174 patentes, modelos y diseños de BEECHAM GROUP P.L.C. (pag. 3)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1987). Clasificación: C07D249/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZOPIRANO 2,3-D)-TRIAZOL DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE N VALE 1-6, R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-6, X PUEDE SER VARIOS RADICALES, Y ES HIDROXI O ACTIVANTE DE ACIDO Y RX ES HIDROGENO O PROTECTOR DE NITROGENO. LA CICLACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE O EN SU AUSENCIA, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CICLANTE, DE UN ACIDO DE LEWIS Y DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C30JC Y 110JC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1987). Clasificación: C07C69/618.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO ARAQUIDONICO, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 Y R2 REPRESENTAN ALQUILO C1-6, X ES DOBLE O TRIPLE ENLACE, A Y B SON HIDROGENO O ESTAN AUSENTES, Y E YK PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y N VALE 4 A 12. LA REACCION SE EFECTUA EN ETANOL, EN ATMOSFERA DE NITROGENO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1987). Clasificación: C07C69/618.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO ARAQUIDONICO, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO C1-6, X ES DOBLE O TRIPLE ENLACE, A Y B REPRESENTAN HIDROGENO O ESTAN AUSENTES Y N VALE 4-12. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE TRIFENILFOSFINA Y AZOLDICARBOXILATO DE DIETILO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07B55/00.

PROCEDIMIENTO QUIMICO PARA LA RACEMIZACION DE UN A-AMINOACIDO. CONSISTE EN TRATAR UN A-AMINOACIDO OPTICAMENTE ACTIVO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBILO O HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CON UNA CETONA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBILO O HETEROCICLICO O BIEN R1 Y R2 UNIDAS COMPLETAN UN ANILLO DE CICLOALCANONA, EN PRESENCIA DE UN ACIDO ORGANICO Y, OPCIONALMENTE, SI SE DESEA, SE RESUELVE EL A-AMINOACIDO RACEMICO PARA OBTENER EL A-AMINOACIDO OPTICAMENTE ACTIVO, POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE DE RESOLUCION QUE ORIGINA LA CRISTALIZACION DE LA SAL DEL A-AMINOACIDO, EN PRESENCIA DE UNA CETONA Y DE UN ACIDO ORGANICO. DE APLICACION EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS FISIOLOGICAMENTE ACTIVOS, EN ESPECIAL COMO CADENAS LATERALES EN LOS ANTIBIOTICOS DE PENICILINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D473/32.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PURINA. CONSISTE EN REDUCIR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN AGENTE DE REDUCCION COMO PD/C, EN UN DISOLVENTE COMO METANOL/FORNIATO AMONICO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SALES DE LOS MISMOS. SIENDO: R1 Y R2, H, ACILO O FOSFATO, Y RK7, H. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES URINARIAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/1987). Clasificación: A23K1/00.

METODO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES QUE CONTIENEN GRANULOS DE MUPIROCINA O UNA DE SUS SALES VETERINARIAMENTE COMPATIBLE. CONSISTE EN MEZCLAR EN UN MEZCLADOR A VACIO PROVISTO DE CALEFACTOR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 60JC, DURANTE NO MENOS DE 10 MINUTOS, MUPIROCINA, O UNA DE SUS SALES, TAL COMO LA SAL CALCICA HIDRATADA, MOLIDA A UN TAMAÑO DE GRANO QUE PASA EL TAMIZ DE 0,1 CM, UNA SUSTANCIA AGLUTINANTE Y UN DISOLVENTE TAL COMO N-HEXANO, ISOPROPANOL O AGUA; Y SECAR LA MEZCLA A VACIO, SIN DEJAR DE MEZCLAR. ESTAS COMPOSICIONES TIENEN APLICACIONES EN VETERINARIA PARA AÑADIR AL ALIMENTO ANIMAL COMO FOMENTADORES DEL CRECIMIENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1987). Clasificación: C07D311/70.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CROMANOS Y CROMENOS CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), DE LA CUAL SE SEPARA EL GRUPO PROTECTOR. SE USAN POR SU ACTIVIDAD REDUCTORA DE LA PRESION SANGUINEA Y POTENCIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES Y ASOCIADOS CON LA CONTRACCION DE LOS MUSCULOS LISOS DEL TRACTO GASTROINTESTINAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1987). Clasificación: A61K37/54.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PROTEINA HIBRIDA FIBRINOLITICA. CONSISTENTE EN PREPARAR PROTEINAS HIBRIDAS, UNA PROTEASA DE DOS CADENAS UNIDA A UNA CADENA DE UNA PROTEASA DE DOS CADENAS DIFERENTES O IGUALES, DERIVANDO POR LO MENOS UNA DE LAS CADENAS EN LA PROTEINA HIBRIDA DE UNA PROTEASA FIBRINOLITICAMENTE ACTIVA; TOMANDO LA INFORMACION GENETICA (SECUENCIA DE DNA) DE CADA PROTEINA, CORTANDOLA Y LIGANDOLA PARA CONSTRUIR UNA SECUENCIA DE DNA NUEVA CODIFICANDOLA DE LA PROTEINA HIBRIDA Y EXPRESAR ESTE DNA EN UN HUESPED PROCARIONTE O EUCARIONTE; BLOQUEAR DE FORMA OPCIONAL EL SITIO CATALITICO, ESENCIAL PARA LA ACTIVIDAD FIBRINOLITICA, CON UN GRUPO BLOQUEANTE SEPARABLE CONOCIDO; COMBINAR LA PROTEINA FIBRINOLITICAMENTE ACTIVA CON UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. APLICACION EN MEDICINA EN TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07C213/08, C07C217/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS AMINAS TERCIARIAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER AMINAS TERCIARIAS DE FORMULA (I) O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; DONDE R1 ES UN GRUPO 2-HIDROXI-2-(BENZOFURAN-2-IL)ETILO Y OTROS; R2 ES UN GRUPO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO; D ES UN RADICAL BENZOFURAN-2-ILO Y OTROS; R4 ES UN RADICAL -(CH2)ACOOH, -O(CH2)BCOOH Y OTROS; R4K ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR Y OTROS; N ES 1 O 2; M ES 0 O 1, CON LA CONDICION DE QUE NBM ES 1 O 2; Q1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO; Y Q2 ES UN GRUPO HIDROXI O UN ESTER HIDROLIZABLE IN-VIVO. TIENEN APLICACION EN MEDICINA Y AGRICULTURA POR SU ACTIVIDAD ANTI-HIPERGLICEMICA Y/O ANTI-OBESIDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07D239/28.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PENEM DE FORMULA GENERAL (II), SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O UN ESTER HIDROLIZABLE . CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (XIII), CON UN TIOL DE FORMULA GENERAL R4-SH, O UN DERIVADO DEL MISMO Y DESPUES SEPARAR CUALQUIER GRUPO BLOQUEANTE DEL CARBOXILO O CONVERTIR EL PRODUCTO EN EL ACIDO LIBRE O EN LA SAL O EL ESTER HIDROLIZABLE. ESTOS COMPUESTOS B-LACTAMICOS Y EN ESPECIAL LOS PERTENECIENTES A LA CLASE 6-ALQUILIDEN-PENEM, POSEEN PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS E INHINBIDORAS DE B-LACTAMASAS Y PUEDEN EMPLEARSE EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN EL HOMBRE Y ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1986). Clasificación: C07D407/06.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR PSEUDOMONATO DE PLATA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR ACIDO PSEUDOMONICO DE FORMULA GENERAL (I) OBTENIDO MEDIANTE CULTIVO AEROBIO DE PSEUDOMONAS FLUORESCENS, CON IONES PLATA EN SOLUCION ACUOSA, RECUPERANDOSE EL PSEUDOMONATO DE PLATA FORMADO. OPCIONALMENTE PUEDEN USARSE IONES PSEUDOMONATO Y SOLVENTES NO ACUOSOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO TOPICO EN PIEL, OJOS Y OIDOS DE QUEMADURAS Y HERIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1986). Clasificación: C07C79/26.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R26COR28, OBTENIENDOSE UN BENCIMIDAZOL QUE CONTIENE UN GRUPO HIDROXI OPCIONALMENTE ETERIFICADO O ESTERIFICADO EN LA POSICION 4 Y UN GRUPO LIPOFILICO EN LA POSICION 2. SE USAN EN PROCESOS INFLAMATORIOS Y EN TRATAMIENTOS DE PERDIDA DE INTEGRIDAD GASTRO-INTESTINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C12N11/06.

PREPARACION DE UN DERIVADO DE UNA ENZIMA FIBRINOLITICA. SE HACE REACCIONAR UNA PROTEINA HUMANA OPCIONALMENTE MODIFICADA PARA INCLUIR UN GRUPO DE UNION A LA PROTEINA CON UNA ENZIMA FIBRINOLITICA Y CON UN AGENTE ENLAZANTE QUE TIENE UN RESTO CAPAZ DE REACCIONAR CON EL SITIO CATALITICO DE LA ENZIMA Y UN RESTO CAPAZ DE REACCIONAR CON UN GRUPO AMINO DE UNA PROTEINA O UN GRUPO DE UNION A LA PROTEINA PARA FORMAR UN GRUPO ENLAZANTE REVERSIBLE. EL SITIO CATALITICO DE LA ENZIMA RESPONSABLE DE LA ACCION FIBRINOLITICA ESTA BLOQUEADO POR UNA PROTEINA HUMANA UNIDA A ELLA POR UN GRUPO ENLAZANTE REVERSIBLE QUE LE CONFIERE ACTIVIDAD PARA SU EMPLEO EN ENFERMEDADES TROMBOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07C101/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE B-LACTAMAS 6/7 A SUSTITUIDAS CON UN GRUPO DICETOPIPERAZINO EN LA CADENA LATERAL. COMPRENDE LA CICLACION DE UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA PARCIAL (I), DONDE R ES ALQUILTIO, ARILTIO, METOXI, HIDROXIMETILO, AMINO O FORMAMIDO, EN UN DISOLVENTE (SELECCIONADO ENTRE AGUA, ALCANOL C1-6, ETER, ESTER, HIDROCARBURO CLORADO, HIDROCARBURO AROMATICO O AMIDA), EN PRESENCIA DE UNA BASE (HIDROXIDO, CARBONATO, HIDRURO O ALCOXIDO ALCALINO, AMINA O BASE FUERTE NO NUCLEOFILA). APLICABLES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS EN LOS ANIMALES, ESPECIALMENTE MAMIFEROS, INCLUIDO EL HOMBRE, CAUSADAS POR UNA GRAN VARIEDAD DE ORGANISMOS, EN PARTICULAR LOS GRAM-NEGATIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07C93/14.

OBTENCION DEL COMPUESTO (I) O DE UNA DE SUS SALES, EN DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO, HALOGENO O TRIFLUORMETILO, R3 ES HIDROGENO O METILO, R4 ES -O(CH2)ACO2H, -O(CH2)B U -O(CH2)-N O UN DERIVADO DE ESTER O AMIDA DEL MISMO SIENDO A UN ENTERO DE 1 A 6, B UN ENTERO DE 2 A 7, R5 Y R6 HIDROGENO O UN ALQUILO C1-C6 O N FORMAN JUNTOS UN ANILLO PENTAGONAL O HEXAGONAL, X ES UN ENLACE U -O- Y N ES 1 O 2. LAS SALES DE (I) SON SALES DE ADICION CON ACIDOS INORGANICOS FUERTES, ARIL-SULFONICOS, ALIFATICOS MONO-, DI- O TRICARBOXILICOS O HIDROXIAROMATICOS Y LOS ESTERES SON ESTERES ALQUILICOS C1-C6. EL COMPUESTO (I) SE OBTIENE POR REACCION DE (II) CON (III) EN SULFOXIDO DE DIMETILO O EN UN ALCANOL INFERIOR A TEMPERATURA ELEVADA, EN PRESENCIA OPTATIVA DE UN CATALIZADOR DE AMINA TERCIARIA O POR REACCION DE (II) CON (IV) EN SULFOXIDO DE DIMETILO. LOS COMPUESTOS SON ANTIHIPERGLICEMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D471/04.

SE PREPARA UNA IMINA DE ESTRUCTURA PARCIAL (I), TRATANDO UNA B-LACTAMA DE ESTRUCTURA PARCIAL (II) CON UNA BASE NO NUCLEOFILICA PARA DAR UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA PARCIAL (III), AGREGANDO IN SITU UN DERIVADO NUCLEOFILICO DE FORMAMIDA PARA DAR UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA PARCIAL (IV), Y SEPARANDO EL GRUPO R1 PROTECTOR DEL AMINO Y ELIMINANDO, SI ES NECESARIO, CUALQUIER OTRO GRUPO PROTECTOR Y/O CONVIRTIENDO EL PRODUCTO EN UNA SAL. ALGUNOS DE ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIBACTERIANOS Y OTROS SIRVEN COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE ESTOS AGENTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D249/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PENEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN TIOL DE FORMULA R4-SH Y DESPUES, SI SE DESEA: A) ELIMINAR CUALQUIER GRUPO RX BLOIQUEANTE DEL CARBOXILO Y/O B) CONVERTIR EL PRODUCTO EN EL ACIDO LIBRE O EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O EN UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO, HABIENDOSE OBTENIDO DERIVADOS PENEM DE FORMULA (I), DONDE UNO DE LOS RADICALES R1 Y R2 REPRESENTAN H Y EL OTRO REPRESENTA UN ANILLO HETEROAROMATICO DE CINCO MIEMBROS, Y R3 ES UN GRUPO DE FORMULA -SR4 DONDE R4 ES UN GRUPO HIDROCARBILO DE C 1 A 10 Y OTROS. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SER UTIL EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES ANTIBACTERIANAS EN EL HOMBRE O LOS ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07D405/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ISOMEROS (3S, 4R) DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA RESOLUCION DE UNA MEZCLA DE LOS ISOMEROS (3S, 4R) Y (4S, 3R) DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1, R2, R3, R4 Y R5 SON HIDROGENO O DIFERENTES RADICALES Y N ES 1 O 2, MEDIANTE LA REACCION DE DICHA MEZCLA CON UN REACTIVO OPTICAMENTE ACTIVO ADECUADO PARA RESOLVER ALCOHOLES, TAL COMO ISOCIANATO DE -A-METILBENCILO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO TOLUENO; SEGUIDA DE LA SEPARACION DE LA MEZCLA DE CARBAMATOS OBTENIDA POR CRISTALIZACION FRACCIONADA EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ADECUADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07D499/64.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTO DE B-LACTAMA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO; R1, R2, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; E Y REPRESENTA EL RESTO DE UN COMPUESTO DE B-LACTAMA. COMPRENDE LA REACCION DE FOSGENO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNO DE SUS DERIVADOS SOBRE EL GRUPO AMINO QUE PERMITA LA CLOROCARBONILACION, EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS, O COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE DICHOS AGENTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07C213/00, C07C215/20.

METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE FENILETANAMINA, DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; R2 REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO; R4 ES HIDROGENO O ALQUILO; R5 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R6 SIGNIFICA HIDROGENO O METILO; R7 ES -O(CH2)ACO2H, -O(CH2)BM, -CO2H, UN ESTER O UNA AMIDA, DONDE A Y B SON ENTEROS Y M ES HIDROXI, ALCOXI O UNA AMINA SUSTITUIDA Y N TOMA LOS VALORES 1 O 2. CONSISTENTE EN SOMETER A REDUCCION CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO O CON BOROHIDRURO DE SODIO BAJO UNA TEMPERATURA DE 0J A 100JC UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R1, R2, R4, R5, R6, R7 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORES; OBTENIENDOSE COMPUESTOS DE FORMULA (I). DE APLICACION TERAPEUTICA POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERGLICEMICA Y/O ANTIOBESIDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLOPIRIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN ANILINA O TOLUENO, ETANOL, DIMETILFORMAMIDA Y OTROS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 H, ALQUILO DE C 1 A 6, CF3 O ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; R2 H O ALQUILO DE C1 A 6; R3 HIDROXI, NITRO CIANO ACILOXI C2 A 10 Y OTROS; R4 H, HAL, CF3, ALCOXI C 1 A 4; R5, H, ALQUILO DE C 1 A 4, CF3, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; RK2, R2 O UN GRUPO CONVERTIBLE EN EL; RK3 Y RK4, R3 Y R4 O UN GRUPO O ATOMO CONVERTIBLE EN ELLOS Y Q UN GRUPO SALIENTE COMO CLORO O BROMO. SE UTILIZAN COMO ANTI-INFLAMATORIOS Y ANTI-ALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07D231/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRAZOLOPIRIDINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R4 Y R5 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO C1-4; Y R1, R3 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R9HNRK2, EN LAS QUE Q ES UN GRUPO SALIENTE, R10 ES HIDROGENO, CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, RK2 ES R2 O UN GRUPO CONVERTIBLE EN R2, R9 ES CR3R4R5 O UN GRUPO CONVERTIBLE EN ESTE Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA TRANSFORMACION DEL GRUPO R10 EN HIDROGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA ELEVADA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y ANTIALERGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07D451/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZAMIDAS, DE SUS SALES Y DE SUS SOLVATOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X O Y ES CO Y EL OTRO ES NH; R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y P Y Q VALEN DE 0 A 2; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE 5-HT, EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, DOLORES DE CABEZA Y NEURALGIA TRIGEMINAL. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE UNO DE G Y L REPRESENTA COQ1, DONDE Q1 ES UN GRUPO DESPLAZABLE POR UN NUCLEOFILO Y EL OTRO ES NH2, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 100JC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA B-LACTAMA. CONSISTE EN TRATAR UNA IMINA DE ESTRUCTURA PARCIAL (II) CON UN DERIVADO NUCLEOFILICO DE FORMAMIDA, COMO SON LOS DERIVADOS N-SILICICOS, N-ESTANNILICOS Y N-FOSFORILADOS O LOS DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO, COMO DIOXANO, TETRAHIDROFURANO, DIMETILFORMAMIDA O HEXAMETILFOSFORAMIDA , EN ATMOSFERA INERTE Y A TEMPERATURA ENTRE C100 Y 30JC, PARA OBTENER UNA B-LACTAMA DE FORMULA (I). SIENDO: R1, ES UN GRUPO ACILO CARBOXILICO, SULFONILO O FOSFONILO; R Y R, IGUALES O DIFERENTES, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6, Y UNIDOS REPRESENTAN UN DI-RADICAL ALQUILENO DE C 2 A 4. SE UTILIZAN SUS COMPUESTOS SUSTITUIDOS COMO ANTIBACTERIANOS O INTERMEDIOS PARA LA INTRODUCCION DE LOS MISMOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D307/68.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE B-LACTAMA DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN ELIMINAR LOS ELEMENTOS H-Z DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) MEDIANTE SEPARACION DEL AGUA DEL COMPUESTO POR UNA REACCION DE DESHIDRATACION EN UN DISOLVENTE APROTICO INERTE, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20 Y 100JC, CUANDO Z ES HIDROXI; Y CON UNA BASE EN UN DISOLVENTE APROTICO, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C70 Y 70JC, CUANDO Z ES UN GRUPO SALIENTE. POSTERIORMENTE SE PUEDE COMPLETAR EL ANILLO PENEM O SEPARAR EL GRUPO DE BLOQUEO DEL GRUPO CARBOXILO, Y SE CONVIERTE EL PRODUCTO EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O EN UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO. R1 Y R2 REPRESENTAN UNO HIDROGENO Y OTRO UN GRUPO DE FORMULA (II); X ES OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO SUSTITUIDO; R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICP; R6 ES ALQUILO, ARILO O ALQUILARILO; R7 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR; R6 Y R7 PUEDEN ESTAR UNIDOS ENTRE SI PARA FORMAR UN ANILLO PENEM. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1986). Clasificación: A61K37/54.

METODO DE PREPARACION DE PROTEINAS HIBRIDAS FIBRINOLITICAMENTE ACTIVAS QUE COMPRENDE UNA CADENA DE PROTEASA DE DOS CADENAS UNIDAS A UNA CADENA DE PROTEASA DE DOS CADENAS DIFERENTES, O A LA MISMA CADENA DE LA MISMA PROTEASA. COMPRENDE LA MEZCLA DE UNA CADENA DE UNA PROTEASA CON UNA CADENA DE LA OTRA PROTEASA, OPCIONALMENTE CON DIALISIS, EN CONDICIONES OXIDATIVAS, DURANTE UNO O MAS DIAS; SEPARACION MEDIANTE TECNICAS CROMATOGRAFICAS DE LA PROTEINA HIBRIDA RESULTANTE, EN LA QUE, AL MENOS, UNA DE LAS CADENAS DERIVA DE UNA PROTEASA FIBRINOLITICAMENTE ACTIVA, DE FORMA QUE LA PROTEINA HIBRIDA TIENE UN SITIO CATALITICO ESENCIAL PARA LA ACTIVIDAD FIBRINOLITICA QUE ESTA BLOQUEADO. ESTAS PROTEINAS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07B57/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROXIFENILGLICINAS OPTICAMENTE ACTIVAS. COMPRENDE EL TRATAMIENTO DE UNA DIHIDROXIFENILGLICINA RACEMICA CON UN ACIDO 3-BROMOCANFOR-9-SULFONICO OPTICAMENTE ACTIVO, EN UN DISOLVENTE POLAR, TAL COMO AGUA, CON ACIDO ALCANOICO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN ACIDO MINERAL, PARA PRODUCIR DOS SALES DIASTEREOISOMERICAS; SEGUIDO DE LA SEPARACION DE UNA SAL DE LAS AGUAS MADRES MEDIANTE CRISTALIZACION PREFERENCIAL INDUCIDA POR ADICION DE OTRO DISOLVENTE EN EL QUE UNO DE LOS DIASTEROISOMEROS ES MENOS SOLUBLE, O DE UN CRISTAL DE SIEMBRA DEL DIASTEREOISOMERO DESEADO, Y, FINALMENTE, LIBERACION DE LA DIHIDROXIFENILGLICINA OPTICAMENTE ACTIVA POR TRATAMIENTO CON UNA BASE, COMO HIDROXIDO SODICO, POTASICO O AMONICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE PENICILINA Y CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D231/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLOPIRIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IX) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (X), EN DISOLVENTE INERTE, COMO TOLUENO, ETANOL, DIOXANO O AGUA, A TEMPERATURAS ELEVADAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, POR ADICION DEL ACIDO CORRESPONDIENTE. SIENDO: Q, GRUPO SALIENTE; R1, COR5, O GRUPO ESTER O AMIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; R2, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R3, ALQUILO DE C 1 A 10, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; R4, H, ALQUILO DE C 1 A 4; R5, HIDROXI; R1, R1 O GRUPO CONVERTIBLE EN R1; R2, R2 O GRUPO CONVERTIBLE EN R2; R3, R3 O GRUPO O ATOMO CONVERTIBLE EN R3; X, NR; R, H, OXIGENO Y OTROS; Y X2, NR, OXIGENO O AZUFRE. SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS DE USO TOPICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C12N11/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE ACIDO BENZOICO. CONSISTE: EN ACILAR A UN DERIVADO DE ACIDO 2- O 4-SUSTITUIDO QUE CONTIENE FUNCION NUCLEOFILA EN LOS SUSTITUYENTES COMO ACIDO 4-HIDRAZINOBENZOICO, ACIDO N-2-(6-AMINOHEXIL)-AMINOBENZOICO O ACIDO N-4-(2-AMINOETIL)-AMINOBENZOICO CON UN AGENTE ACILANTE QUE TIENE FUNCIONALIDAD ENMASCARADA COMO 3-(2-PIRIDILDITIO)-PROPIANATO DE N-SUCCINIMIDILO-SPDP , EN PIRIDINA, DURANTE 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, UN GRUPO PUENTE CON UN HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE 0,5 Y N; N, UN GRUPO ENLAZANTE HIDROFILICO; X, UN GRUPO ACILO DE FORMULA (II); R, UN RESIDUO ALIFATICO O AROMATICO; W, UN GRUPO QUE REACCIONA CON LA CADENA LATERAL DE AMINOACIDO DE UNA PROTEINA; Z, UN CONTRA ANION; Y R1 Y R4, H O UN GRUPO ATRACTOR DE ELECTRONES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D233/50.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 2-FENILAMINOIMIDAZOLINAS. COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN ISOCIANATO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN UN ALCANOL INFERIOR COMO DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE AGUA, Y A TEMPERATURA ELEVADA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); B) TRANSFORMAR EL COMPUESTO (I) EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE HALOGENO, NITRICO, SULFURICO, CITRICO, TARTARICO O PAMOICO. SIENDO: R1, HAL, ALQUILO DE C 1 A 4 O ALCOXI DE C 1 A 4; R2, H, ALQUILO DE C 1 A 4 O ARILO SUSTITUIDO; R3 Y R4, IGUALES O DIFERENTES, H, ALQUILO DE C 1 A 6, ARILO O ARALQUILO SUSTITUIDO; R5, H, HAL, ALQUILO DE C 1 A 4 O ALCOXI DE C 1 A 4; Y R6 Y R7, IGUALES O DIFERENTES, H, ALQUILO DE C 1 A 4 O ACILO. SE UTILIZAN EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIARREA BLANCA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D241/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA, DE FORMULA (I)< EN LA QUE X REPRESENTA -CH2- U OXIGENO; Y Y Z SON OXIGENO O AZUFRE; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y X TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), POR TRATAMIENTO CON UN CATALIZADOR ACIDO, COMO ACIDO FOSFORICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100JC Y 180JC. CUANDO EN EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Z ES OXIGENO SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE Z ES AZUFRE POR TRATAMIENTO CON UN REACTIVO DE TIONIZACION COMO EL REACTIVO DE LAWESSONS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS Y VETERINARIAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1986). Clasificación: A61K7/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA FORMULACION DESODORANTE QUE CONTIENE UN ALCOHOL INFERIOR, ENTRE UN 0,2 Y UN 2% EN PESO DE UN AMINOALCANOL INFERIOR O MEDIO, Y ENTRE UN 0 Y UN 60% EN PESO DE AGUA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE DISUELVE EL AMINOALCANOL EN EL ALCOHOL AGITANDO A TEMPERATURA AMBIENTE EN UN RECIPIENTE ADECUADO, PROVISTO DE AGITADORES A PRUEBA DE LLAMA, HASTA CONSEGUIR UNA SOLUCION HOMOGENEA; SEGUNDA, SE AÑADE EL AGUA EN LA CANTIDAD NECESARIA HASTA OBTENER LA FORMULACION DESEADA; Y POR ULTIMO, SE AGREGA A LA FORMULACION DESEADA UN AGENTE MICROBIANO, QUE GENERALMENTE ES 2,4,4-TRICLORO-E-HIDROXIDIFENILETER , EN UNA CANTIDAD COMPRENDIDA ENTRE 0,1 Y 1%.