42 patentes, modelos y diseños de Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  1. 1.-

    Un compuesto de fórmula general I :**Fórmula** en la que: A representa un grupo**Fórmula** en el que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R1 o un grupo -C(≥S)N(H)R1; R1 representa un grupo alquil-C1-C3- o un grupo ciclopropilo; en el que dicho grupo ciclopropil- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alquil-C1-C3- ; en el que dicho grupo alquil-C1-C3- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alcoxi-C1-C3-; R3 representa un átomo...

  2. 2.-

    Composición farmacéutica para la contracepción oral exenta de lactosa, que contiene un gestágeno elegido del grupo dienogest, acetato de clormadinona y levonorgestrel en combinación con un estrógeno elegido del grupo de estrógenos naturales y sintéticos, caracterizada por que está contenida una combinación de diferentes tipos de celulosas microcristalinas tales como Avicel PH 101, Avicel PH 102 y Avicel PH 112, y por que el gestágeno y el estrógeno se granulan con aglutinantes, en donde el aglutinante es hidroxipropilcelulosa en una...

  3. 3.-

    Proceso para la producción de 3-oxo-17alfa-pregn-4-en-21,17-carbolactonas de la fórmula III (Ver fórmula) en donde son: R 6a hidrógeno, o junto con R 7a un grupo -CH2-; R 6b hidrógeno, junto con R 7b un grupo -CH2- o un enlace doble; R 7a hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, tio-acilo C1-C4 o junto con R 6a un grupo -CH2-; R 7b hidrógeno, o junto con R 6b un grupo -CH2-; R 9 hidrógeno, junto con R 11 un enlace doble o junto con R 11 un grupo epoxi -O-; R 10 hidrógeno, metilo, etilo; R 11 hidrógeno,...

  4. 5.-

    Procedimiento para la preparación de drospirenona (6beta,7beta;15beta,16beta-dimetilen-3-oxo-17alfa-pregn-4-eno-21,17carbolactona, DRSP) mediante separación del agua a partir de la 6beta,7beta;15beta,16beta-dimetilen-5beta-hidroxi-3-oxo-17alfa androstano-21,17-carbolactona por adición de un ácido o un ácido de Lewis.

  5. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DROSPIRENONA (6 BE ,7 BE ;15 BE ,16 BE - DIMETILEN - 3 - OXO - 17 AL PREGN - 4 EN - 21,17 - CARBOLACTONA, DRSP) (I) Y 7 AL - (3 - HIDROXI 1 - PROPIL) - 6 BE ,7 BE ;15 BE ,16 BE DIMETILEN - 5 BE - AN DROSTANO - 3 BE ,5,17 BE - TRIOL (ZK 92836), Y 6 BE ,7 BE ;15BE ,16 BE - DIMETILEN - 5 BE HIDROXI - 3 - OXO - 17 AL - A NDROSTAN - 21,17 - CARBOLACTONA (ZK 90965) COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS DEL PROCEDIMIENTO.

  6. 7.-

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el polimorfo I, que muestra en la difractometría de rayos X un pico máximo del ángel 2 Theta, que incluye 4,4,10,7, 11,1, 11,4, 11,6, 12,2, 12,8, 13,2, 14,8, 16,5, 16,7, 17,7, 17,9, 18,8, 19,3, 19,6, 20,1, 20,5, 20,8, 21,5, 21,7,22,3, 22,5, 22,9, 23,4, 23,7, 24,0, 24,5, 25,1, 25,4, 26,0, 26,4, 26,6, 27,0, 27,6, 28,2, 28,6, 28,8, 29,3, 29,6, 29,9,30,8, 31,2, 31,6, 31,8, 32,1, 32,4, 32,7, 33,1, 33,8, 34,2, 34,6, 35,4, 35,7, 37,1.

  7. 8.-

    Utilización de valerato de estradiol en combinación con 17α-cianometil-17ß-hidroxi-estra-4,9-dien-3-ona (dienogest) que contiene en este contexto una primera fase a base de unidades de dosis diarias del valerato de estradiol a razón de 3 mg, una segunda fase a base de 2 grupos de unidades de dosis diarias, conteniendo el primer grupo 5 unidades de dosis diarias de una combinación de 2 mg de valerato de estradiol y de 2 mg de dienogest y conteniendo el segundo grupo 17 unidades de dosis diarias de una combinación de 2 mg de valerato de estradiol y de 3 mg de dienogest, una tercera fase a base de 2 unidades de dosis diarias con 1 mg de valerato de estradiol y otra fase adicional a base de 2 unidades de dosis diarias de un placebo...

  8. 9.-

    Compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que A representa N o CR15, en el que R15 representa hidrógeno, bromo o cloro, R1 representa hidrógeno, hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C4-carbonilo, alcoxi C1-C4-carbonilo, alquil C1-C6-aminocarbonilo, dihidroxipropilaminocarbonilo, dihidroxibutilaminocarbonilo, dihidroxipentilaminocarbonilo, alquil C1-C4-carbonilamino, alquil C1-C4-sulfonilamino, heterociclil de 5 ó 6 miembros-carbonilo, -CH2R13 o - CH2CH2R14, pudiendo...

  9. 11.-

    Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa N o C-R4, en el que R4 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), que pueden estar sustituidos respectivamente deuna a tres veces, de forma igual o distinta, con restos seleccionados de la serie halógeno, ciano, oxo, trifluorometilo,cicloalquilo (C3-C7), fenilo, -OR10, -NR11R12, -C(≥O)-OR13 y -C(≥O)-NR14R15, en los que(i) el cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido hasta dos veces de forma igual o distinta con alquilo (C1-C4),oxo, hidroxilo,...

  10. 12.-

    Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un azaheterociclo oxo-sustituido, saturado o parcialmente insaturado, de 5 a 7 miembros enlazado por medio de N, que (i) puede contener uno o dos heteroátomos adicionales de la serie N, O y/o S como miembros de anillo, que (ii) está sustituido con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo o que está benzocondensado, pudiendo estar sustituido el sustituyente...

  11. 14.-

    Compuesto de fórmula (I) en la que o bien A representa CR4 o N, en el que R4 representa alcoxi (C1-C4) -carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil (C1-C4) -aminocarbonilo o di-alquil (C1-C4) aminocarbonilo, y B representa NR5, en el que R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en el que alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con un sustituyente alcoxi (C1-C4) -carbonilo, X representa O o S, R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que arilo (C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros pueden estar sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil...

  12. 15.-

    Compuestos de fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1 representa (i) un anillo arilo o heteroarilo mono- o polisustituido opcionalmente sustituido idéntica o diferentementecon hidroxilo, -NR7R8, -NR6-C(O)-R11, -NR6-C(O)-OR11, -NR6-C(O)-NR7R8, -NR7-SO2-R11, ciano,halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo quetiene 3 a 8 átomos anulares, o (ii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6, opcionalmente mono- opolisustituido idéntica...

  13. 16.-

    El polimorfo B cristalino de N-(2-aminofenil)-4-[N-(piridin-3-il)metoxicarbonilaminometil]benzamida de fórmula I**Fórmula** caracterizado por que su difractograma de rayos X tiene una reflexión a 2Theta = 21.1º, 20.4º y 27.4º, y el espectro de Raman presenta bandas a 902 cm-1, 3063 cm-1, 1639 cm-1 y 916 cm-1, y el espectro de IR (ATR) presenta bandas a 3309 cm-1, 1702 cm-1, 1638 cm-1, 1260 cm-1 y 749 cm-1, y el espectro de IR (KBr) presenta bandas a 3311 cm-1, 1705 cm-1, 1641 cm-1, 1262 cm-1 y 751 cm-1.

  14. 17.-

    Formulacion farmaceutica que se disgrega rapidamente en la boca que contiene a) clorhidrato de vardenafilo trihidratado y b) alcohol de azucar, caracterizada porque a 25 'C se disuelve al menos el 80 % de la dosis de vardenafilo a partir de la forma de sustancia usada en 10 ml de solucion fisiologica de sal comun y la tasa de liberacion a 37 'C a partir de la formulacion farmaceutica en 900 ml de solucion fisiologica de sal comun en el transcurso de los cinco primeros minutos en el aparato agitador de paletas USP a 50 revoluciones por minuto es al menos del 70 %.

  15. 18.-

    Un procedimiento de uso de CTGF como biomarcador de enfermedad, eficacia o criterio de valoración sustitutopara una terapia de hipertensión pulmonar que comprende: i) obtener un nivel basal de CTGF en una muestra biológica de un mamífero enfermo, ii) medir el nivel de CTGF en una o más muestras biológicas posteriores tomadas del mamífero enfermoque está recibiendo tratamiento para la enfermedad, iii) comparar el nivel de CTGF en la una o más muestras biológicas posteriores con la muestra basal, y iv) determinar si se necesitan dosis mayores, tratamientos adicionales o alternativos en base a los nivelesde CRGF obtenidos de una o más muestras biológicas posteriores en comparación con el nivel basal deCTGF, en...

  16. 19.-

    Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo-(C1-C6), cicloalquilo-(5 C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que (i) dichos cicloalquilo-(C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo-(C1-C4), oxo, hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi-(C1-C4), amino, mono-alquilamino-(C1-C4), di-alquilamino-(C1-C4) y cicloalquilo-(C3-C6), y( ii) dicho alquilo-(C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes...

  17. 20.-

    Compuesto de fórmula en la que R1 representa un grupo de fórmula en las que es el punto de unión al anillo de fenilo, R5 representa hidrógeno o alquilo C1-C3, pudiendo estar el alquilo sustituido con un sustituyente hidroxi, R6 representa hidrógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, diflurorometoxi, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C4, en donde alcoxi puede estar sustituido con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo constituido por halógeno, hidroxi, trifluorometilo, aminocarbonilo, alcoxi C1-C3, alquil C1-C3-carbonilo, alquil C1C4-aminocarbonilo y morfolinocarbonilo, R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C4, en donde alquilo C2-C3 y alcoxi C2-C4 pueden estar...

  18. 21.-

    Procedimiento de fabricación de un depósito que contiene una sustancia activa y adaptado para introducirse en una cavidad natural de un ser vivo, incluyendo este depósito una membrana permeable a la sustancia activa, incluyendo el procedimiento etapas que consisten en: - a) colocar por lo menos un tubo destinado a constituir dicha membrana en por lo menos un órgano de sujeción , con los extremos de dicho tubo abiertos, - b) inyectar por uno de dichos extremos de dicho tubo , evacuando todo el aire residual presente en dicho tubo, una cantidad...

  19. 22.-

    Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que A y E representan los dos C-R7 o uno de los dos miembros de anillo A y E representa N y el otro representa C-R7, significando R7 en cada caso hidrógeno, flúor o cloro, Z representa O o S, n representa el número 0, 1 ó 2, R1 representa alquilo (C1-C6) que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o di-alquilamino (C1-C4), hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, cicloalquilo (C3-C6), fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros o hasta cinco veces con flúor, o representa alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6), fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, puediendo estar los grupos cicloalquilo (C3-C6) mencionados sustituidos hasta...

  20. 23.-

    Compuesto de fórmula (I) en la que A representa O o S, R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4) o hasta tres veces con flúor, o R1 y R2 están unidos entre sí y, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de ciclopropano o de ciclobutano, R3 representa hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C4), R4 y R5 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro representan hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede...

  21. 24.-

    Compuesto de fórmula (I) en la que A representa un grupo de fórmula en la que * significa el sitio de unión con el grupo E, R4 significa alquilo (C1-C6) o fenilo, x significa el número 0, 1 ó 2, en el que, en el caso de que el sustituyente R4 1aparezca dos veces, sus significados pueden ser iguales o diferentes, e y significa el número 2, 3 ó 4, en el que un grupo CH2 puede intercambiarse por -O- o >N-R4A, en el que R4A representa hidrógeno, alquilo (C1-C6) o fenilo, E representa alcanodiílo (C2-C6), alquenodiílo (C2-C6) o alquinodiílo (C2-C6), que pueden estar sustituidos en cada caso una o varias veces con flúor, m representa el número 1 ó 2, R1, R2 y R3 independientemente entre sí representan un sustituyente...

  22. 26.-

    Un procedimiento para generar una enzima proteolítica que tenga especificidad definida no conferida por el armazón proteico para al menos un sustrato diana que comprende al menos las siguientes etapas: (a) proporcionar un armazón proteico que tenga al menos 70 % de homología con tripsina humana I que tenga la secuencia de aminoácidos mostrada en SEC ID Nº: 1, que catalice al menos una reacción química en al menos un sustrato, (b) generar una biblioteca de enzimas proteolíticas o enzimas proteolíticas aisladas combinando un polinucleótido que codifica el armazón proteico de la etapa (a) mediante inserción o sustitución con 1 a 11 regiones determinantes de especificidad (SDR), en la que las SDR son secuencias...

  23. 28.-

    Compuesto de fórmula (I) en la que Ar representa un grupo de fórmula en el que * significa el sitio de unión, R5 significa hidrógeno o halógeno, R6 significa metilo o etilo, R7 significa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, nitro, trifluorometilo o alquilo (C1-C4), R8 significa hidrógeno o flúor, R9 significa halógeno, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4) o trifluorometoxilo, R10 significa ciano o nitro, R11 significa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C4), alquiltio (C1-C4) o di-alquil(C1-C4)-amino, pudiendo estar sustituido el grupo...

  24. 29.-

    Un compuesto de fórmula general (I): en la que: R1 representa H o -C(O)Rb, o se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, en el que dichos residuos están sin sustituir o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6; R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -NRd1Rd2, -ORc, -C(O)Rb, o se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, en el que dichos residuos están sin sustituir o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R7; R3 se selecciona del grupo de hidrógeno,...

  25. 30.-

    Compuesto de la Fórmula (I) en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan independientemente entre sí alquilo (C1-C4), trifluorometilo, ciclopropilo o ciclobutilo, A representa un enlace o representa O, R3 representa cicloalquilo (C3-C7) o representa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con cicloalquilo (C3- C7) o de una a tres veces con flúor, R4 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4) y R5 representa hidrógeno o flúor, así como sus sales farmacéuticamente compatibles, solvatos y solvatos de las sales.

  26. 31.-

    Bencimidazoles de la fórmula general (I), en la que R1 significa un grupo arilo C6-12 mono- o bicíclico o un grupo heteroarilo mono- o bicíclico de 5-10 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo compuesto por N, S u O, en donde el grupo arilo o heteroarilo mencionado puede estar sustituido de modo independiente entre sí con hasta tres de los siguientes sustituyentes: F, CI, Br, I, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4', C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4', C(NR4)NR4R4', XOH, XOR4, XOCOR4, XOCONHR4, XOCOOR4, XCOR4, XC(NOH)R4, XC(NOR4)R4', XC(NO(COR4))R4' XCN,...

  27. 32.-

    Compuesto de la fórmula general (Ia), en la que I) los radicales R1 R2 y R3 se escogen independientemente uno de otro entre el conjunto que se compone de -OH, O-CH3, Cl, F, H, II) el radical R4 se escoge entre el conjunto que se compone 2-metil-quinolin-5-ilo 2-metilquinazolin-5-ilo 2-etilquinazolin-5-ilo 7-fluoro-2-metilquinazolin-5-ilo, 8-fluoro-2-metilquinazolin-5-ilo, 7,8-difluoro-2-metilquinazolin-5-ilo, quinolin-2(1H)-on-5-ilo, 7-fluoroquinolin-2(1H)-on-5-ilo, 8-fluoro-quinolin-2(1H)-on-5-ilo, isocromen-1-on-5-ilo 2-metil-ftalazin-1-on-5-ilo, isoquinolin-2(1H)-on-5-ilo, III) el radical R5 representa -CF3 y V) radical R6 se escoge entre -CH3, -CH2-CH3, -(CH2)2-CH3, o -CH=CH2, así como sus estereoisómeros...

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