27 patentes, modelos y diseños de NEUROGEN CORPORATION

  1. 1.-

    Análogos de 2-fenoxipirimidinona

    (04/2013)

    Un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en la que: representa un heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionadosindependientemente de O, N y S, siendo los átomos anulares restantes carbono, en el que el heteroarilocondensado está opcionalmente sustituido con de 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente deamino, hidroxi, alquilo de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6, (cicloalquil C3-C7)-alquilo de C0-C2, haloalquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, alquil C2-C6-éter, alcanoil C1-C6 oxi, alquil C1-C6-sulfonilamino, alcanoil C1-C6-amino, ymono- o di-(alquil...

  2. 2.-

    METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS MODULADORES DE GABA PARA ACTIVIDADES FARMACOLOGICAS ESPECIFICADAS

    (02/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: ALBAUGH, PAMELA, SHAW, KENNETH, TALLMAN, JOHN, WHITE, GEOFFREY, GALLAGER,DOROTHY, CRANDALL,MARCI, CASSELLA,JAMES, RAJACHANDRAN,LAVANYA. Clasificación: A61K45/00, A61P25/24, G01N33/68, A61P43/00, G01N33/50, A61P25/22, G01N33/566, A01K67/00, A61P25/28, G01N33/15, A61P25/20, G01N33/94.

    Un método para seleccionar compuestos en cuanto a la actividad hipnótica sedativa, que comprende:# a) determinar la EC50 y la eficacia in vitro de cada compuesto en un receptor de subtipo GABAA alfa2beta3gamma2 o un receptor de subtipo GABAA alfa3beta3gamma2;# b) determinar la eficacia in vitro de cada compuesto en un receptor de GABAA comprendido por una subunidad alfa1 o alfa5; y# c) seleccionar un compuesto que tenga una EC50 determinada en el apartado a) de menos de 200 nM, una eficacia in vitro determinada en el apartado a) de más de 10% para dicho receptor de subtipo GABAA alfa2beta3gamma2 o más de 50% para dicho receptor de subtipo GABAA alfa3beta3gamma2; y un valor de la eficacia in vitro determinada en el apartado b) de menos de 50% para el receptor de GABAA comprendido por una subunidad alfa1 de menos de 45% para el receptor de GABAA comprendido por una subunidad alfa5.

  3. 3.-

    ANALOGOS DE BENZO(D)ISOTIAZOL-3-ILAMINA SUSTITUIDOS CON ARILO COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE CAPSAICINA

    (11/2007)

    Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la cual: W, Y y Z son independientemente N o CR1; R 1 se selecciona independientemente en cada caso de hidrógeno, halógeno, ciano, amino, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halo-alcoxi C1-C6; Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente de carbociclos y heterociclos aromáticos de 5 a 10 miembros, cada uno de los cuales está sustituido con 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro y grupos de la fórmula LRa; L se selecciona independientemente en cada caso de un enlace covalente simple, O, C(=O), OC(=O), C(=O)O, O-C(=O)O, S(O)m, N(Rx), C(=O)N(Rx)-, N(Rx)C(=O), N(Rx)S(O)m, S(O)mN(Rx) y N[S(O)mRx]S(O)m;...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE 2-CICLOHEXIL-4-FENIL-1H-IMIDAZOL COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y5

    (09/2007)

    Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1: representa hidrógeno, alquilo C1-C8. alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, alcanoiloxi C1-C8, carbonato C1-C8, carbamato C1-C8, alquiltio C1-C8, halógeno-alquilo C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, hidroxialcoxi C1-C8, mono o di-alquil(C1-C8)-amino, alcanoilo C1-C8, alcoxi(C1-C8)-carbonilo, -COOH, -SO2NH2, mono o dialquilsulfonamido, -C(O)NH2 o mono o di-alquil(C1-C8)-carboxamido; R2 representa de 0 a 5 sustituyentes...

  5. 5.-

    IMIDAZO-PIRIMIDINAS Y TRIAZOLO-PIRIMIDINAS: LIGANDOS DE RECEPTORES DE BENZODIAZEPINAS

    (08/2007)

    Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en don- de: Z1 es nitrógeno o CR1, Z2 es nitrógeno o CR2, y Z3 es nitrógeno o CR3, tal que al menos uno, pero no más de dos, de Z1, Z2 y Z3 son nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independiente-mente de: (a) hidrógeno, halógeno, nitro y ciano; y (b) grupos de la fórmula, en donde: L es un enlace o alquileno C1-C8; G es un enlace, N(RB), O, C(=O), C(=O)O, C(=O)N(RB), N(RB)C(=O), S(O)m, CH2C(=O), S(O)mN(RB) o N(RB)S(O)m; en donde m es 0, 1 ó 2; y RA...

  6. 6.-

    (OXO-PIRAZOLO(1,5A)PIRIMIDIN-2-IL)ALQUILCARBOXAMIDAS

    (07/2007)

    Compuesto de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que n es 1, 2 ó 3; R1 y R2 se eligen independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amino, mono y dialquilamino C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 y alcoxilo C1-C6; o R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico parcialmente saturado o insaturado de desde 3 hasta 8 átomos de carbono, en el que el anillo está opcionalmente sustituido por hasta 5 sustituyentes elegidos independientemente de halógeno, hidroxilo, amino, mono y dialquilamino C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 y alcoxilo...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL CON ANILLOS FUSIONADOS SUSTITUIDOS: LIGANDOS DE RECEPTORES GABA SBA/SB.

    (05/2007)

    Compuesto de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, cada uno no sustituido o sustituido con 1 a 4 grupos seleccionados independientemente de R5; R2 representa alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C10 o (cicloalquil C3-C10) alquilo C1-C8, cada uno no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R5; o bien: (a) A es CH2 y B es NR3 o CR3R6; o (b) B es CH2 y A es NR3 o CR3R6; R3 se selecciona de entre: (a) hidrógeno, halógeno, nitro y ciano; y (b) grupos de fórmula: en la que: (i) G es un enlace, alquilo C1-C8, -NH-, -N(RB)-, -(RB)N--O-, -C(=O)-, -C(=O)NH-, -C(=O)NRB-, -S(O)m-, -CH2C(=O)-, -S(O)mNH-, -S(O)mNRB-,...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE 4-IMIDAZOL-1-ILMETIL-PIRIMIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE GABAA.

    (03/2007)

    Compuesto que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 se selecciona de: (a) hidrógeno, halógeno, nitro y ciano; y (b) grupos de fórmula: en los que: G es un enlace, alquilo C1-C8, -N(RB)-, -O-, -C(=O)-, - C(=O)N(RB)-, -N(RB)C(=O)-, -S(O)m-, -CH2C(=O)-, -S(O)mN(RB)- o -N(RB)S(O)m-; en los que m es 0, 1 ó 2; y RA y cada RB se seleccionan independientemente de: (a) hidrógeno; y (b) alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 y heterociclos y carbociclos de 3 a 12 miembros, cada uno de los cuales está...

  9. 9.-

    PIRROLCARBOXAMIDAS CONEDESADAS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS DE RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.

    (12/2006)

    Compuesto de fórmula: o sus sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables, en la que: G representa en la que Ra y Rb representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; y e es un número entero de 2-3; o en la que Ra, representa hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-7; Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6, o acilo; Y e Y’ representan independientemente hidrógeno o halógeno; y e es un número entero de 1-3; T es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, amino o alcoxi C1-6; X es hidrógeno, hidroxilo, o alquilo C1-6; { }n representa una cadena de carbono opcionalmente sustituida con hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6; en el que n es 0, 1, 2, ó 3; R3, R4, R5, y R6 son iguales o diferentes,...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PIRIDINA 2,4- SUSTITUIDOS.

    (04/2006)

    Un compuesto con la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: en las que: A, B, D y G son nitrógeno o C-R1; a condición de que no más de 2 de A, B, G y D sean nitrógeno y E representa oxígeno, azufre o N-R5; R1 se selecciona de forma independiente en cada caso entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, ciano, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi, amino, -NH(R2), - N(R2)2, nitro, alcoxi C1-C8 y R2; en los que R2 se selecciona de forma independiente en cada caso entre el grupo constituido por alquilo C1- C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8,...

  11. 11.-

    OXO-PIRIDOIMIDAZOL-CARBOXAMIDAS: LIGANDOS DEL RECEPTOR CEREBRAL GABA.

    (02/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: ALBAUGH, PAMELA, SHAW, KENNETH, RACHWAL, BOGUMILA. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.

    Un compuesto de **fórmula** o sus sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables en la que representa un sistema anular que contiene carbociclos que está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos R1 y R2; R1 y R2 son iguales o diferentes y representan halógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, cicloalcoxilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con NR5R6; R5 y R6 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7; o R5 y R6 se pueden tomar juntos para formar un anillo que contiene nitrógeno con 5-7 miembros; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi (C1-C6) alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, o cicloalcoxi (C3-C7) alquilo C1-C6, en la que cualquier R3 con excepción del hidrógeno se puede sustituir con NR5R6.

  12. 12.-

    CARBOXAMIDAS CICLOALQUIL-4-OXONICOTINICAS SUSTITUIDAS; LIGANDOS DE RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.

    (11/2005)

    Un compuesto o las sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables del mismo en el que: el anillo C representa un grupo carbocíclico que tiene de 5 a 7 miembros y se completa con el grupo -CH2(CH2)n-CH2- en el que n es un número entero de 1 a 3, en el que cualquier miembro del grupo carbocíclico está opcionalmente sustituido con alquilo inferior, alcoxi C1-C6, hidroxi, halógeno, amino, mono- o o di alquilamino (C1-C6), o trifluorometilo; X es hidrógeno, hidroxi o alquilo inferior; W es alquilo inferior opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, amino, mono- o dialquilamino en el que cada porción alquilo es alquilo inferior; o W es arilalquilo o heteroarilo,...

  13. 13.-

    4-OXO-QUINOLINO-3-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS: LIGANDOS DE RECEPTORES CEREBRALES GABA.

    (07/2005)
    Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., ALBAUGH, PAMELA, A., ROSEWATER, DANIEL, CAI, GOULIN. Clasificación: C07D487/04, A61K31/47, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D413/04, C07D413/12, C07D215/56.

    Un compuesto, que es: N-[2-(2-Hidroxietoxi)etil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino- 3-carboxamida; N-bencil-4-oxo-1, 4-dihidro-quinolino-3-carboxamida; N-(2-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(3-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(4-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-[(2-Furanil)metil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida). N-(4-Metoxibencil)]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida); o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE AMINOALQUILIMIDAZOL CONDENSADOS CON ARILO Y HETEROARILO: MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES GABAA.

    (04/2005)
    Inventor/es: SHAW, KENNETH, HUTCHISON, ALAN, DESIMONE, ROBERT, W., ROSEWATER, DANIEL, L. Clasificación: A61P25/00, C07D471/04, A61K31/437, A61K31/4184, C07D235/14.

    Compuesto de la **fórmula** o sales no tóxicas del mismo, farmacéuticamente aceptables, en la que: W representa donde Z es O o S; R1 representa fenilo, alquilo C1-C6, ciclopentilo, ciclohexilo, bencilo, 3-fluorobencilo o ciclopropilmetilo; R2 representa hidroxilo; alquilo C1-C6 o alcoxilo C1-C6, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con amino, mono o dialquil(C1-C6)amino , un grupo heterocicloalquilo C5-C7 en el que el heteroátomo es nitrógeno y el nitrógeno está unido a la parte alquilo principal; O(CH2)nCO2R8 en el que n = 1, 2, 3, 4, NR8COR9, COR8, CONR8R9 o CO2R8 en los que R8 y R9 son los mismos o diferentes y representan hidrógeno o alquilo C1-C6; o NR8R9 forma un anillo heterocíclico con 5, 6 ó 7 elementos.

  15. 15.-

    1-FENIL-4-BENCILPIPERAZINAS: LIGANDOS ESPECIFICOS DEL SUBTIPO RECEPTORDE DOPAMINA D4.

    (10/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: THURKAUF, ANDREW, CHEN, XI. Clasificación: A61K31/495, C07D405/10, C07D295/06.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) O A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE: R 1 ES HALOGENO O ALQUILO C 1 - C 4 ; Y R 2 Y R 3 SON IGUALES O DISTINTOS Y REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C 1 - C 4 , ALCOXI C 1 - C 4 , ALQUILTIO, HIDROXILO, AMINO, MONOALQUILAMINO C SUB,1 - C 4 , DIALQUILAMINO C 1 C 4 , O R 2 Y R 3 REPRESENTAN CONJUNTAMENTE UNA FRACCION ALQUILENO DE 4 CARBONOS QUE, JUNTO CON EL ANILLO FENILO AL CUAL ESTA UNIDA, FORMAN UNA FRACCION NAFTILO. DICHOS COMPUESTOS SON (ANT)AGONISTAS DE LA DOPAMINA D4 Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROFISIOLOGICAS, COMO LA ESQUIZOFRENIA, LA DEPRESION PSICOTICA Y LAS MANIAS.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE BENCILAMINA SUSTITUIDOS CON AMIDO Y AMINO; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS ESPECIFICOS DEL NEUROPEPTIDO Y1.

    (01/2004)

    LA INVENCION INCLUYE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X SUB,1 , X 2 Y X 3 , INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN SU STITUYENTES DE FORMULA (A) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; DONDE C = N O O; D = NADA CUANDO C = O, H, ALQUILO INFERIOR DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1-6 ATOMOS DE CARBONO, UNA UNIDAD DE METILENO INCORPORADA EN UN ANILLO CONECTADO CON F (TAMBIEN UN METILENO), COMO EN LOS CASOS DE LA PIRROLIDINA, PIRROLIDONA, PIPERIDINA Y PIPERIDONA; E = O O H SUB,2 ; O = 0 O 1; F = ALQUILO INFERIOR DE...

  17. 17.-

    COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS Y TRICICLICOS.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: YUAN, JUN, ALBAUGH, PAMELA, SHAW, KENNETH, HUTCHISON, ALAN. Clasificación: C07D487/04, G01N33/566, A61P25/00, C07D471/04, A61K31/437, A61K31/5025, C07D519/00, C07D217/26, C07D237/30.

    Un compuesto de fórmula **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X representa N o CR1, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; X1 representa N, CH o alquilo C1-C6; Y y Z son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; o Y y Z forman juntos un anillo de arileno o un anillo de cicloalquileno C3-C8, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con hasta cuatro grupos R2 seleccionados independientemente en cada caso entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino y aminoalquilo C1-C6.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE PIRIDO(2,3-B)INDOLIZINA Y AZA-ANALOGOS DE LA MISMA; LIGANDOS ESPECIFICOS DE CRF 1.

    (12/2003)

    Compuesto de fórmula: **(Fórmula)** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: Ar es fenil, 1- ó 2-naftil, 2-, 3- ó 4-piridil, 2- ó 3-tienil, 4- ó 5-pirimidil, cada uno de los cuales está opcionalmente mono, di o trisustituido con halógeno, trifluorometil, hidroxi, amino, carboxamido, alquil C1-C6, cicloalquil C3-C7, ó alcoxi C1-C6, con la condición de que por lo menos una de las posiciones orto o para respecto al punto de unión de Ar en el sistema de anillo tricíclico esté sustituida; R1 y R2 representan independientemente alquil...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE BENCILAMINA SUSTITUIDOS Y NUEVA CLASE DE LIGANDOS ESPECIFICOS DE LOS NEUROPEPTIDOS Y1

    (05/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: HUTCHISON, ALAN, PETERSON, JOHN, M., BLUM, CHARLES, A.. Clasificación: A61K31/495, C07D295/18, C07D491/10, C07D211/84, C07D211/86.

    LA INVENCION ABARCA COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE X 1 , X SUB,2 , X 3 REPRESENTAN SUSTITUYENTES INORGANICOS U ORGAN ICOS; N ES 1, 2 O 3; M ES 2, 3 O 4, R 1 - R 4 SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES ORGANICOS; Y B ES NITROGENO, CARBONO, AZUFRE U OXIGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DE LA ALIMENTACION COMO LA OBESIDAD Y LA BULIMIA, Y DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, COMO LA HIPERTENSION ARTERIAL ESENCIAL Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA GLOBAL, DEBIDO A LA FIJACION DE DICHOS COMPUESTOS A LOS RECEPTORES DE NEUROPEPTIDOS Y1 DE ORIGEN HUMANO.

  20. 20.-

    DERIVADOS 3-ARIL SUSTITUIDOS DE PIRAZOLO(4,3-D)PIRIMIDINA; LIGANTES ESPECIFICOS DEL RECEPTOR DEL FACTOR LIBERADOR DE CORTICOTROPINA (CRF1).

    (10/2002)
    Ver ilustración. Inventor/es: YUAN, JUN. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04.

    LA PRESENTE INVENCION ABARCA COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE AR REPRESENTA UN GRUPO ARILO MONO, DI O TRISUSTITUIDO, DONDE AL MENOS UNA POSICION SOBRE EL ARILO SITUADO EN POSICION ORTO RESPECTO AL PUNTO DE UNION DEL ANILLO PIRAZOL, ESTA SUSTITUIDA; Y R 1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR; R 2 ES HIDR OGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R 3 Y R 4 , INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN SUSTITUYENTES ORGANICOS E INORGANICOS. DICHOS COMPUESTOS SON AGONISTAS O ANTAGONISTAS PARCIALES ALTAMENTE SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES HUMANOS CRF 1 , Y SON UTILES PARA EL DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE ALTERACIONES RELACIONADAS CON EL ESTRES, COMO LA ALTERACION DEL ESTRES POST-TRAUMATICO (PTSD), ASI COMO LA DEPRESION, DOLOR DE CABEZA Y ANSIEDAD.

  21. 21.-

    N-AMINOALQUIL-1-BIFENILENIL-2-CARBOXAMIDAS; LIGANTES ESPECIFICOS DEL SUBTIPO RECEPTOR DE LA DOPAMINA.

    (10/2002)

    SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) O LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS EN DONDE: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXIDO, ALQUILO, ALCOXIDO, AMINO, AMINOSULFONILO, ALQUILAMINOSULFONILO , DIALQUILAMINOSULFONILO , CIANO, NITRO, TRIFLUOROMETILO O TRIFLULOROMETOXIDO; R 8 ES HIDROGENO O AL QUILO INFERIOR; X REPRESENTA UN GRUPO DE ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; E Y REPRESENTA UN GRUPO DE AMINO CICLICO MONO-, DI- O TRISUSTITUIDO, LOS COMPUESTOS SON UTILES DE DESORDENES AFECTIVOS, TALES COMO LA ESQUIZOFRENIA, LA DEPRESION,...

  22. 22.-

    N-AMINOALQUILDIBENZOFURANCARBOXAMIDAS COMO LIGANDOS ESPECIFICOS DEL SUBTIPO DE RECEPTOR DE LA DOPAMINA.

    (12/2001)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), O A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 SON I GUALES O DISTINTOS Y REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO C 1 C6 , HALOGENO, HIDROXILO, AMINO, CIANO, NITRO, TRIFLUOROME TILO, TRIFLUOROMETOXI, ALCOXI C 1 - C 6 , O 2 CR', - NHCOR', - COR', - SO M R', DONDE R' ES ALQUILO C 1 C 6 Y DONDE M ES 0, 1 O 2; O R 1 , R 2 , R 3 , R 4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE - CONR' M O - NR' M , DONDE M ES 0, 1 O 2 Y R' ES HIDROGENO O ALQUILO C SU B,1 - C 6 ; Y R REPRESENTA UN GRUPO AMINOALQUILO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES AFECTIVAS, COMO LA ESQUIZOFRENIA, DEPRESION, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ALTERACIONES MOTORAS COMO EL PARKINSONISMO...

  23. 23.-

    NUEVAS N-AMINOALQUILFLUORENOCARBOXAMIDAS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS ESPECIFICOS A SUBTIPOS DEL RECEPTOR DE LA DOPAMINA.

    (10/2001)
    Ver ilustración. Inventor/es: YUAN, JUN, CHEN, XI. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D211/70, C07D295/12.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) O A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. EN DICHA FORMULA: G REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA (A), (B) O (C), DONDE R A Y R B REPRESENTAN HIDROGENO O SUSTITUYENTES ORGANICOS O INORGANICOS; A ES UN ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 REPRESENTAN SUSTIT UYENTES ORGANICOS O INORGANICOS; R 5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R 6 Y R 7 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, O FORMAN CONJUNTAMENTE UN CICLO DE 5-8 MIEMBROS; Z ES NITROGENO O CARBONO Y W ES ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO.

  24. 24.-

    N-AZACICLOALQUILALQUILDIBENZOTIOFENOCARBOXAMIDAS: LIGANDOS ESPECIFICOS DE UN SUBTIPO DE RECEPTOR DE LA DOPAMINA.

    (08/2001)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) O A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. EN DICHA FORMULA R1, R2, R3, R4 SON IGUALES O DISTINTOS Y REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 , HALOGENO, HIDROXILO, AMINO, CIANO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETOXI, ALCOXI C1-C6 , ALCOXI, O2 CR', - NHCOR', COR', - SO M R', DONDE R' ES ALQUILO C1-C6 Y M ES 0, 1 O 2; O R1, R2, R3, R4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE - CONR'R'', O N R'R'', DONDE R' Y R'' REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; R5 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; Y R REPRESENTA UN GRUPO AMINOALQUILO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES...

  25. 25.-

    CIERTAS IMIDAZOQUINOXALINAS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS DE LOS RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.

    (10/2000)
    Inventor/es: SHAW, KENNETH. Clasificación: C07D487/04.

    ESTA INVENCION ABARCA COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES NO TOXICAS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DE LOS MISMOS, EN LA QUE R1, R2, R3, R4 Y W SON VARIABLES. ESTOS COMPUESTOS SON AGONISTAS, ANTAGONISTAS O AGONISTAS INVERSOS ALTAMENTE SELECTIVOS PARA RECEPTORES DE CEREBRO GABA Y SON UTILES EN EL DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE ANSIEDAD, FALTA DE SUEÑO, TRASTORNOS DEL EQUILIBRIO, SOBREDOSIS CON MEDICAMENTOS A BASE DE BENZODIAZEPINA Y PARA AUMENTO DE LA MEMORIA.

  26. 26.-

    CIERTAS PIRROL-CARBOXANILIDAS CONDENSADAS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS DEL RECEPTOR CEREBRAL DE GABA.

    (12/1998)
    Inventor/es: ALBAUGH, PAMELA, HUTCHISON, ALAN. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, C07D471/04, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D413/04, C07D209/42, C07D209/52.

    LA INVENCION SE REFIERE A ESTRUCTURAS DE LA FORMULA (I) Y A LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y NO TOXICAS DE LAS MISMAS EN DONDE (A) REPRESENTA (B), (C), (D) O (E), EN DONDE W REPRESENTA GRUPOS DE ARILO SUSTITUIDOS O INSUSTITUIDOS; X ES HIDROGENO, HIDROXIDO O ALQUILO INFERIOR; T ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXILO, AMINO O ALQUILO; R3 ES HIDROGENO O GRUPO ORGANICO; R4 ES HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE ORGANICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; R5 Y R6 REPRESENTAN SUSTITUYENTES ORGANICOS E INORGANICOS; Y N ES 1, 2, 3 O 4. ESTOS COMPUESTOS SON COMPETIDORES, ANTAGONISTAS O COMPETIDORES INVERSOS ALTAMENTE SELECTIVOS PARA LOS RECEPTORES DEL CEREBRO GABAA O PRODROGAS DE COMPETIDORES, ANTAGONISTAS O COMPETIDORES INVERSOS PARA LOS RECEPTORES DEL CEREBRO GABAA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA DIAGNOSIS Y EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, ENFERMEDADES DEL SUEÑO, SOBREDOSIS CON BENZODIACEPINAS Y PARA LA MEJORA DE LA MEMORIA.

  27. 27.-

    NUEVOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE GABAA Y METODOS PARA RASTREAR FARMACOS UTILIZANDO IMIDAZOQUINOXALINAS Y PIRROLOPIRIMIDINAS QUE SE UNEN A LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE GABAA.

    (02/1998)

    LA INVENCION SUMINISTRA METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS DE DROGAS UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (I) Y (II), Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL O ALCOXIDO; R5 ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; X E Y REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL O ALCOXIDO; Y Z ES HIDROGENO O FLUOR. LA INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA COMPUESTOS RADIOETIQUETADOS DEL ISOTOPOS DEL TRITIO O DEL IODO DE LAS FORMULAS (I) Y (II) RADIOETIQUETADOS CON TRITIO O ISOTOPOS DE IODO. LA INVENCION SUMINISTRA ADEMAS NUEVOS SUBTIPOS DEL RECEPTOR DEL GABAA QUE SE UNEN ESPECIFICAMENTE A LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (I) Y (II). LA INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA...