149 patentes, modelos y diseños de BEECHAM GROUP PLC (pag. 3)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D451/14.

METODO DE OBTENCION DE BENZAMIDAS, SUS SALES Y SOLVATOS, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES METOXI O ETOXI; Y REPRESENTA UN GRUPO AMINO O ALCANOILAMINO; Z PUEDE SER: HIDROGENO, CLORO O BROMO; Y R1 ES METILO, CLORO O FLUOR. SE LLEVA A CABO MEDIANTE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE Z, X Y R1 TIENEN EL SIGNIFICADO ANTERIOR Y R2 ES Y O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; LA REACCION TIENE LUGAR EN UN MEDIO DEBILMENTE ACIDO Y EN DISOLVENTE INERTE (TETRAHIDROFURANO) Y A TEMPERATURA CERCANA A LOS 0JC. EN EL CASO DE QUE R2 SEA UN GRUPO AMINO PROTEGIDO, EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA REDUCCION SE SOMETE A HIDROLISIS ACIDA O BASICA PARA SEPARAR EL GRUPO PROTECTOR O ALTERNATIVAMENTE PARA EL CASO EN QUE R2 SEA Y SE CONVIERTEN OPCIONALMENTE, LOS GRUPOS AMINO Y ALCANOILAMINO, UNO EN OTRO. DE APLICACION TERAPEUTICA EN LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, POR SU ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1986). Clasificación: A61K7/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FLUORADA DE HIGIENE ORAL, CONSTITUIDA POR UN 0,01 A UN 2% EN PESO DE UN FLUORURO IONICO SOLUBLE EN AGUA, POR UN MATERIAL ABRASIVO IONICO QUE CONTIENE CATIONES METALICOS CAPACES DE FORMAR UN FLUORURO INSOLUBLE EN AGUA, Y POR UN 0,01 A 9% EN PESO DE UN AGENTE IONICO SOLUBLE EN AGUA QUE CONTIENE LOS IONES CONTRARIOS ANIONICOS DEL ABRASIVO IONICO JUNTO CON CATIONES METALICOS, CAPACES DE FORMAR UN FLUORURO SOLUBLE EN AGUA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE AÑADEN LOS INGREDIENTES, MENOS EL ABRASIVO Y EL DETERGENTE, EN UN RECIPIENTE DONDE SE MAZCLAN BAJO CONDICIONES DE ALTA CIZALLA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 70 GRADOS; SEGUNDA, SE MANTIENE LA TEMPERATURA Y SE AÑADE EL ABRASIVO EN POLVO, AL MISMO TIEMPO QUE SE CONTINUA MEZCLANDO Y HOMOGENEIZANDO LOS INGREDIENTES; Y POR ULTIMO, SE AÑADE EL DETERGENTE Y SE CONTINUA MEZCLANDO Y HOMOGENEIZANDO HASTA OBTENER EL PRODUCTO FINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D205/08, C07D501/34, C07D499/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE B-LACTAMA. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE FORMILACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y 30JC EN UN DISOLVENTE APROTICO EN PRESENCIA DE UNA BASE TERCIARIA, PARA OBTENER DERIVADOS DE B-LACTAMA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE HASTA TRES HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, AMINO, HALOGENO O ALCOXI C 1 A 6; X REPRESENTA UN COMPUESTO DE FORMULA (III); E Y ES UN COMPUESTO DE FORMULA (IV). TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS B-LACTAMA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Z ES -NFCFO O -NHCXR7; X ES OXIGENO O AZUFRE; Y R7 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALIFATICO, UN GRUPO CICLOALIFATICO, UN GRUPO ARILO O UN GRUPO HETEROCICLICO, Y SUS SALES Y ESTERES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE RX ES UN GRUPO PROTECTOR CARBOXI, CON UN ACIDO ISOCIANICO, UN COMPUESTO DE FORMULA: R1OCON F NCOOR2 Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); SEGUNDA, SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: R7CXX1H; Y POR ULTIMO, SE SEPARA EL GRUPO RX PROTECTOR DEL CARBOXI. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERCAMBIOS QUIMICOS UTILES EN LA PEPARACION DE DERIVADOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS DEL ACIDO CLAVULANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D451/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (XII), EN LA QUE X ES METOXI O ETOXI, Z ES HIDROGENO, CLORO O BROMO Y R2 ES METILO, CLORO O FLUOR CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LA QUE Q2 ES UN GRUPO SALIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y ES AMINO O ALCANOLAMINO DE UNO A SEIS ATOMOS DE CARBONO. TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y ACTIVIDAD ANTIPOICOTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07C51/363.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS B-LACTAMA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 ES UN ATOMO DE HALOGENO Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R15 ES UN RADICAL ALQUILO C1-6, ARILO O BENCILO, LAS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y CUALQUIER GRUPO REACTIVO PUEDE ESTAR PROTEGIDO, CON METANOL, EN PRESENCIA DE UN ION METALICO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN ATMOSFERA INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE C100JC Y 30JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO Y DEL TRACTO URINARIO EN EL HOMBRE Y DE LA MASTITIS EN EL GANADO VACUNO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07C51/363.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS DE B-LACTAMA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 ES UN HALOGENO; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R15 ES UN RADICAL ALQUILO C1-6, ARILO O BENCILO, LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y CUALQUIER GRUPO REACTIVO PUEDE ESTAR PROTEGIDO, CON AMONIACO O UNA SAL AMONICA, EN PRESENCIA DE UN ION METALICO, SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON UN AGENTE FORMILANTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO Y DEL TRACTO URINARIO EN EL HOMBRE Y DE LA MASTITIS EN EL GANADO VACUNO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07C91/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS PENTACICLICOS.CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA, COMO HIDROXIDO DE SODIO ETANOLICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -20 Y 120 C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UN N-OXIDO O UNA SAL DEL MISMO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO L9 UN GRUPO SALIENTE; A Y B DECLARAN LA POSICION TRANS DEL ATOMO DE H DE CA RESPECTO A CB; R, H O ALQUILO DE C 1 A 7 Y OTROS; R1 ES R1 O ALCOXI DE C 1 A 4; R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE, H, HIDROXI, Y OTROS; V Y W, H, Y (CH2)2 L9; M ES 1, 2, 3; Y N ES 1 O 2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C91/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS PENTACICLICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE COMO BENCENO, TOLUENO Y OTROS, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UN N-OXIDO O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO R1, Y ALCOXI DE C 1 A 4, CARBONILO, FENOXICARBONILO O BENCILOXICARBONILO, L7 Y L8, CL, BR, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 7 Y OTROS; R2 Y R3 SON H, HIDROXI, ALQUILO C 1 A 4 Y OTROS; N ES 1 O 2; S Y N SON 0 O 1 Y T ES 0 A 3, CUMPLIENDOSE QUE S B T B N SEA IGUAL A 1 O A 3.SE UTILIZA EN LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO ANTIDEPRESIVOS Y CONTRA LA ANSIEDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLOPIRROLES.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R5 ES ALQUILO, CON UN AGENTE OXIDANTE EN UN DISOLVENTE TAL COMO DICLOROMETANO Y A TEMPERETURA AMBIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE AR ES FENILO SUSTITUIDO EN LA POSICION 0-, M- O P- CON ALQUILO C 1-4 U OTROS, R1 ES H, ALQUILO DE C 1 A 4, FLUOR, BROMO O CLORO.SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D487/04, C07D498/04, C07D531/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS TETRACICLICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES CH2, O, S O NR; R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO, HIDROXI O ALQUILO; R3 ES ALQUILO O ALQUENILO; Y R4, R5 Y R6 REPRESENTAN ALQUILO O HIDROGENO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Y1 E Y2 FORMAN JUNTOS UN GRUPO OXO O TIOCARBONILO; Y Z1 Y Z2 SON GRUPOS SALIENTES. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTI-DEPRESIVA Y ANSIOLITICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D451/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REDUCTOR SELECCIONADO ENTRE CL2SN/HCL O H2/NI-RANEY, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SUS SALES O SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO, R1 METILO, CL O BR; R3 P-METILBENCILO, P-CLOROBENCILO O P-FLUORBENCILO; X METOXI O ETOXI; Y AMINO OALCANOILAMINO C 1 A 6; Y Z; H, CL O BR.SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D451/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE DEGRADACION DE HOFFMAN UNCOMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HIPOHALITO METALICO COMO HIPOCLORITO SODICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES O SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO, R1, METILO, CL O F; R3 P-METILBENCILO Y P-FLUORBENCILO; X METOXI O ETOXI; Y AMINO O ALCANOILAMINO DE C 1 A 6; Y Z CL O BR.SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07C43/21.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZONITRILOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R5 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI, ARILOXI O HETEROARILOXI, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R5 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; E Y ES HALOGENO, CON UN REACTIVO DE CIANURO APROPIADO Y, OPCIONALMENTE, SE PUEDE CONVERTIR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN OTRO COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DIARREAS INDUCIDAS POR ENTEROTOXINAS EN PERSONAS Y DE DIARREAS BLANCAS EN ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE BBB-LACTAMA, DE FORMULA (I), O UNA SAL DE ESTER DE LOS MISMOS, DONDE Z ES NHCOOR6 O NH2, SIENDO R6 ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ARILO O ARIL-ALQUILO C1-6, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS.CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE RX ES UN GRUPO DE BLOQUEO CARBOXI, COMO EL BENCILO, CON UN COMPUESTO R8OH DONDE R8 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ARILO O ARIL-ALQUILO C1-6, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. POSTERIORMENTE SE PUEDE SEPARAR EL GRUPO PROTECTOR O CONVERTIR LA SAL EN EL ACIDO CARBOXILICO LIBRE, EN UN ESTER O EN OTRA SAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07D499/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PENAM, DE FORMULA (I), EN LA QUE RB, RY Y R3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; N VALE UNO; Y M VALE 0 O 1.COMPRENDE LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA OXIDACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE UN PERACIDO ORGANICO, TAL COMO EL ACIDO M-CLOROPERBENZOICO Y SIMILARES, COMO AGENTE OXIDANTE, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO CLORURO DE METILENO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y 20JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D499/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA PENICILINA, DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL O UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO; R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO; Y R2 ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES EN ANIMALES, ESPECIALMENTE MAMIFEROS, INCLUYENDO EL HOMBRE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLOPIRROLES.CONSISTE EN LA OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DIMETILFORMAMIDA ACUOSA EN PRESENCIA DE CLORURO DE PALADIO Y CLORURO CUPROSO, CON OXIGENO PURO O AIRE, A TEMPERATURA AMBIENTE O LIGERAMENTE ELEVADA PARA OBTENER PIRROLOPIRROLES DE FORMULA (I), DONDE AR ES FENILO SUSTITUIDO EN POSICION ORTO, META O PARA CON ALQUILO C 1 A 4, ALCOXI C 1 A 4 Y OTROS; R1 ES H, ALQUILO C 1 A 4, FLUOR, BROMO O CLORO.TIENE ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y ANALGESICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1985). Clasificación: C07D451/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS.CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE HALOGENACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL FIN DE INTRODUCIR EL GRUPO Z, EFECTUANDOSE ESTA REACCION EN CONDICIONES ACIDAS; Y SEPARAR EL GRUPO PROTECTOR DEL AMINO CUANDO ESTE PRESENTE Y TRANSFORMAR EL GRUPO AMINO O EL GRUPO ALCANOLAMINO DEFINIDOS PARA R UNO EN EL OTRO, PARA OBTENER BENZAMIDAS DE FORMULA (I), DONDE X ES METOXI O ETOXI; Y ES AMINO O ALCANOLAMINO C 1 A 6; Z ES CLORO O BROMO; Y R ES METILO, CLORO O FLUOR; Y R2 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE Y.TIENE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1985). Clasificación: C07D499/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 6-AMINOPENICILANICO, DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES O ESTERES DEL MISMO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO DEL MISMO QUE PERMITE QUE SUCEDA LA N-ACILACION, CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN ANIMALES, TALES COMO LAS DE LOS TRACTOS RESPIRATORIOS Y URINARIOS, DE LOS TEJIDOS BLANDOS, O MASTITIS EN EL GANADO VACUNO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1985). Clasificación: C07C79/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE GUANIDINA, DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL O UN DERIVADO ACILADO DEL MISMO.CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), Y CUANDO SEA NECESARIO, DESPUES DE LA REACCION DE CONDENSACION SE SEPARA CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) OBTENIDO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DIARREA Y DE LA DIARREA BLANCA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1985). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 7-OXO-1-AZABIBICLO HEPTENO, DE FORMULA GENERAL (I), ES DECIR, ACIDO (5R,6S)-3-2-(Z)-(2-AMINOETOXICARBONIL)ETENILTIO-6-(R)-1-HIDROXIETIL-7-OXO-1-AZABICICLO3.2.0HEPT-2-EN-2-CARBOXILICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS EN LOS ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1985). Clasificación: C07C149/267.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BBB-LACTAMA, DE FORMULA GENERAL (I) O UN DERIVADO AMIDINICO DEL MISMO O UNA SAL O ESTER FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS EN EL HOMBRE Y EN LOS ANIMALES, CAUSADAS POR UNA AMPLIA GAMA DE ORGANISMOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1985). Clasificación: C07D499/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 6-AMINOPENICILANICO.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) O LA SAL U OTRO DERIVADO REACTIVO DEL MISMO PARA OBTENER EL DERIVADO DEL ACIDO 6-AMINOPENICILANICO DE FORMULA (I) O UNA SAL O UN ESTER DEL MISMO, DONDE R1 ES ALQUILO C 1 A 6, CICLOALQUILO C 3 A 8, CICLOALQUENILO C 5 A 8 O UN GRUPO AROMATICO; X ES OXIGENO O AZUFRE; M ES 0 O 1; N ES 0, 1 O 2; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, ACILAMINO Y OTROS; R3 ES UN RESTO DEL GRUPO R3CO2H INHIBIDO DE BBB-LACTAMASA; Y R4 ES H O UN RESTO HIDROCARBONADO.TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1985). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6,BAB-METOXI-6,BBB-2-(2-METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3-IL)ACETAMIDOPENICILANICO.CONSISTE EN ESTERIFICAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER ACIDO 6,BAB-METOXI-6,BBB-2-(METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3-IL)ACETAMIDOPENICILANICO DE FORMULA (I); DONDE OPCIONALMENTE SE PUEDE LLEVAR A CABO; (I) SEPARAR CUALQUIER SUSTITUYENTE DEL GRUPO AMIDO; (II) SEPARAR EL GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI RX; (III) CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL O EN UN ESTER HIDROLIZABLE DEL COMPUESTO DE FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1985). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6,BAB-METOXI-6,BBB-2-(2-METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3-IL)ACETAMIDOPENICILANICO.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CLORO O BROMO, A TEMPERATURA ENTRE C25 Y 80JC Y DESCOMPONER DESPUES EL HALURO DE HALOSULFONIO RESULTANTE CON METANOL Y UNA BASE, PARA OBTENER ACIDO 6,BAB-METOXI-6,BBB-2-(2-METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3-IL)ACETAMIDOPENICILANICO DE FORMULA (I). OPCIONALMENTE SE PUEDE LLEVAR A CABO: (I) SEPARAR CUALQUIER SUSTITUYENTE DEL GRUPO AMIDO; (II) SEPARAR EL GRUPO BLOQUEANTE RX; (III) CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL O EN UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1985). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6,BAB-METOXI-6,BBB-2-(2-METILFENOXICARBONIL)-2-(TIEN-3-IL)ACETAMIDOPENICILANICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON METANOL EN PRESENCIA DE UN ION METALICO, COMO UNA SAL DE TELURO, PLOMO, PLATA, COBRE, BISMUTO, MERCURIO, PLOMO, CADMIO O TALIO, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). POSTERIORMENTE SE LLEVA A CABO: SEPARAR CUALQUIER SUSTITUYENTE DEL GRUPO AMIDO; SEPARAR EL GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI RX; Y CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL O EN UN ESTER HIDROLIZANTE IN VIVO DEL MISMO. RX SIGNIFICA UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI Y R4 ES ALQUILO C 1 A 6, BENCILO O UN GRUPO ARILO. LA REACCION SE EFECTUA ENTRE C50JC Y B25JC DE TEMPERATURA.TIENE APLICACION FARMACEUTICA POR SU ACTIVIDAD CONTRA BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1984). Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE IMIDAZO 2,1-B TIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O SU ISOMERO 6-R, EN LA QUE X ES UN GRUPO DE FORMULA (II), O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE Z ES UN GRUPO SALIENTE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LAS INFECCIONES HELMINTICAS EN EL HOMBRE O EN LOS ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1984). Clasificación: C07C91/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS PENTACICLICOS.CONSISTE EN SOMETER A CICLISACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN DERIVADO PENTACICLICOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, ALQUILO C 1 A 7 Y OTROS; R2 Y R3 SON H, HIDROXI ALQUILO C 1 A 4 Y OTROS; M ES 1 A 3; N ES 1 O 2; R1 ES R1 O FENOXICARBONILO Y OTROS; Y G ES FORMILO, CARBOXI Y OTROS. LA CICLISACION SE REALIZA EN PRESENCIA DE UNA AGENTE DESHIDRATANTE O DE UN ACIDO DE LEWIS, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INTERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE C20 Y 120JC.TIENE APLICACION COMO ACTIVIDAD ANTIDEPRESIVA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1984). Clasificación: C07C125/065.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 7-OXO-1-AZABICILO 3.2.0 HEPTENO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ACEPTADOR DE ACIDOS (CARBONATOS O BICARBONATOS), PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR SECO TAL COMO DIMETILFORMAMIDA A TEMPERATURA AMBIENTE. DONDE R1 ES HIDROGENO, CHO O SO3H O UNA SAL DEL MISMO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, HIDROCARBILO, HIDROCARBILCARBONILO O HIDROCARBILCARBONILAMINO; O R2 Y R3 UNIDOS FORMAN UN ATOMO DE NITROGENO. OPCIONALMENTE DESPUES SE PUEDE: 1) SI EN EL COMPUESTO DE FORMULA (I) R1 ES -CHO, CONVERTIRLO EN HIDROGENO; 2) SEPARAR CUALQUIER GRUPO DE BLOQUEO DEL CARBOXI O SEPARAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR; 3) CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL O ESTER FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.SE UTILIZA EN FARMACIA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1984). Clasificación: C07C43/23.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZOPIRANO 2,3-D-V-TRIAZOLES, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO TRIFENILMETILO, A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), MEDIANTE SU REACCION CON UN ACIDO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERO Y 100 GRADOS.DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07D311/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOPIRANOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1 O 2 Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE L3 ES UN GRUPO SALIENTE, RK1 Y RK2 SON R1 Y R2 O CONVERTIBLES EN ESTOS Y R3-R5 Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO.