE PALADIO-CARBON, EN ACETICO ACUOSO, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE B2 ES BENCILO, Z ES BENCILOXICARBONILO Y R, R1, X E Y SON LOS DEFINIDOS ANTES Y OPCIONALMENTE FORMAR LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DE APLICACION COMO AGENTES INMUNOESTIMULANTES Y ANTIINFECCIOSOS.

UN DISPOSITIVO PARA LA LIBERACION DE POR LO MENOS UN AGENTE ACTIVO A UN ENTORNO AMBIENTE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1986). Clasificación: A61J3/00.

Resumen no disponible.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA FORMA POLIMORFO I DE UNA SAL DE MONOETANOLAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN POLIMORFO I DE UNA SAL DE MONOETANOLAMINA DEL 1,1-DIOXIDO DE N-(2-PIRIDIL)-2-METIL-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA. COMPRENDE LA REACCION DEL DIOXIDO INDICADO CON MONOETANOLAMINA PARA FORMAR UN PRODUCTO QUE FUNDE CON DESCOMPOSICION A 178-181JC Y EL POLIMORFO PRECIPITA DE UNA SOLUCION DEL PRODUCTO DE REACCION INICIAL POLIMORFO II EN UN DISOLVENTE PROTICO POLAR O APROTICO DESPUES DE AGITAR A TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, DURANTE MAS DE 3 HORAS. DE APLICACION TERAPEUTICA COMO ANTIARTRITICO NO ESTEROIDICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 2-DIOXACICLOALQUILTIOPENEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07D317/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 2-DIOXACICLOALQUILTIOPENEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE UN METAL NOBLE, EN UN ALCANOL INFERIOR, UN ETER O UN ESTER DE MAS BAJO PESO MOLECULAR, PARA OBTENER DERIVADOS DE 2-DIOXACICLOALQUILTIOPENEM DE FORMULA (I) O UNA DE SUS SALES FARMACEUTCAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE A ES CARBONILO, TIOCARBONILO O METILENO; B ES ALQUILENO DE C 2 A 5; ALQ ES ALQUILENO DE C 1 A 6; Y N ES 0 O 1. LA REACCION SE EFECTUA EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE COMO ACETONA O DIMETILFORMAMIDA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 50JC. TIENE APLICACIONES EN EL CAMPO DE LA MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, PARA EL TRATAMIENTO DE MAMIFEROS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-METILEN SUSTITUIDO PENICILANICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07D213/26.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 6-METILEN(SUSTITUIDO) PENICILANICOS, ESTERES Y SALES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN PONER EN CONTACTO UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE UN HALURO DE MAGNESIO O DE UN REACTIVO DE LITIO Y UN ALDEHIDO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA DE C100JC A B25JC OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DEL QUE SE ELIMINA EL ATOMO DE BROMO Y SE SOMETE A DESHIDRATACION. SE USAN COMO INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASAS.-.

SISTEMA PARA AÑADIR CALCIO A UN BAÑO DE MATERIAL FERROSO CONTINUO FUNDIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1986). Clasificación: C21C1/02.

PROCEDIMIENTO PARA AÑADIR CALCIO A UN BAÑO DE MATERIAL FERROSO FUNDIDO,EN EL QUE SE INTRODUCE EN EL BAÑO UN ALAMBRE QUE CONTIENE CALCIO METALICO A TRAVES DE UNA LANZA REFRACTARIA. LA AGITACION PARA MANTENER EL ALAMBRE LIBRE DEL MATERIAL FERROSO FUNDIDO, SE REALIZA CON CIRCULACION DE UN GAS INERTE A TRAVES DE LA LANZA. EL ALAMBRE QUE CONTIENE CA SE INTRODUCE A UNA VELOCIDAD TAL QUE SE CURVA HACIA LA DIRECCION HORIZONTAL DESPUES DE SALIR DE LA LANZA Y LA FUSION DEL CALCIO SE PRODUCE EN UNA REGION DE CIRCULACION HACIA ABAJO DEL MATERIAL FERROSO FUNDIDO. SE INCLUYE LA DESCRIPCION DE UN APARATO PARA MEDIR EN EL BAÑO LOS ELEMENTOS DE TRATAMIENTO. ESTA INVENCION SE APLICA A MEJORAR LAS PROPIEDADES DE UN METAL TRATADO (ACERO) MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO Y UN APARATO PARA AÑADIR INGREDIENTES DE REFINACION O DE ALEACION.

UN FLUIDO ACUOSO DE PERFORACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1986). Clasificación: C09K7/02.

METODO PARA LA PRODUCCION DE FLUIDOS ACUOSOS DE PERFORACION. CONSISTE EN AÑADIR A UNA MEZCLA DE AGUA Y ARCILLA, ENVEJECIDA DURANTE AL MENOS UNA NOCHE Y CUYO PH SE HA AJUSTADO A 10, UN TERPOLIMERO OBTENIDO POR MEZCLA DE 30 A 50 PARTES, EN MOLES, DE ANHIDRIDO MALEICO CON 1 A 21 PARTES DE PEROXIDO DE DI-T-BUTILO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, CALENTAMIENTO Y TRATAMIENTO CON 10 A 40 PARTES DE ESTIRENO Y DE 10 A 60 PARTES DE ACRILAMIDA COMO CORRIENTES SEPARADAS A UNA VELOCIDAD ADECUADA PARA COMPLETAR LA ADICION EN UN PERIODO DE TIEMPO DE 15 A 180 MINUTOS. MEZCLAR BIEN AMBOS COMPONENTES Y REAJUSTAR EL PH DEL PRODUCTO A 10,5. ESTOS FLUIDOS TIENEN APLICACION EN LOS POZOS PERFORADOS POR EL METODO ROTATORIO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SORBINIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1986). Clasificación: C07D311/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SORBINIL. CONSISTE EN TRATAR S-6-FLUOR-4(BENCILOXICARBONILAMINO)CROMAN-4-CARBOXAMIDA CON SUSTANCIALMENTE UN EQUIVALENTE DE UNA BASE FUERTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO, INERTE A LA REACCION. ESTE DISOLVENTE NO INTERACCIONA CON LOS COMPUESTOS DE PARTIDA, LOS REACTIVOS, LOS INTERMEDIOS NI LOS PRODUCTOS. SE USA EN EL CONTROL EFECTIVO DE LAS COMPICACIONES DE LA DIABETES MELLITUD.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (4S)-6-FLUOR-ESPIRO (CROMAN-4,4'-IMIDAZOLIDIN)-2' ,5'-DIONA O SU (2R)-METIL DERIVADO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1986). Clasificación: C07D311/74.

PREPARACION DE (4S)-6-FLUOR-ESPIROCROMAN-4 ,4K-IMIDAZOLIN-2K,5K-DIONA O SU (2R)-METIL DERIVADO. UN HALURO DE B-(4-FLUORFENOXI) ALCANO INFERIOR APROPIADO SE AMIDOALQAUILA EN MEDIO ACIDO Y ESTE COMPUESTO SE DESHIDRATA Y ESPIROALQUILA PARA DAR UN COMPUESTO DE AZLACTONA ESPIROALQUILADO, QUE POR HIDROLISIS ACIDA SE CONVIERTE EN LA SAL HIDROHALURO DEL ESPIRO-AMINOACIDO, QUE SE ESTERIFICA A ESTER METILICO O ETILICO RACEMICO, EL CUAL SE RESUELVE CON A-QUIMOTRIPTINA EN LOS ESTERES (S)-METILICO O (S)-ETILICO, QUE POR REACCION CON CIANATO EN MEDIO ACIDO SE CONVIERTEN EN EL COMPUESTO CICLICO DE ESPIRO-HIDANTOINA DESEADO. SON APLICABLES EN EL TRATAMIENTO DE LAS CATARATAS Y NEUROPATIAS DIABETICAS POR SU INHIBICION DE LA ALDOSA REDUCTASA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PENEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07C153/09.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS PENEM. CONSISTE EN HIDROGENAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROGENO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO PALADIO SOBRE CELITE (TIERRA DE DIATOMEAS), EN DISOLVENTES COMO ALCANOLES INFERIORES (METANOL), TETRAHIDROFURANO O ACETATO DE ETILO Y A UNA PRESION DE 0,5 A 5 KG/CM, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: PNB GRUPO P-NITROBENCILO Y R 2-(METILSULFONIL)ETILO , 1-OXO-3-TIOLANILO, 3-OXO-PERHIDRO-1,4-TIAZIN-2-ILO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS MAMIFEROS, EN FORMA DE TABLETAS, ELIXIRES Y JARABES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UNA SOLUCION DE BIOPOLIMERO DE XANTHOMONAS DIRECTAMENTE INYECTABLE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C08L5/00.

PRODUCCION DE UNA SOLUCION DE BIOPOLIMERO DE XANTOMONAS DE ALTA FILTRABILIDAD. CONSISTENTE EN MEZCLAR UN CALDO DE FERMENTACION DE BIOPOLIMERO DE XANTOMONAS A PROPORCIONES DE 3 A 18% Y 0,0128 A 0,0512% RESPECTIVAMENTE A UN PH SUPERIOR A 5. DESPUES DE UNAS TRES HORAS COMO MINIMO, SE AGREGA A DICHA MEZCLA DE 300 A 5.000 PPM. DE FORMALDEHIDO Y SE DILUYE POR CIZALLAMIENTO PARA PRODUCIR UNA REDUCCION DE LA VISCOSIDAD EFECTIVA DEL BIOPOLIMERO DE 5 A 30%. DE UTILIDAD EN LA RECUPERACION DE PETROLEO CRUDO DE UNA FORMACION SUBTERRANEA PETROLIFERA POR INYECCION DE LA COMPOSICION DILUIDA EN LA FORMACION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 2- OXINDOL-1-CARBOXAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D209/34.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ISOCIANATO DE FORMULA R1-NFCFO, EN RELACION EQUIMOLAR, A UNA TEMPERATURA DE 50 A 150JC, EN UN DISOLVENTE INERTE ORGANICO, COMO HIDROCARBURO ALIFATICO, AROMATICO Y OTROS, PARA OBTENER EL 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, ALQUILO DE C 1 A 6, CICLOALQUILO DE C 3 A 7 Y OTROS; R2, ALQUILO DE C 1 A 6, BENCILO Y OTROS; X, H, F, CL Y OTROS; Y, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; Y X E Y, JUNTOS, 4,5-METILENDIOXI, 5,6-ETILENDIOXI Y OTROS. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS EN MAMIFE.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,6-DIOXIDOS DE OXAZINO 5,6-C-1,2-BENZO (O TIENO)TIAZINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES 2-PIRIDILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON AL MENOS UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE UN COMPUESTO DE FORMULA R1COCL, EN LAS QUE R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO CLORURO DE METILENO, EN PRESENCIA DE 1 A 2 EQUIVALENTES MOLARES DE UN ACEPTOR DE ACIDO, COMO TRIETILAMINA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C70JC Y 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO FORMAS PRODROGA DE AGENTES DE OXICAM EMPLEADOS COMO ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 1,3 -DIACIL-2-OXINDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D209/34.

METODO DE OBTENCION DE 1,3-DIACIL-2-OXINDOL. CONSISTENTE EN SOMETER A ACILACION UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE ES H Y ES -CO-R1, O BIEN ES -CO-R2 Y ES H, Y EN LOS QUE R1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILICO CON O SIN SUSTITUYENTES AROMATICOS Y R2 ES ALQUILO DE 1 A 5 ATOMOS DE C; X REPRESENTA H, F, CL, BR O TRIFLUOROMETILO E Y ES H; CON UN DERIVADO ACTIVO DE ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA RK-C(FO)-OF EN DONDE RK ES R1 SI ES H Y RK ES R2 SI ES H, EN UNA CANTIDAD DE UN EQUIVALENTE MOLAR. LA REACCION TIENE LUGAR EN DISOLVENTE APROTICO POLAR (N,N-DIMETILFORMAMIDA ,N,N-DIMETILACETAMIDA ,N-METILPIRROLIDONA O DIMETILSULFOXIDO), EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA EN UNA CANTIDAD DE 1 A 4 EQUIVALENTES Y A UNA TEMPERARTURA COMPRENDIDA ENTRE C20J A 25JC. DE APLICACION TERAPEUTICA POR SU ACCION ANALGESICA Y ANTIINFLAMATORIA.

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