182 patentes, modelos y diseños de NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH (pag. 4)
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SCHREINER, ERWIN, PAUL. Clasificación: A61P17/00, A61P25/00, A61P3/00, A61K31/437, A61P29/00, C07D513/04, A61K31/439, C07D513/18.
Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en donde A) R1 es arilo(C6 - 18) no sustituido, o arilo(C6 - 18) sustituido por aminocarbonilo, halógeno o halo alquilo(C1 - 6), R2 es alcoxicarbonilo(C1 - 12), alquilcarbonilo(C1 - 6), cicloalquil(C3 - 6) alquilcarbonilo (C1 - 6) o arilo(C6 - 18) no sustituido, o arilo(C6 - 18) sustituido por aminocarbonilo, halógeno o halo alquilo(C1 - 6), R3 y R5 ambos son alquileno(C1 - 4), y R4 es hidrógeno; O B) R1 es arilo(C6 - 18) no sustituido, o arilo(C6 - 18) sustituido por aminocarbonilo, halógeno o halo alquilo(C1 - 6), R2 es alcoxicarbonilo(C1 - 12), cicloalquil(C3 - 6)alquilcarbonilo(C1 - 6), arilo(C6 - 18) no sustituido, o arilo(C6 - 18) sustituido por aminocarbonilo, halógeno o halo alquilo(C1 - 6), y R3, R4 y R5 son hidrógeno.
COMBINACIONES DE VALSARTAN, AMILORIDA O TRIANTERENO Y UN DIURETICO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/09/2008). Ver ilustración. Inventor/es: VASELLA,DANIEL,LUCIUS,NOVARTIS INTERNATIONAL AG. Clasificación: A61P5/50, A61P43/00, A61P9/00, A61K31/41, A61P3/10, A61K45/06, A61P27/06, A61P9/10, A61P9/02, A61P9/04, A61P5/48, A61P5/00, A61K31/549, A61K31/4965, A61P5/18.
Una combinación, tal como una preparación o composición farmacéutica combinada, respectivamente, que comprende (i) valsartán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (ii) el diurético amilorida o triantereno o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos y (iii) otro diurético o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PRODUCTO PARA EL CUIDADO DE LAS LENTES QUE CONTIENE DEXPANTENOL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida
(01/08/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SCHWIND, PETER, SCHERER,ANTON. Clasificación: C11D7/32, C11D3/20, C11D7/26, G02C13/00, C11D3/00, A01N25/00, C11D7/10, A01N47/44, C11D3/32, A61L12/14.
Composición para el cuidado de lentes de contacto que contiene dexpantenol y D-sorbit.
DERIVADOS DE 4-AMINO-6-FENIL-PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA.
(01/08/2008) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R1 y R2 son cada uno independientemente del otro hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, N,N-dialquilamino inferior-alquilo inferior, morfolinil-alquilo inferior, tetrahidropiranilo, o un radical de la fórmula R4-Y-(C=Z) en donde R4 es di-alquilamino inferior, pirrolidinilo, piperidilo, alquilo inferior-piperazinilo, morfolinilo o piridilo, Y no está presente o alquilo inferior y Z es oxígeno, con la condición que R1 y R2 no son ambos hidrógeno; R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al cual ellos se adhieren forman un radical seleccionado del grupo que consiste de pirrolidinilo, piperidilo, alquilo inferior-piperazinilo, di-alquilo inferior-piperazinilo y morfolinilo; R3 es fenilo, benzodioxolilo, piridilo sustituido por hidroxi o alcoxi inferior, indolilo sustituido por halógeno y alquilo…
LACTONAS ANTI-INFLAMATORIAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MEINGASSNER, JOSEF, GOTTFRIED, THIRRING,KLAUS. Clasificación: A61P29/00, A61K31/366, C07D309/36.
Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en donde R es hidroxi o amino.
DERIVADOS DE INDOLILMALEIMIDA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/08/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WAGNER, JURGEN, VAN EIS,MAURICE, VON MATT,PETER, EVENOU,JEAN-PIERRE. Clasificación: C07D403/04.
Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) donde Ra es H; C1-4alquil; o C1-4alquil sustituido por OH, NH2, NHC1-4alquil o N(di-C1-4alquil)2; uno de entre Rb, Rc, Rd y Re es halógeno; C1-4alcoxi; o C1-4alquil; y los otros tres sustituyentes son H; o Rb, Rd y Re son todos H; y R es un radical de fórmula (a) (Ver fórmula) donde R1 es -(CH2)n-NR3R4, donde cada uno de R3 y R4, independientemente, es H o C1-4alquil; o R3 y R4 forman junto con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados un residuo heterocíclico; n es 0, 1 o 2; y R2 es H; halógeno; C1-4alquil; CF3; OH; SH; NH2: NO2; C1-4alcoxi; C1-4alquilthio; NHC1-4alquil; N(di-C1-4alquil)2 o CN; O una sal del mismo.
FORMULACIONES OFTALMICAS DE DEPOSITO PARA LA ADMINISTRACION PERIOCULAR O SUBCONJUNTIVAL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/08/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BODMER, DAVID, SCHOCH, CHRISTIAN, AHLHEIM,MARKUS, AUSBORN,MICHAEL. Clasificación: A61K9/00, A61K31/55, A61K9/16, A61P27/02, A61K31/50, A61K9/51.
Uso de una formulación oftálmica en la fabricación de un medicamento de depósito para una administración periocular en el tratamiento de una enfermedad ocular, en donde dicha formulación oftálmica comprende un agente activo incrustado en un polímero biocompatible farmacológicamente aceptable, y en donde dicho polímero es un éster polilactido-co-poliglicólido de un poliol, y en donde dicho poliol contiene al menos 3 grupos hidroxi y tiene un peso molecular de hasta 20,000.
COMPUESTOS DE AMONIOCICLODEXTRINA CUATERNIZADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SCHOCH, CHRISTIAN, SZEJTLI, JOZSEF, KIS,GEORG,LUDWIG. Clasificación: A61K45/00, A61P17/00, A61P31/00, A61P31/04, A61P27/02, A61K47/32, A61K47/34, A61K47/30, A61K47/36, A61K31/724, A61K47/38, C08B37/16, A61K47/40.
Empleo de un compuesto de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que el símbolo (Ver fórmula) significa un resto n-valente derivado de un compuesto de ciclodextrina mediante la eliminación de n de sus grupos hidroxilo; n es un número mayor que 0 y significa el número medio de substituyentes de la fórmula (Ver fórmula) por molécula de dicho compuesto; h significa 0 o 1; R1 significa un grupo divalente elegido entre alquileno, hidroxialquileno, halógenoalquileno, alquileno monocíclico, cicloalquileno y fenileno; R2, R3 y R4 significan, independientemente entre sí, un grupo elegido entre alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo y cicloheterilo; Xm- significa un anión con m cargas negativas; m significa un número entero igual o mayor que 1; y k significa n/m, en la preparación de un medicamento antiinfeccioso.
DERIVADOS DE FTALAZINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS.
(01/07/2008) Un compuesto de fórmula I, (Ver fórmula) en donde, r es 1, n es 0, t es 0 ó 1, R1 y R2 forman ambos un puente de subfórmula I*, (Ver fórmula) en donde el enlace se logra a través de dos átomos C terminales y m es 0; G es alquileno inferior; A, B y E son CH; D es CH y T es N o D es N y T es CH; Q es O (oxo), con la condición de que la línea ondulada que representa el enlazamiento de Q es un doble enlace y uno de los dobles enlaces en el anillo se cambia por un enlace sencillo; y con la condición de que Q esté enlazado a un átomo de C del anillo; Q'' es halógeno, tiazolilo, tienilo, piridilo, furanilo, fenil sustituido por trifluorometilo, o NHRQ, en donde RQ representa un alquilo inferior o un alquilo inferior sustituido por morfolinilo; X es imino u oxa; Y es fenilo sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados…
COMPOSICIONES VETERINARIAS SOLIDAS DE SABOR ENMASCARADO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ISELE, UTE, THOMA,HUBERT, SCHOTE,UWE,THOMAS. Clasificación: A61K47/42, A61P43/00, A61K9/00, A61K31/55, A61P25/00, A61K9/20, A61K47/26, A61P31/12, A61K9/50, A61P31/04, A61K47/44, A61K47/32, A61K47/02, A61K47/34, A61K47/36, A61K47/38, A61P33/00, A61K9/26, A61K47/06.
Un medicamento para animales que consiste de un sustrato en forma de gránulos o tabletas, el cual es agradable a los animales domésticos y el ganado y que consiste de pienso seco para animales sobre una base vegetal y/o animal, en el cual las partículas de granulación fina de material de soporte sólido con un sabor neutro, compatibles fisiológicamente, se incrustan, el cual se caracteriza en que dichas partículas de granulación fina del material de soporte tienen un diámetro promedio de 0.09 a 0.8 mm y se recubren con benazepril, y dicha capa de benazepril se reviste con una capa protectora de una matriz polimérica compatible fisiológicamente.
IMPLANTE DE FORMACION IN SITU PARA ANIMALES.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ISELE, UTE, SAUTTER,CAROLINE. Clasificación: A61K9/08.
Composición para formar un implante sólido in situ dentro de un organismo mediante la exposición a fluidos corporales, adecuada para una liberación controlada de material bioactivo, que comprende un polímero termoplástico, biodegradable, farmacéuticamente aceptable, que es insoluble en medios acuosos o fluidos corporales de seres humanos o de animales, un disolvente orgánico insoluble en agua o ligeramente soluble en agua, biodegradable, farmacéuticamente aceptable, un adyuvante biocompatible, soluble en agua y farmacéuticamente aceptable y un agente biológicamente activo, caracterizada porque la cantidad en peso de dicho disolvente es superior a la de dicho polímero termoplástico y porque el adyuvante se selecciona del grupo que consiste en etanol, glicerol y glicerol formal.
COMPUESTOS MACROCICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA PROTEASA ASPARTICA Y USOS FARMACEUTICOS DE LOS MISMOS.
(16/06/2008) Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en donde R1 es un alquilo (C1-8), alcoxi (C1-4) alquilo (C1-4), hidroxialquilo (C1-8), alquilo (C1-4) alquiltio (C1-4), alquenilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquilo (C3-7) alquilo (C1-4), piperidinil o pirrolidinil, R2 y R4, independientemente, son hidrógeno o alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-7), cicloalquilo (C3-7) alquilo (C1-4), aril, arilalquilo (C1-4), heteroaril o heteroaril alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido, o R2 y R4, junto con el átomo de nitrógeno, al cual ellos están unidos, forman un grupo piperidinil, pirrolidinil, morfolinil o piperazinil opcionalmente sustituido, R3 es un hidrógeno o alquilo (C1-4), X1 es CH2, X2 es CH2, O, S, CO, COO, OCO, NHCO, CONH o NR, siendo R un hidrógeno o alquilo (C1-4), Y es un alquileno (C1-8), alquilenoxi (C1-8) alquileno (C1-6), alquenileno (C1-8) o alquenilenoxi…
DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DE A2B.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: PRESS, NEIL JOHN, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CNTR, TAYLOR,ROGER J.,NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CNTR. Clasificación: A61K31/506, A61P11/00, C07D417/14, C07D417/04, A61K31/501.
Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en forma libre o de sal, en donde Ar es fenilo sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano y haloalquilo C1-C8, o naftilo, R1 es hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C8 y aciloxi, o R1 es un grupo heterocíclico monovalente de 5 ó 6 miembros, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C8, acilo o -CON(R3)R4, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C8, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos denotan al grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, y Y es un grupo pirimidinilo o piridazinilo, opcionalmente sustituido al menos por un grupo alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, alquilamino C1-C8, di(alquilo C1-C8)amino o acilamino.
CIERTAS LACTAMAS ESPIROCICLICAS SUSTITUIDAS Y EL USO DE ESTAS COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.
(16/06/2008) Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en donde R1 es un hidrógeno o alquilo (C1-4), R2 es un alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-7), cicloalquilo (C3-7) alquilo (C1-4), aril o heteroaril opcionalmente sustituido, R3 es -CH(Re)C(=O)N(Ra)Rb o -(CH2)kN(Rc)Rd, en donde k es 0, 1 o 2, Ra, Rb, Rc y Rd, independientemente, son hidrógeno o un grupo alquilo (C1-8), bicicloaquilo (C5-9), cicloalquilo (C3-7), cicloalquilo (C3-7)alquilo (C1-4), aril, arilalquilo (C1-4), heteroaril, heteroarilalquilo (C1-4), 4-cromanil, 1,2,3,4-tetrahidro-quino-4-il, 1,2,3,4-tetrahidro-naft-1-il, tiocroman-4-il-1,1-dioxido, 4-isocromanil, 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinol-4-il,…
COMBINACIONES QUE COMPRENDEN INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA-IV Y AGENTES ANTIDIABETICOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HUGHES, THOMAS, EDWARD, HOLMES, DAVID, GRENVILLE, VILLHAUER, EDWIN, BERNARD, BALKAN,BORK. Clasificación: A61K31/00, A61K31/505, A61K31/44, A61K31/4439, A61P43/00, A61K31/40, A61P3/00, A61P3/10, A61K45/06, A61P29/00, A61K31/155, A61K31/427, A61P19/02, A61P3/04, A61P19/10, A61K31/198, A61K31/4025, A61K31/4453, A61K31/7036.
Una combinación que comprende un inhibidor de dipeptidilpeptidasa-IV (inhibidor DPP-IV) que es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de sal de adición de ácido, y metformina o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.
DERIVADOS DEL 5-FENILTIAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA P13 KINASA.
(01/05/2008) Un compuesto de fórmula I en forma libre o de sal, en donde R1 es un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene nitrógeno y opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo que opcionalmente se sustituye por un halo, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un -NR6R7, carboxi, alcoxicarbonil C1-C8 o un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, alcoxi C1-C8, -NR6R7, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por un carboxi, o un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: NOZULAK, JOACHIM, KALKMAN,HANS,O. Clasificación: A61P25/18, A61K31/454, C07D413/04.
Compuesto de la fórmula I donde R es (C1-40)alquilo o (C1-40)alquenilo, en forma de base libre o de sal de adición de ácido.
2-CIANOPIRROLOPIRIMIDINAS Y USOS FARMACEUTICOS DE LAS MISMAS.
(01/05/2008) Una pirrol pirimidina de fórmula I, en donde Y representa -(CH2)t-O- o -(CH2)r -S-, p es 1 o 2, r es 1, 2 o 3, t es 1, 2 o 3, R1 representa (h) fenilo que es no sustituido o mono-, di- o trisustituido por (a) halógeno, carboxi, alcoxi, nitro, alquil-C(O)-NH-, cicloalquil-C(O)-NH-, alquil-C(O)-N(alquil)-, formilo, alquil-C(O)-, alquil-S(O)2 -NH-, CF3 -alquil-S(O)2 -NH-, pirrolidinil carbonilo, piperidinil carbonilo, morfolinil carbonilo, N-alquil piperazinil carbonilo, piperidinilo, 1-(alquil carbonil) piperidinilo, 1, 2, 3, 6-tetrahidropiridilo, alquil carbonil 1, 2, 3, 6-tetrahidropiridilo, piperazinilo, alquil piperazinilo, alquil carbonil piperazinilo, cicloalquil carbonil piperazinilo, alcoxi carbonil…
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TERBINAFINA Y SU UTILIZACION.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: KALB, OSKAR, BECKER, DIETER DR., HIRSCH, STEFAN, BONNY, JEAN-DANIEL, MAYER, FRIEDRICH, KARL, ALLES, RAINER, DR., STUTZ, ANTON, KOLLE,ERNST,ULRICH, WILLIAMS,ANTHONY. Clasificación: A61K9/20, A61K9/50, A61K9/48, A61K31/35, A61P31/10, A61K9/28.
Una forma de dosificación sólida de terbinafina para administración oral en donde las partículas de terbinafina tienen un tamaño en el rango entre 0, 5 mm y 4 mm de diámetro.
COMBINACIONES QUE COMPRENDEN UN INHIBIDOR SELECTIVO DE CICLOOXIGENASA-2.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: CHEN,YING-NAN,PAN, LASSOTA,PETER, WOOD,ALEXANDER,WALLACE. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, A61K31/195, A61K31/165, A61K45/06, A61K31/365, A61K31/196, A61K31/426, A61K31/5025, A61K31/50, A61K31/337, A61K31/366, A61K31/475, A61K31/502.
Una combinación que comprende (a) un inhibidor selectivo de ciclooxigenasa-2 de fórmula (I) en donde R es metilo o etilo; R1 es cloro o flúor; R2 es hidrógeno o flúor; R3 es hidrógeno, flúor, cloro, metilo, etilo, metoxi, etoxi o hidroxi; R4 es hidrógeno o flúor; y R5 es cloro, flúor, trifluormetilo o metilo; sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo; y (b) una epotilona, en donde los ingredientes activos (a) y (b) están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, y opcionalmente al menos un vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso simultáneo, por separado o secuencial.
PROCESO PARA LA FABRICACION DE VALSARTAN.
(16/04/2008) Un proceso para la fabricación del compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal de éste, que comprende (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II a) (Ver fórmula) o una sal de éste, en donde R1 es hidrógeno o un grupo protector tetrazol, con un compuesto de fórmula o una sal de éste, en donde R2 representa hidrógeno o un grupo protector carboxi, bajo las condiciones de una aminación reductora; y (b) acilar un compuesto resultante de fórmula (II c) (Ver fórmula) o una sal de este con un compuesto de fórmula (II d) (Ver fórmula) en donde R 3 es un grupo de activación; y, (c) si R1 y/o R2 son diferentes de hidrógeno, los grupos protectores se remueven en un compuesto resultante de fórmula (II e) (Ver fórmula) o una sal de éste; y (d) aislar un compuesto resultante de fórmula (I) o una sal de éste; y, si se desea, convertir un ácido libre…
N-OXIDO DE DERIVADOS DE N-FENIL-2-PIRIMIDINAMINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MANLEY, PAUL, WILLIAM, GROSS, GERHARD, ZIMMERMANN, JURG, BORNSEN,KLAUS,OLAF, END,PETER, PFAAR,ULRIKE. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506, C07D401/04.
Un compuesto que es 4-[(4-metil-4-óxido-1-piperazinil)-metil]-N-{4-metil-3-[[4-(3-piridinil)-2-pirimidinil]-amino]-fenil}-benzamida o una sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.
CUMARINAS UTILES COMO BIOMARCADORES.
Secciones de la CIP Física Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: AUBERSON, YVES. Clasificación: G01N33/53, A61K49/00, C07D471/04, A61K51/00, C07D413/14, C07D413/04, C07D405/04, C07D417/04, G01N21/78.
Un compuesto de fórmula en donde (i) tanto R1 como R2 son ambos hidrógeno y también R3 y R4, independientemente, son 11CH3, (CH2)nI, (CH2)n123I, (CH2)nOH, (CH2)nF o (CH2)n18F, siendo n 2, 3 ó 4, o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un grupo de fórmula en donde R5 es H, (CH2)nI, (CH2)n123I, (CH2)nOH, CH3, 11CH3, (CH2)nF o (CH2)n18F, siendo n 2, 3 ó 4, o uno entre R1 y R2 es hidrógeno y el otro, junto con R3, forma un puente -(CH2)m, siendo m 2 ó 3, y R4 es H, CH3, (CH2)nI, (CH2)n123I, (CH2)nOH, 11CH3, (CH2)nF o (CH2)n18F, y R es un grupo de fórmula en donde X es O, S o NR8, siendo R8 H, CH3, 11CH3, (CH2)nI, (CH2)n123I, (CH2)nOH, (CH2)nF o (CH2)n18F (siendo n 2, 3 ó 4), Y es CH o N y R6 y R7, independientemente, son H, NO2, F, 18F, O(CH2)nF, O(CH2)n18F, Cl, CN, 11CN, OCH3, O11CH3, I, 123I, O(CH2)nI o O(CH2)n123I (siendo n 2, 3 ó 4), en forma de una base libre o de una sal de adición ácida, para uso como marcador.
DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE CRTH2.
(01/04/2008) Un compuesto de fórmula (I) en forma libre o de sal, en donde Q es un enlace o un grupo alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido por un halógeno; R1 y R2 son, independientemente, H, halógeno o alquilo C1-C8, o R1 y R2, juntos con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un grupo cicloalifático C3-C8 divalente; R3 es un H, alquilo C1-C8, un grupo carboxílico C3-C15, haloalquilo C1-C8, alcoxi alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8; R4 y R5 son, independientemente, halógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, un grupo carboxílico C3-C15, nitro, ciano, alquilsulfonil C1-C8, alquilsulfinil C1-C8, alquilcarbonil C1-C8, alcoxicarbonil C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, carboxi, carboxi-alquilo…
PROCESO DE PREPARACION DE INTERMEDIARIOS PARA LA FABRICACION DE DISCODERMOLIDA Y DE ANALOGOS DE LA DISCODERMOLIDA.
(16/03/2008) Un proceso para preparar un alqueno substituido de fórmula I. donde R1, R2 y R3 son, independientemente el uno del otro, un grupo protector de un grupo hidroxilo o un hidrógeno y R4 es un fenilo no substituido o mono o disubstituido por un alcoxilo donde en dicho proceso un éster carboxílico de fórmula III en el cual R1, R2 y R3 son todos grupos protectores e un grupo hidroxilo en donde estos grupos protectores pueden ser idénticos o diferentes, R6 es un alcoxilo o un C6-C10 arilalilo y R4 tiene el significado definido para el compuesto de fórmula I, puede ser inicialmente reducido al alcohol obtenido de fórmula IV donde, R1, R2, R3 y R4 tienen los significados definidos para el compuesto de fórmula III, se hace reaccionar adicionalmente…
DERIVADOS DE QUINAZOLINONA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE VANILOIDE.
(16/03/2008) Un compuesto de quinazolinona de la fórmula en donde R1 es alquilo C1-C6, (alquil C1-C6)alquilo C1-C6, di-(alquil C1-C6)alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, (alquil C1-C6)amino o di-(alquil C1-C6)amino; cada R2, independientemente, es halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, hidroxialquilo C1-C6, ciano o un grupo -C(=O)-R2a, donde R2a es alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, hidroxilo, alquilo C1-C6 sustituido con hidroxilo, alcoxi C2-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, -C(=O)H, fenilo, (cicloalquil C3-C6)alcoxi C2-C6, (alcoxicarbonilamino C2-C6)alcoxi C2-C6 o (alquilcarbonilamino C1-C6)alcoxi C2-C6; R4 es hidroxilo, hidroxilo esterificado, hidroxilo eterificado, amino, (alquil C1-C6)amino, un grupo o un grupo donde R4a…
DERIVADOS DE HIDROXIMATO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA DEACETILASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BAIR, KENNETH WALTER, REMISZEWSKI, STACY, W., VERSACE, RICHARD, WILLIAM, GREEN,MICHAEL,A, PEREZ,LAWRENCE,B, SAMBUCETTI,LIDIA, SHARMA,SUSHIL,KUMAR. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/4439, A61K31/495, A61P43/00, A61K31/165, C07D471/04, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/41, C07D401/12, A61K31/405, A61K31/4178, A61K31/437, A61K31/417, C07D417/12, C07D403/12, C07D409/14, A61K31/422, A61K31/4184, C07D413/06, A61K31/427, A61K31/454, C07D317/58, C07D209/14, A61K31/36, A61K31/4709, C07D233/54, A61K31/496, A61K31/222, A61K31/16, C07D295/14, A61K31/4196, A61K31/5377, C07D307/81, C07D233/64, C07D235/14, C07D413/12, C07D403/06, A61K31/403, C07D519/00, A61K31/343, C07D209/16, A61K31/4045, A61K31/37, A61K31/166, A61K31/353, C07D209/20, C07D295/02, C07D491/113, C07D209/82, C07D243/24, A61K31/475, C07C259/06, A61K31/5513, C07D295/155, C07D311/68.
Un compuesto de la **fórmula**, en donde R1 es un H, halo, o un alquilo C1-C6 de cadena lineal; R2 se selecciona de un H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C4-C9, heterocicloalquilo C4-C9, heterocicloalquilalquilo C4-C9, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, -(CH2)nC(O)R6, -(CH2)nOC(O)R6, aminoacil, HONC(O)-CH=C(R1)-aril-alquil- y -(CH2)nR7; R3 y R4 son iguales o diferentes e independientemente un H, alquilo C1-C6, acil o acilamino, o R3 y R4 juntos con el carbono al cual están unidos representan un C=S, o C=NR8, o R2 junto con el nitrógeno al cual está unido y R3 junto con el carbono al cual está unido pueden formar un heterocicloalquilo C4-C9, un heteroarilo, un poliheteroaril, un poliheterociclo no-aromático, o un anillo poliheterociclo arilo y no-arilo mezclado; o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.
USO FARMACEUTICO DE INHIBIDORES DE COX-2 EN TRASTORNOS OCULARES MEDIADOS POR ANGIOGENESIS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WOOD, JEANETTE, MARJORIE, LATOUR, ELISABETH, BRAZZELL, ROMULUS, KIMBRO, LAMBROU,GEORGE,N, OTTLECZ,ANNA. Clasificación: A61P43/00, A61P27/06, A61P29/00, A61K31/196, A61P27/02.
Uso de un compuesto de fórmula I en la que R es metilo o etilo; R1 es cloro o fluoro; R2 es hidrógeno o fluoro; R3 es hidrógeno, fluoro, cloro, metilo, etilo, metoxi, etoxi o hidroxi; R4 es hidrógeno o fluoro; y R5 es cloro, fluoro, difluorometilo o metilo; o una de sus sales o uno de sus ésteres de profármaco farmacéuticamente aceptables, en la preparación de un medicamento para el uso en el tratamiento de un trastorno ocular mediado por angiogénesis, en donde dicho trastorno ocular mediado por angiogénesis se selecciona de degeneración macular relacionada con la edad, retinopatía diabética y edema macular diabético.
LENTES DE CONTACTO RECUBIERTAS CON UN REVESTIMIENTO LBL Y UN METODO PARA SU ELABORACION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física
(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WINTERTON, LYNN, COOK, LALLY, JOHN, MARTIN, QIU, YONGXING. Clasificación: A61L27/34, A61L31/10, G02B1/04.
Una lente de contacto, que comprende un material central y un recubrimiento capa por capa (LbL) biocompatible unido en forma no covalente a dicho material central, en donde dicho recubrimiento LbL biocompatible comprende de 2 a 20 bicapas cargadas/no cargadas, en donde dichas bicapas cargadas/no cargadas se componen de, sin ningún orden particular, una capa de material polimérico cargado en donde dicho material polimérico cargado es un primer polímero polianiónico o una mezcla de dos o más polímeros polianiónicos y una capa de material polimérico no cargado que es un homopolímero de una vinil lactama de fórmula (I), un copolímero que comprende al menos una vinil lactama de fórmula (I) o una mezcla de los mismos, en donde R es un diradical alquileno que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, R1 es hidrógeno, alquilo C1-C10, arilo que tiene hasta 10 átomos de carbono, aralquilo o alcarilo que tiene hasta 14 átomos de carbono, y R2 es hidrógeno o alquilo C1-C10.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y METODOS DE USO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SABIO, MICHAEL LLOYD, KAPA, PRASAD KOTESWARA, BACH,ANDREW,THOMAS, LEE,GEORGE,TIEN-SAN, LOESER,ERIC,M, STANTON,JAMES,LAWRENCE, VEDANANDA,THALATHTHANI,RALALAGE. Clasificación: A61P1/04, A61K31/40, A61P11/00, C07D405/12, C07D401/12, A61P3/06, A61P3/10, C07D417/12, C07D403/12, A61P25/28, A61K31/395, A61P3/04, C07D413/12, C07D205/04, C07D207/48, C07D209/12.
Un compuesto de la fórmula en donde L es radical en el cual R1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo, aralquilo o cicloalquilo; R2 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo opcionalmente sustituido, arilo, aralquilo, alcoxi, ariloxi, aralcoxi, alquiltio, ariltio o aralquiltio; R3 es hidrógeno o arilo; o R2 y R3 combinados son alquileno que junto con los átomos de carbono a los cuales están únicos forman un anillo de 5 a 7 miembros; n es cero o un entero desde 1 hasta 2; Y es hidrógeno; o Y y R2 tomados junto con los átomos de carbono a los cuales ellos están únicos forman un enlace siempre que n sea 1; R4 es hidrógeno.
FORMAS DE DOSIFICACION ORAL SOLIDAS QUE COMPRENDEN VALSARTAN.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WAGNER, ROBERT, FRANK, KATAKUSE, YOSHIMITSU, TAIKE, TAKASHI, YAMATO, FUJIKI, KOHLMEYER, MANFRED. Clasificación: A61K47/12, A61K31/54, A61K9/20, A61K47/26, A61P9/00, A61K31/41, A61P3/10, A61K9/16, A61P25/04, A61P9/10, A61P13/12, A61P21/00, A61P25/28, A61K47/32, A61P9/04, A61P9/12, A61K47/34, A61K47/36, A61K47/38, A61K31/549, A61K47/04.
Un procedimiento para elaborar una forma de dosificación oral sólida que comprende a) un agente activo que contiene una cantidad eficaz de valsartán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y b) aditivos farmacéuticamente aceptables adecuados para la preparación de formas de dosificación oral sólidas mediante métodos de compresión, que comprende las etapas de i) triturar el agente activo y los aditivos farmacéuticamente aceptables, ii) someter una mezcla del agente activo y los aditivos triturados a compresión para formar un comprimido, en donde la compresión para formar un comprimido requiere la compactación de los componentes triturados secos, iii) convertir el comprimido en un granulado y iv) comprimir el granulado para formar la forma de dosificación oral sólida.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN VALSARTAN E INHIBIDORES DE NEP.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WEBB, RANDY, LEE, KSANDER, GARY, MICHAEL. Clasificación: A61K45/00, A61P43/00, A61P11/00, A61P9/00, A61K31/41, A61P3/10, A61K45/06, A61P27/06, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, A61P27/02, A61K31/216, A61K31/192, A61P9/04, A61P9/12, A61P9/06, A61P9/08, A61P25/06, C07C215/10, C07C233/47.
Una composición farmacéutica que comprende: (i) el antagonista de AT 1 valsartan o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (ii) éster etílico de ácido N-(3-carboxi-1-oxopropil)-(4S)-p-fenilfenilmetil)-4-amino-2R-metilbutanoico o ácido N-(3-carboxi-1-oxopropil)-(4S)-p-fenilfenilmetil)-4-amino-2R-metilbutanoico o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
