37 patentes, modelos y diseños de MERCK FROSST CANADA & CO.

  1. 1.-

    PIRAZINONAS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS.

    (06/2007)

    Un compuesto representado por la **fórmula** o una sal, éster, N-óxido o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por: OH, alquilo C1-6, HET, arilo, alcoxi C1-6, NH2, NH-alquilo C1-6, N-(alquil C1-6)2, alquil C1-6-C(O), alquil C1-6S(O)y, aril-S(O)y, HET-S(O)y en las que y es 0, 1 ó 2, aril-C(O) y HET-C(O), estando el alquilo y las porciones de alquilo de estos opcionalmente sustituidos con 1 a 2 miembros seleccionados del grupo constituido por: OH, arilo1, HET, halo, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CO2H, CF3 y acilo C1-4; arilo representa un sistema de 1 a 3 anillos aromático C6-14 opcionalmente sustituido...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE DIHIDROPIRROLO-1,2-AIINDOL Y TETRAHIDROPIRIDO -1,2-AIINDOL COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE PROSTAGLANDINA D2.

    (05/2007)

    Un compuesto que tiene la **fórmula** y sales e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1, R2 y R3 son cada uno seleccionados independientemente entre hidrógeno y Rg; R4 se selecciona entre H, CN, alquilo(C1–6) opcionalmente sustituido por de uno a seis halógeno, ORa y S(O)n(alquilo(C1–6)); R5 se selecciona entre H y alquilo(C1–6) opcionalmente sustituido por de uno a seis halógenos; o R4 y R5 representan juntos un oxo; o R4 y R5 tomados juntos forman un anillo de 3 o 4 miembros que contiene 0 ó 1 heteroátomo seleccionado entre NRf, S y O opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados entre F, CF3...

  3. 3.-

    ACIDOS CARBOXILICOS Y ACILSULFONAMIDAS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: LACOMBE, PATRICK, LABELLE, MARC, RUEL, REJEAN. Clasificación: A61K31/44, C07D409/04, A61P29/00, A61P19/00.

    Un compuesto representado por la fórmula A o una sal, hidrato o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que y y z son independientemente de 0 a 2, tal que y + z = 2; Ra se selecciona del grupo constituido por: 1) heteroarilo, en el que heteroarilo se selecciona del grupo constituido por: a) furilo; b) diazinilo, triazinilo o tetrazinilo; c) imidazolilo, d) isoxazolilo, e) isotiazolilo, f) oxadiazolilo, g) oxazolilo, h) pirazolilo, i) pirrolilo, j) tiadiazolilo, k) tiazolilo, l) tienilo, m) triazolilo y n) tetrazolilo, en el que heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R11 o alquilo C1-4.

  4. 4.-

    INHIBIDORES DE 1-BIARIL-1,8-NAFTIRIDIN-4-ONA FOSFODIESTERASA-4.

    (03/2006)

    Un compuesto representado por la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Ar es fenilo, piridilo, pirimidilo, indolilo, quilnolinilo, tienilo, piridonilo, oxazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, o imidazolilo, u óxidos de los mismos cuando Ar es un heteroarilo; R es H o -alquiloC1-6; R1 es H, o un grupo -alquiloC1-6, -cicloalquiloC3~6, -alcoxiC1-6, -alqueniloC2-6, -alquinilo C3-6, heteroarilo, o heterociclo, opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes independientes -alquilo C1-66, -alcoxiC1-6, OH, amino, (alquilCo_6)-SOn- (alquilC1-6), nitro, CN, =N-O-alquiloC1-6, -O-N=alquiloC1-6,...

  5. 5.-

    INHIBIDORES PDE4 DE ARILQUINOLINA 8-SUSTITUIDA.

    (11/2005)

    Un compuesto representado por una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Ar es fenilo, piridinona, piridilo, o N-óxido de piridilo, opcionalmente sustituido independientemente con 1-5-alquilo C1-6, -OH, -CN, halógeno, -CF3, -(alquil C066)-SOn-(alquilo C1-6), -(alquil C0-6)-SOn-NH-(alquilo C1-6) o un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S o N, donde el anillo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, y el grupo alquilo está opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 -OH, -CN, halógeno, o -CF3; R1 es...

  6. 6.-

    2-AMINOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA-2.

    (09/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: DUBE, DANIEL, DESCHENES, DENIS, FRIESEN, RICHARD. Clasificación: A61K31/44, A61K31/55, C07D401/04, C07D213/74.

    La invención abarca el nuevo compuesto de fórmula I, así como un procedimiento de tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa-2 que comprende la administración a un paciente que necesita tal tratamiento de una cantidad no tóxica terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula I. La invención también abarca ciertas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa-2 que comprenden compuestos de fórmula I.

  7. 7.-

    PIRIDINAS 2,3,5-SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA 2.

    (03/2005)
    Inventor/es: DUBE, DANIEL, DESCHENES, DENIS, FORTIN, REJEAN, FRIESEN, RICHARD. Clasificación: A61K31/44, C07D213/70, C07D213/61, C07D213/64.

    Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, I en la que: X se selecciona entre el grupo constituido por (a) O, (b) S, (c) un enlace, n es 0 o 1, R1 se selecciona entre el grupo constituido por: (a) CH3, (b) NH2, (c) NHC(O)CF3, R2 se selecciona entre el grupo constituido por halo, alcoxi C1-6, alquil C1-6 tio, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, N3, -CO2R10, hidroxi, -C(R11)(R12)-OH, alquilo C1-6-CO2-R13, fluoroalcoxi C1-6, NO2, NR14R15, NHCOR16, R3 a R16 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por: (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-6, o R3 y R7, o R7 y R8 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos, o R3 y R5 se unen para formar un enlace, en los que el término alquilo solo o como parte de otro grupo incluye estructuras lineales, ramificadas y cíclicas, y combinaciones de ellas que contienen el número indicado de átomos de carbono.

  8. 8.-

    PIRIDAZINONAS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA-2.

    (03/2005)
    Inventor/es: LI, CHUN, SING, PRASIT, PETPIBOON, GAUTHIER, JACQUES, Y., LAU, CHEUK, K., THERIEN, MICHEL. Clasificación: A61K31/50, C07D237/04.

    La invención se refiere a compuestos de piridacina-3-ona, de la fórmula (I) así como procedimientos para tratar enfermedades por medio de la ciclooxigenasa-2 que comprenden la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz y no tóxica de un compuesto de fórmula (I) a un paciente que necesite de este tratamiento. La invención se refiere también a ciertos compuestos farmacéuticos para el tratamiento de enfermedades mediante la ciclooxigenasa-2 que incluye los compuestos de fórmula (I).

  9. 9.-

    ACIDOS CARBOXILICOS Y ACILSULFONAMIDAS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO.

    (09/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: LACOMBE, PATRICK, LABELLE, MARC, RUEL, REJEAN. Clasificación: A61K31/44, C07D409/12, A61P29/00, C07D333/34, A61K31/381, A61P19/02, C07D409/10, C07D333/24, C07D333/28, C07D333/16.

    Un compuesto representado por la fórmula A A o una sal, hidrato o éster suyo farmacéuticamente aceptable, en la que: y y z son, independientemente, 0-2, con la condición de que y + z = 2; Ra se selecciona de: 1) heteroarilo, en el que el heteroarilo se selecciona de: a) furilo b) diazinilo, triazinilo o tetrazinilo, c) imidazolilo, d) isoxazolilo, e) isotiazolilo, f) oxadiazolilo, g) oxazolilo, h) pirazolilo, i) pirrolilo, j) tiadiazolilo, k) tiazolilo, l) tienilo, m) triazolilo y n) tetrazolilo, en que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11 y alquilo C1_4, 2) -COR6, 3) -NR7R8.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE ACIDO BIARILACETICO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA COX-2.

    (06/2004)
    Inventor/es: BAYLY, CHRISTOPHER, I., LEGER, SERGE, BLACK, CAMERON, OUIMET, NATHALIE, PERCIVAL, DAVID, OUELLET, MARC. Clasificación: C07C59/64.

    Un compuesto representado por la **fórmula** o una sal, éster o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R representa H y R1 representa un miembro seleccionado entre el grupo constituido por -alquenilo C3-4, -alquinilo C3-4, -X-alquinilo C2-3, -X-alquilo C2-3 y -X-alquenilo C2-3, en los que X representa O, S o NH ; o R y R1 se toman en combinación y juntos representan un anillo de 5 ó 6 miembros aromático o no aromático unido al anillo A que contiene 0-3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N; dicho anillo B, además está sustituído con 1 grupo Ra seleccionado entre el grupo constituido por en: alquilo C1- 2, -O- alquilo C1-2, -NH- alquilo C1-2, -N(alquilo C1-2)2, -C(O) alquilo C1-2, -S- alquilo C1-2 y -C(S) alquilo C1-2; Y representa CH o C-O- alquilo C1-3; R2 representa H, Br, Cl o F, y R3 representa H o CH3.

  11. 11.-

    Piridinas sustituidas COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CICLOOXIGENASA-2`.

    (05/2004)
    Ver ilustración. Inventor/es: DUBE, DANIEL, FORTIN, REJEAN, WANG, ZHAOYIN, FRIESEN, RICHARD, GAUTHIER, JACQUES, YVES. Clasificación: A61K31/44, C07D213/34.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) ASI COMO A UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENE LA COX - 2 QUE CONSISTE EN ADMINISTRAR A UN PACIENTE QUE NECESITE TAL TRATAMIENTO UNA CANTIDAD NO TOXICA, TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA, DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENE LA COX 2 QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  12. 12.-

    `(METILSULFONIL)FENIL-2-(5H)-FURANONAS CON ENLACE CON OXIGENO COMO INHIBIDORES DE COX-2`.

    (03/2004)
    Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, LEBLANC, YVES, ROY, PATRICK, LEGER, SERGE, GRIMM, ERICH. Clasificación: A61K31/34, C07D407/12, C07D307/60.

    La invención comprende el nuevo compuesto de fórmula (I) útil en el tratamiento de enfermedades mediadas por ciclooxigenasa 2. La invención comprende también ciertas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa 2que comprenden compuestos de fórmula (I).

  13. 13.-

    ADN QUE CODIFICA EL RECEPTOR IP DE PROSTAGLANDINA.

    (10/2003)
    Inventor/es: ABRAMOVITZ, MARK, BOIE, YVES, GRYGORCZYK, RICHARD, METTERS, KATHLEEN, RUSHMORE, THOMAS H., SLIPETZ, DEBORAH M. Clasificación: C07K14/72.

    SE HA IDENTIFICADO UN NUEVO RECEPTOR DE LA PROSTAGLANDINA Y EL ADN QUE CODIFICA EL RECEPTOR HA SIDO AISLADO, PURIFICADO, SECUENCIADO Y EXPRESADO EN CELULAS ANFITRIONAS. ESTE ADN QUE CODIFICA EL NUEVO RECEPTOR DE LA PROSTAGLANDINA Y LAS CELULAS ANFITRIONAS QUE EXPRESAN EL RECEPTOR SON UTILIZADOS PARA IDENTIFICAR MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA PROSTAGLANDINA.

  14. 14.-

    DERIVADOS DEL ACIDO FOSFONICO COMO INHIBIDORES DE PTP-1B.

    (10/2003)

    Un compuesto representado por la fórmula I: **(Fórmula)** o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en el que: R1 está seleccionado entre el grupo constituido por: alquiloC1-10(Ra)0-7, alqueniloC2-10(Ra)0-7 , arilo(Ra)0-7 y Het(Ra)0-7, R2 está seleccionado entre el grupo constituido por: alquiloC1-6(Ra)0-7, arilo(Ra)0-7 y Het(Ra)0-7. en donde cada Ra representa independientemente un miembro seleccionado entre el grupo constituido por: arilo, OH, halo, CO2H, CO2alquiloC1-6, OalquiloC1-10, S(O)yalquiloC1-6, S(O)yNR3'R4', Het y -P(O)(OH)2, en donde y es 0, 1 ó 2; Y1 e Y2 representan -(CR3R4)a-X-(CR3R4)b- , en donde a y b son números enteros de 0-1 tal que la suma de a y b es igual a 0, 1 ó 2, X representa un enlace, O, S(O)y, NR3', C(O), OC(O),...

  15. 15.-

    CONJUGADOS DE PROSTAGLANDINA PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES OSEAS.

    (09/2003)
    Inventor/es: HAN, YONGXIN, RUEL, REJEAN, GIL, LAURENT, YOUNG, ROBERT, N.. Clasificación: A61K31/663, C07F9/38.

    Un compuesto A seleccionado del grupo constituido por: **(Fórmula)** y mezclas del mismo y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en los cuales: A es un radical de ciclopentano dioxigenado seleccionado del grupo constituido por: **(Fórmula)** X se selecciona del grupo constituido por: **(Fórmula)** Y se selecciona del grupo constituido por: **(Fórmula)** Ri se selecciona del grupo constituido por H, alquilo Ci-Cio, y Si(CH3)2tBu; R2 se selecciona del grupo constituido por H y alquilo C1-C10; R3 se selecciona del grupo constituido por H, tetrahidropirano, y Si(CH3)2tBu; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-C10, fenilo, bencilo, alcoxi C1-C10, y CF3, y n es un número entero entre 0 y 5.

  16. 16.-

    DIARIL-2-(5H)-FURANONAS COMO INHIBIDORES DE COX-2.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, PRASIT, PETPIBOON, LEGER, SERGE, GRIMM, ERICH, BLACK, CAMERON. Clasificación: A61K31/66, C07F9/655, C07F9/6561, C07D307/58, C07D307/94, C07C317/24, C07F9/6553, C07D407/04.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) ASI COMO UN METODO PARA TRATAR ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA - 2 QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE QUE NECESITE DICHO TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD NO TOXICA TERAPEUTICAMENTE EFICAZ DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA INVENCION INCLUYE TAMBIEN CIERTOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA - 2 QUE INCLUYEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  17. 17.-

    (METILSULFONIL)FENIL-2-(5H)-FURANONAS COMO INHIBIDORES DE COX-2.

    (06/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: LEBLANC, YVES, PRASIT, PETPIBOON, GAUTHIER, JACQUES, Y., THERIEN, MICHEL, ROY, PATRICK, GRIMM, ERICH, BLACK, CAMERON, BELLEY, MICHEL, LI, CHUNG-SING, LAU, CHEUK-KUN. Clasificación: A61K31/38, A61K31/365, C07D307/64, C07D307/68, C07D307/58, C07D307/66, C07D307/94, C07D307/60, C07D213/64, C07C317/24, C07D307/62.

    LA INVENCION SE REFIERE AL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOXIGENASA-2. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOXIGENASA-2 QUE INCLUYEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  18. 18.-

    DERIVADOS DEL BISARILCICLOBUTENO COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA.

    (03/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: DUBE, DANIEL, FORTIN, REJEAN, GUAY, DANIEL, FRIESEN, RICHARD, FRENETTE, RICHARD, PRESCOTT, SYLVIE. Clasificación: C07C323/22, C07C317/44, C07D213/30, C07D317/72, C07D333/22, C07C317/24, C07C317/32, C07C317/14, C07D339/06, C07C311/15, C07C317/22.

    LA INVENCION SE REFIERE AL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I), UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2. LA INVENCION INCLUYE ASIMISMO CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2, QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  19. 19.-

    3,4-DIARIL-2-HIDROXI-2 ,5-DIHIDROFURANOS COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE COX-2.

    (09/2002)
    Ver ilustración. Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, HAN, YONGXIN, HAMEL, PIERRE, PRASIT, PETPIBOON, LEGER, SERGE, BLACK, CAMERON, HUGHES, GREGORY. Clasificación: A61K31/44, C07D405/12, C07D417/12, A61K31/18, C07D307/32, C07D307/30, A61K31/34, C07D213/30, C07D307/94, C07F9/117, C07C317/22.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA SOBRE UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) QUE ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE MEDIA LA CICLOXIGENASA - 2. LA INVENCION ABARCA ADEMAS, COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOXIGENASA - 2, LAS CUALES CONTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  20. 20.-

    2-(5H)-FURANONAS DIARIL-5-OXIGENADAS COMO INHIBIDORES DE LA COX-2.

    (06/2002)
    Ver ilustración. Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, LEGER, SERGE, GRIMM, ERICH, BLACK, CAMERON. Clasificación: A61K31/22, C07D409/04, A61K31/41, A61K31/38, A61K31/365, C07D307/64, C07D405/04, C07C317/44, A61K31/34, C07D417/04, C07D307/60.

    LA INVENCION COMPRENDE EL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) ASI COMO UN METODO PARA TRATAR ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA UE NECESITE DE DICHO TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD NO TOXICA TERAPEUTICAMENTE EFICAZ DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA INVENCION TAMBIEN COMPRENDE CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA - 2 QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  21. 21.-

    ENSAYO PARA DETERMINAR LA ACTIVIDAD DE CICLOOXIGENASA 1.

    (06/2002)
    Inventor/es: CROMLISH, WANDA A., KENNEDY, BRIAN P., O\'NEILL, GARY, VICKERS, PHILIP J., WONG, ELIZABETH, MANCINI, JOSEPH A. Clasificación: G01N33/50.

    LA INVENCION DESCRIBE UN ENSAYO PARA DETERMINAR LA ACTIVIDAD DE LA CICLOOXIGENASA-1 DE UNA MUESTRA, QUE INCLUYE LOS PASOS DE: (A) AÑADIR UNA PREPARACION DE CELULA COX-1, UNA MUESTRA, QUE INCLUYE UN INHIBIDOR DE LA CICLOOXIGENASA-1 PUTATIVO, Y ACIDO ARAQUIDONICO; Y (B) DETERMINAR LA CANTIDAD DE PROSTAGLANDINA E{SUB,2} PRODUCIDA EN EL PASO (A).

  22. 22.-

    COMPUESTOS NITROGENADOS AROMATICOS CONDENSADOS 5,5 ARIL-SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

    (04/2002)
    Ver ilustración. Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, LEBLANC, YVES, LI, CHUN, SING, LAU, CHEUK, K., THERIEN, MICHEL, ROY, PATRICK, GAUTHIER, JACQUES, YVES. Clasificación: C07D487/04, A61K31/41, A61K31/425, C07D513/04.

    LA INVENCION INCLUYE LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA TRATAR ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA ACIENTE QUE NECESITE DICHO TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFICAZ NO TOXICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA INVENCION TAMBIEN INCLUYE CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE BISARILCARBINOL COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LOS LEUCOTRIENOS.

    (08/2001)
    Inventor/es: DUBE, DANIEL, GRIMM, ERICH, L., FRIESEN, RICHARD, DUCHARME, YVES, DELORME, DANIEL, LEPINE, CAROLE. Clasificación: C07D405/14, A61K31/415, C07D417/14, A61K31/35, A61K31/425, C07D405/02, C07D407/04, C07D311/16, C07D417/02.

    LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): R 1 R 2 C(OR 3})AR{SUP,1}-X-AR{SUP ,2}-AR{SUP,3}, SON INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENOS. DICHOS COMPUESTOS, SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS, Y CITOPROTECTORES. ASIMISMO, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA, ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTOXEMIA, UVEITIS, Y RECHAZO DE ALOINJERTOS, Y EN LA PREVENCION DE LA FORMACION DE PLACAS ARTERIOSCLEROTICAS.

  24. 24.-

    DIFENILESTILBENOS COMO PROFARMACOS INHIBIDORES DE LA COX-2.

    (02/2001)
    Ver ilustración. Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, GUAY, DANIEL, GIRARD, MARIO, BLACK, CAMERON. Clasificación: C07C317/44, C07D295/18, A61K31/10, C07C317/46.

    LA INVENCION SE REFIERE AL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I), UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2. ASIMISMO, SE DESCRIBEN CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2, QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  25. 25.-

    ESTIRENOS ALQUILATADOS COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE COX-2.

    (10/2000)
    Ver ilustración. Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, PRASIT, PETPIBOON, LEGER, SERGE, GRIMM, ERICH, BLACK, CAMERON, HUGHES, GREG. Clasificación: C07C317/44, C07D295/18, A61K31/10, C07C317/24, C07C317/46, C07C317/22.

    LA INVENCION SE REFIERE AL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I), UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2. ASIMISMO, SE DESCRIBEN CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2, QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  26. 26.-

    ACIDOS BISARILCARBINOL CINAMICOS COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENO.

    (09/2000)
    Inventor/es: GRIMM, ERICH, L., FRIESEN, RICHARD, DUCHARME, YVES, DELORME, DANIEL, LEPINE, CAROLE. Clasificación: A61K31/425, A61K31/34, C07D277/24, C07D307/46, C07C323/20.

    LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): R 1 R 2 C(OR 3})AR{SUP,1}-X-AR{SUP ,2}-C(AR{SUP,3})=CHCO{SUB ,2}H, SON INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENOS. DICHOS COMPUESTOS, SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS, Y CITOPROTECTORES. ASIMISMO, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA, ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTOXEMIA, UVEITIS, Y RECHAZO DE ALOINJERTOS, Y EN LA PREVENCION DE LA FORMACION DE PLACAS ARTERIOSCLEROTICAS.

  27. 27.-

    ACIDOS HETEROCICLICOS 5,6-FUSIONADOS DIARILICOS COMO ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO.

    (07/2000)
    Inventor/es: DUFRESNE, CLAUDE, LEBLANC, YVES, LABELLE, MARC, LAU, CHEUK, K., YOUNG, ROBERT, N., XIANG, YI BIN, GAREAU, YVES. Clasificación: A61K31/44, C07D495/04, C07D513/04, C07D491/048.

    COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA I SON ANTAGONISTAS DE LAS ACCIONES DE LEUCOTRIENOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITOPROTECTORES. TAMBIEN SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ANGINA ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTOXEMIA, UVEITIS, Y RECHAZO DE TRASPLANTES.

  28. 28.-

    HETEROCICLOS DIARIL BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-2.

    (06/2000)
    Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, GUAY, DANIEL, PRASIT, PETPIBOON, THERIEN, MICHEL, LEGER, SERGE. Clasificación: A61K31/44, C07D493/04, C07D409/04, C07D495/04, C07D491/04, A61K31/38, C07D333/54, C07D209/10, C07D307/79, C07D413/04, C07D333/56.

    LA INVENCION ABARCA EL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) ASI COMO UN METODO DE TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA-2 QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE QUE NECESITE DICHO TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA NO TOXICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA INVENCION TAMBIEN ABARCA CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA-2 QUE COMPRENDE COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  29. 29.-

    DERIVADOS DE ESTILBENO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-2.

    (02/2000)
    Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, ATKINSON, JOSEPH, G. Clasificación: A61K31/66, A61K31/18, A61K31/10, C07C311/51, C07F9/36, C07C317/24, C07C311/29, C07F9/30, C07C317/46, C07C311/49, C07C317/22.

    LA INVENCION INCLUYE NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2. ASIMISMO, SE INCLUYEN CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO DE DICHAS ENFERMEDADES, QUE COMPRENDEN EL USO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  30. 30.-

    ADN QUE CODIFICA EL PRECURSOR DE LA PROTEINASA III DE CISTEINA RELACIONADA CON LA ENZIMA CONVERTIDORA DE INTERLEUCINA 1-BETA (ICEREL-III).

    (11/1999)
    Inventor/es: NICHOLSON, DONALD W., ALI, AMBEREEN, MUNDAY, NEIL A., VAILLANCOURT, JOHN P. Clasificación: A61K48/00, C12N5/10, C12Q1/68, C12N15/11, G01N33/573, C12Q1/37, C12N1/19, C12N1/21, C07K16/40, C12N9/64, C12N15/57.

    SE IDENTIFICA, SECUENCIA Y AISLA UN DNA COMPLEMENTARIO (CDNA), QUE CODIFICA PARA LA FORMA DE LONGITUD COMPLETA DE LA ICE{SUB,REL}-III. EL CDNA SE CLONA EN VECTORES DE EXPRESION, PARA SER EXPRESADO EN HUESPEDES RECOMBINANTES. EL CDNA ES UTIL PARA PRODUCIR ICE{SUB,REL}-III RECOMBINANTE DE LONGITUD COMPLETA. EL CDNA Y LA PROTEINA ICE{SUB,REL}-III RECOMBINANTE DERIVADA DEL MISMO, SON UTILES EN SISTEMAS DE DIAGNOSTICO, REACTIVOS DE LABORATORIO, Y ENSAYOS. EL CDNA Y LA PROTEINA ICE{SUB,REL}-III RECOMBINANTE, SE PUEDEN UTILIZAR PARA IDENTIFICAR LOS COMPUESTOS QUE AFECTAN A LA FUNCION DE ICE{SUB,REL}-III, INFLAMACION Y APOPTOSIS CELULAR. LA FUNCION DE ICE{SUB,REL}-III, LA INFLAMACION Y LA APOPTOSIS CELULAR, PUDEN TAMBIEN SER MODULADAS POR TERAPIA GENICA O ICE{SUB,REL}-III ANTISENTIDO.

  31. 31.-

    ADN QUE CODIFICA EL PRECURSOR DE LA PROTEINASA II DE CISTEINA RELACIONADA CON LA ENZIMA CONVERTIDORA DE INTERLEUCINA 1-BETA (ICEREL-II).

    (11/1999)
    Inventor/es: NICHOLSON, DONALD W., ALI, AMBEREEN, MUNDAY, NEIL A., VAILLANCOURT, JOHN P. Clasificación: A61K48/00, C12N5/10, C12Q1/68, C12N15/11, G01N33/573, C12Q1/37, C12N1/19, C12N1/21, C07K16/40, C12N9/64, C12N15/57.

    SE IDENTIFICA, SECUENCIA Y AISLA UN ADN COMPLEMENTARIO (ADNC) QUE CODIFICA LA FORMA DE LONGITUD COMPLETA DE ICE{SUB,REL}-II. EL ADNC SE CLONA PARA OBTENER VECTORES DE EXPRESION PARA LA EXPRESION EN HUESPEDES RECOMBINANTES. EL ADNC ES UTIL PARA PRODUCIR ICE{SUB,REL}-II RECOMBINANTE DE LONGITUD COMPLETA. EL ADNC Y LA PROTEINA RECOMBINANTE ICE{SUB,REL}-II DERIVADA DE MISMO SON UTILES EN EQUIPOS DE DIAGNOSTICO, EN REACTIVOS Y ENSAYOS DE LABORATORIO. EL CDNA Y LA PROTEINA RECOMBINANTE ICE{SUB,REL}-II PUEDEN UTILIZARSE PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE AFECTEN A LA FUNCION DE ICE{SUB,REL}-II, A LA INFLAMACION Y A LA APOPTOSIS CELULAR. LA FUNCION DE LA PROTEINA ICE{SUB,REL}-II, LA INFLAMACION Y LA APOPTOSIS CELULAR PUEDEN MODULARSE TAMBIEN MEDIANTE TERAPIA GENETICA Y ICE{SUB,REL}-II DE ANTISENTIDO.

  32. 32.-

    PROCEDIMIENTO PARA MEDIR LAS VARIACIONES METAPLASICAS DE LOS EPITELOCITOS MUCOSECRETORES.

    (01/1999)

    SE PRESENTA UN METODO PARA LA ESTIMACION RAPIDA DE LOS CAMBIOS HIPERPLASTICOS E HIPERTROFICOS EN LAS VIAS RESPIRATORIAS DE UN ANIMAL EN UN ENSAYO QUE MIDE ESPECIFICAMENTE LAS MUCOPROTEINAS ACIDICAS Y NEUTRAS DE FORMA LINEAL ENTRE 0.5 {MI}G Y AL MENOS 10 {MI}G. EL ENSAYO COMPRENDE LA EXPOSICION DE UN ANIMAL DE PRUEBA A UN INDUCTOR METAPLASTICO, LA SEPARACION DE LOS PULMONES, LA HOMOGENEIZACION EN UNA SOLUCION NEUTRALIZADORA APROPIADA QUE CONTENGA AGENTES REDUCTORES E INHIBIDORES DE PROTEASAS; LA SEPARACION DE LA MATERIA EN PARTICULAS; Y LA FRACCIONAMIENTO DEL EXTRACTO SOLUBLE TRATADO CON SDS. EL MATERIAL DE ALTO PESO MOLECULAR SE INMOVILIZA Y SE TIÑE...

1 · >>