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SUSTANCIA ENLAZANTE DE TROMBINA Y PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1993). Inventor/es: SHIRATSUCHI, MASAMI, KIMURA, SHIGERU, AOKI, NOBUO. Clasificación: A61K37/02, C07K15/06.

UNA SUSTANCIA ENLAZANTE DE TROMBINA NUEVA QUE TIENE LAS CARACTERISTICAS DE (A) PESO MOLECULAR 47000 (MAS MENOS) 600 EN CONDICION REDUCIDA Y 38000 (MAS MENOS) 600 EN CONDICION NO REDUCIDA, (B) PUNTO ISOELECTRICO PH 4,9-5,7, (C) AFINIDAD FUERTE A LA TROMBINA, (D) ACTIVIDAD, CAPAZ DE PROMOVER LA ACTIVACION DE PROTEINA C CATALIZADA POR TROMBINA, PROLONGA EL TIEMPO DE COAGULACION, Y (E) ESTABLE A LOS AGENTES DESNATURALIZANTES (UREA SODIO Y DODECILSULFATO), SE PUEDE OBTENER A PARTIR DE PLACENTA HUMANA POR MEDIO DE EXTRACCION, FRACCIONAMIENTO UTILIZANDO CROMATOGRAFIA DE CAMBIO IONICO Y CROMATOGRAFIA DE AFINIDAD, Y/O FILTRACION SOBRE GEL, SEGUIDA DE ELCTROFORESIS. LA SUSTANCIA ES UTIL COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.

UN METODO PARA PRODUCIR UN ESTER DE BENZOILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1989). Ver ilustración. Inventor/es: HIRATA, MITSUTERU, OHTA, TOMIO, FUJII, SETSURO, HATTORI, EIZOU, WATANABE, KOICHIRO, YOKOO, NOBUO, NAGAKURA, MASAHIKO. Clasificación: A61K31/22, C07C63/08.

UN METODO PARA PRODUCIR UN ESTER DE BENZOILO. COMPRENDE: (A) HACER REACCIONAR ACIDO P-INTROBENZOICO CON (III) PARA DAR (IV), (B) REDUCIR (IV) PARA PRODUCIR (IX), (C) SOMETER (IX) A REACCION DE GUANIDILACION PARA OBTENER (I); O HACER REACCIONAR ACIDO P-GUANIDINOBENZOICO CON (III) PARA DAR (I). EN ESTAS FORMULAS LOS DIFERENTES SIMBOLOS REPRESENTAN RADICALES ORGANICOS. LOS ESTERES DE BENZOILO DE LA FORMULA (I) TIENEN POTENTE ACTIVIDAD ANTITRIPSINA, ACTIVIDAD ANTITROMBINA Y ACTIVIDAD ANTICOAGULANTE CON BAJA TOXICIDAD Y SON UTILES COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE PANCREATITIS Y COAGULACION INTRAVASCULAR DISEMINADA.

PROCESO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE 1,4-DIHIDRO-PIRIDINA-3 ,5DICARBOXILATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1988). Clasificación: C07D401/14, C07D401/12.

LOS DERIVADOS DE LA 1,4-DIHIDRO-PIRIDINA-3 ,5-DICARBOXILATO (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R ES IMIDAZOLILO, AR1 HALOGENO, NITRO O TRIFLUOROMETILO, R2 ALQUILO INFERIOR, X CH O N, A ALQUILENO INFERIOR, M VA DE 1 A 3 Y N DE 1 A 2; SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO (II) CON UN ENAMINESTER (III), ENTRE 30 Y 180GC Y DE 2 A 24 HORAS, EN PRESENCIA O NO DE DISOLVENTE COM ETANOL O CLOROFORMO, EN UNA VARIACION DEL PROCESO DE SINTESIS DE PIRIDINA DE HANTZSCH. LOS COMPUESTOS (I) SON VASODILATADORES Y EXHIBEN ACTIVIDAD HIPERCINEMICA, INHIBIDORA DE AGREGACION DE TROMBOCITOS, INHIBIDORA DE LA FORMACION DE TROMBOXANO A2, POR LO QUE SON APLICABLES EN FORMACION POR TODAS ESTAS ACTIVIDADES Y PARTICULARMENTE PARA LA TERAPIA DE LA ARTERIOSCLEROSIS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SUSTANCIA ANTICOAGULANTE DE PLACENTA HUMANA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1988). Ver ilustración. Inventor/es: MAKI, MASAHIRO, TANI, HIDEO. Clasificación: A61K37/02, A61K35/50.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SUSTANCIA ANTICOAGULANTE DE PLACENTA HUMANA. COMPRENDE LAS ETAPAS DE HOMOGENEIZAR PLACENTA HUMANA, SOMETER EL HOMOGENATO RESULTANTE A SEPARACION CENTRIFUGA, EXTRAER UNA SUSTANCIA ANTICOAGULANTE DEL RESIDUO O DE UNA FRACCION MICROSOMICA CONTENIDA EN EL SOBRENADANTE CON UN AGENTE TENSOACTIVO Y/O UN AGENTE QUELATANTE Y PURIFICAR Y AISLAR LA SUSTANCIA DEL EXTRACTO. DICHA SUSTANCIA PRESENTA UN PESO MOLECULAR DE 34.000º 2.000 Y UN PUNTO ISOELECTRICO DE 4,7º 0,1. ESTAS SUSTANCIAS SON UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTICOAGULANTE Y PORQUE PRESENTAN EFECTOS SECUNDARIOS REDUCIDOS.

PROCESO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE 1,4-DIHIDRO-PIRIDINA-3 ,5DICARBOXILATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA-3 ,5-CARBOXILATO, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE F'ORMULA (III) Y CON AMONIACO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R REPRESENTA IMIDAZOLILO O PIRIDILO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, X ES CH O NITROGENO, A Y R1 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, M VALE 1-3 Y N VALE 1 O 2. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 130JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO VASODILATADORES, ANTIHIPERTENSIVOS, ANTITROMBOTICOS Y ANTIARTERIOESCLEROTICOS.

PROCESO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE 1,4-DIHIDRO-PIRIDINA-3 ,5,DICARBOXILATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D211/90.

METODO DE PRODUCIR DERIVADOS DE 1,4-DIHIDRO-PIRIDINA-3 ,5-DICARBOXILATO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON IMIDAZOL O PIRIDINA, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C80 Y 30JC Y DURANTE VARIOS MINUTOS HASTA UNA HORA, PARA OBTENER DERIVADOS DE 1,4-DIHIDRO-PIRIDINA-3 ,5-DICARBOXILATO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES UN GRUPO IMIDAZOLILO O PIRIDILO; R1 ES UN ATOMO DE H O HALOGENO O UN GRUPO NITRO O TRIFLUOROMETILO; R2 ES UN GRUPO ALQUILO; X ES CH O N; A ES UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR Y OTROS; M ES UN ENTERO DE 1 A 3; Y N ES 1 O 2. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS EFECTOS VASODILATADORES.

COMPUESTO FARMACEUTICO APROPIADO PARA ADMINISTRACION POR VIA INTESTINAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1986). Clasificación: A61K37/64.

PROCESO PARA PRODUCIR UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA ABSORCION INTESTINAL. CONSISTE EN INCORPORAR A UNA SUSTANCIA FISIOLOGICAMENTE ACTIVA QUE POSEE ENLACES PEPTIDICOS EN SU ESTRUCTURA Y QUE ES INACTIVABLE POR ENZIMAS DIGESTIVOS, UN INHIBIDOR DE QUIMOTRIPSINA DE FORMULA GENERAL (I) DONDE A ES UN ENLACE SENCILLO, GRUPO ALQUILENO, VINILENO O METINO, R1 ES UN RESTO CARBOCICLICO BICICLICO QUE PUEDE ESTAR PARCIALMENTE SATURADO Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R2 ES UN ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO O ARALQUILO. DE APLICACION EN LA ADMINISTRACION ORAL O RECTAL DE SUSTANCIAS QUE SON INACTIVADAS POR LOS ENZIMAS DIGESTIVOS.

PROCESO PARA PRODUCIR INDOLCARBOXILATO DE BENZOIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D209/42, C07D209/32.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR INDOLCARBOXILATO DE BENZOIL.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN FENOL SUSTITUIDO 4 DE FORMULA (II), CON UN ACIDO INDOLCARBOXILICO DE FORMULA (III) O UN DERIVADO REACTIVO, PARA OBTENER INDOLCARBOXILATO DE BENZOIL, DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES H, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR U OTROS; R2 ES H, UN GRUPO ALQUILO, ACETILO U OTROS, R3 ES H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, Y A ES UN ENLACE DIRECTO, O UN GRUPO ALQUILENO O VIRILENO SUSTITUIDO EN LA POSICION 2, 3 O 5 DEL NUCLEO INDOL.SE UTILIZAN COMO INHIBITORIOS SOBRE LA QUIMOTRIPSINA.

PROCESO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE TETRAHIDRONAFTILCARBOXILATO DE FENILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D295/104.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL TETRAHIDRONAFTILCARBOXILATO DE FENILO, DE FORMULA (I) EN LA QUE A ES UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO ALQUILENO, VINILENO O IMINIO INFERIOR; B ES UN ENLACE DIRECTO, UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR OALQUILENO INFERIOR-NH-, O UN GRUPO RESIDUAL -OCH2CO; Y R ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR.MEDIANTE REACCION DE UN ACIDO TETRAHIDRONAFTILCARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON UN FENOL SUSTITUIDO 4, DE FORMULA (III), EN LA QUE A, B Y R SON LOS YA INDICADOS. LA REACCION PUEDE DESARROLLARSE EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE COMO LA DICLOHEXILCARBODIMIDA O SIMILAR.DE APLICACION POR SU EFECTO INHIBIDOR SOBRE LA QUIMOTRIPSINA.

PROCESO PARA PRODUCIR UN ESTER DE BENZOILPIPERAZINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1985). Clasificación: C07D295/104.

PROCESO PARA PRODUCIR UN ESTER DE BENZOILPIPERAZINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON UN FENOL SUSTITUIDO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN ESTER DE BENZOILPIPERAZINA DE FORMULA (I), DONDE A ES UN GRUPO ALQUILENO, UN GRUPO VINILENO Y OTROS; R1 ES UN RESIDUO DE NUCLEO DE CARBONO BICICLICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN GRUPO BAJO EN ALQUILO, BAJO EN ALCOXILO Y OTROS; R2 ES UN GRUPO ALQUILO, CICLOALQUILO Y OTROS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE COMO ES EL CARBODIIMIDA DE DICICLOHEXILO.TIENE APLICACION EN LA TERAPIA DE PANCREATOPATIA.

PROCESO PARA PRODUCIR UN ACTIVADOR PLASMINOGENO ESTABILIZADOR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1985). Clasificación: A61K37/47.

PROCESO PARA PRODUCIR UN ACTIVADOR PLASMINOGENO ESTABILIZADOR.COMPRENDE: A) AISLAR UN ACTIVADOR PLASMINOGENO DE TEJIDOS DE UN MATERIAL BIOLOGICO PARA OBTENER UNA SOLUCION ACTIVADORA EN BRUTO (CRUDO); B) MEZCLAR ALBUMINA EN UNA CANTIDAD DE 0,001 A 10 DE VOLUMEN POR PESO, BASADA EN LA SOLUCION ENZIMICA CRUDA PARA OBTENER UNA MEZCLA; C) PURIFICAR LA MEZCLA MEDIANTE DIALISIS, ULTRAFILTRACION O CROMATOGRAFIA POR AFINIDAD, O UNA COMBINACION DE ELLO; Y D) SECAR LA SOLUCION MEDIANTE SECADO POR CONGELACION O SECADO POR SPRAY, EN EL QUE LA BASE (B) Y LA FASE (C) SON INTERCAMBIABLES EN LA SECUENCIA DE LAS OPERACIONES.

PROCESO PARA PRODUCIR EN UN ANTIBIOTICO KA-6643-A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: C12P17/10.

PROCESO PARA PRODUCIR UN ANTIBIOTICO KA-6643-A. CONSISTE EN HIDROLIZAR EL KA-6643-B; DICHA HIDRISIS ES ACIDA O ALCALI Y SE EFECTUA MEDIANTE EL CONTACTO CON UNA RESINA CAMBIADORA DE IONES. COMO ACIDOS SON UTILES EL ACIDO FOSFORICO, EL SULFURICO, EL CITRICO Y EL OXALICO. COMO ALCALIS PUEDEN EMPLEARSE EL HIDROXIDO DE SODIO, DE BARIO Y EL AMONIACO ACUOSO. LAS RESINAS CAMBIADORAS EMPLEADAS SON AMBERLITE IRA-410, AMBERLITE IR-120, DOWEX 50; AMBERLITE IRC-50, IRC-84, CG-50, DIAION WK-10, WK-20. LA TEMPERATURA DE HIDROLISIS VA DESDE LA AMBIENTE A 100 C Y EL TIEMPO DE REACCION DE 1 A 10 HORAS.

PROCESO DE PRODUCCION DE UN COMPUESTO MEDICAMENTOSO QUE CONTIENE ANTIBIOTICOS DE LA SERIE KA-6643.

Sección de la CIP Mecánica, iluminación, calefacción, armamento y voladura

(01/02/1983). Clasificación: F28F9/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS QUE CONTIENEN ANTIBIOTICOS DE LA SERIE KA-6643, DE FORMULAS (I), (II), (III) O (IV), Y DE SUS SALES O ESTERES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA E INHIBIDORA DE -LACTAMASA. CONSISTE EN EL CULTIVO DE UNA CEPA PERTENECIENTE AL GENERO STREPTOMYCES, CAPAZ DE PRODUCIR UNA SUSTANCIA KA-6643, EN UN MEDIO DE CULTIVO LIQUIDO QUE CONTIENE FUENTES DE CARBONO Y NITROGENO ASIMILABLES, ASI COMO SALES INORGANICAS, EN CONDICIONES AEROBIAS, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 3C Y 35C; SEGUIDO DEL AISLAMIENTO DE LOS ANTIBIOTICOS DEL CALDO DE CULTIVO.

PROCESO PARA OBTENER UNA SUSTANCIA ANTIBIOTICA Y SALES DE LA MISMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C12N1/20.

PROCESO PARA OBTENER UNA SUSTANCIA ANTIBIOTICA Y SALES DE LA MISMA, REPRESENTADA POR LA FORMULA (I). CONSISTENTE EN OBTENER UN ANTIBIOTICO A PARTIR DE CEPAS DE STREPTOMYCES, AL HABERSE DESCUBIERTO QUE LA CEPA KC-6643 ES CAPAZ DE PRODUCIR DOS VARIEDADES, QUE DIFIEREN SEGUN QUE EN LA FORMULA (I) R SEA UN ATOMO DE HIDROGENO O -SO3H, RESPECTIVAMENTE, AMBAS VARIEDADES SE AISLAN DEL CALDO DE CULTIVO, PURIFICANDOSE EL AISLADO POR DIVERSOS MEDIOS CONOCIDOS. EL ANTIBIOTICO OBTENIDO TIENE ACTIVDAD ANTIBACTERIANA CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS. *FORMULA* A.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE ACIDO TETRAHIDRO-INDAZOL-5-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1976). Clasificación: C07D231/56.

Resumen no disponible.

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