CIP-2021 : C07D 501/04 : a partir de compuestos que ya contienen los sistemas cíclicos o cíclicos condensados,
p. ej. por deshidrogenación del ciclo, introducción, eliminación o modificación de los sustituyentes.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: 
, p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
C07D 501/04 · · a partir de compuestos que ya contienen los sistemas cíclicos o cíclicos condensados, p. ej. por deshidrogenación del ciclo, introducción, eliminación o modificación de los sustituyentes.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Método para la producción de ceftobiprol medocaril.
(13/01/2016) Método para la producción de un compuesto de la fórmula general **Fórmula**
que incluye por lo menos las siguientes etapas (a), (b), (c) y (d):
(a) reacción de un compuesto de la fórmula general **Fórmula**
en donde Q1 y Q2 representan independientemente uno de otro un grupo sililo o
en donde Q1 representa un átomo de hidrógeno y Q2 representa un grupo sililo,
con un compuesto de la fórmula general **Fórmula**
en donde R representa un grupo BOC,
hasta dar un compuesto de la fórmula general **Fórmula**
en donde Q1, Q2 y R son como se definió arriba;
(b) reacción del compuesto de la fórmula general…
Método para la producción de ceftobiprol medocaril.
(06/01/2016) Método para la producción de un compuesto de la fórmula general **Fórmula**
que incluye por lo menos las siguientes etapas (a) a (c):
(a) reacción de un compuesto de la fórmula general **Fórmula**
en donde Q1 y Q2 representan independientemente uno de otro un grupo sililo o en donde Q1 representa un átomo de hidrógeno y Q2 representa un grupo sililo, con un compuesto de la fórmula general **Fórmula**
en donde R representa un grupo 5-metil-2-oxo-[1,3]-dioxol-4-ilmetilcarbonilo, hasta dar un compuesto de la fórmula general **Fórmula**
en donde Q1, Q2 y R son como se definió arriba;
(b) reacción del compuesto…
Compuestos de 3-alquenilcefem y procedimiento para su producción.
(16/05/2012) Un compuesto de 3-alquenilcefem de fórmula **Formula**
en la que R1 es bencilo o fenoximetilo, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes, siendo cada uno de ellos un átomo de hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C4-8 o arilalquilo C1-3 sustituido o no sustituido con alquilo C1-4; R2 y R3, cuando se toman conjuntamente, forman un grupo -(CH2)1Xm(CH2)n- sustituido o no sustituido con alquilo C1-4 en una posición opcional; X es un átomo de oxígeno o un grupo -N(R5)-; 1 es 0 a 3; m es 0 ó 1; n es un número entero de 2 a 4; R5 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-4.
Procesos para producir compuestos de 3-cefem.
(18/04/2012) Un proceso para preparar un compuesto de 3-halogenometilcefem de la fórmula o una sal del mismo en la que X1 es un átomo de halógeno,
caracterizado por que un grupo protector de ácido carboxílico en la posición 4 de un compuesto de 7-amino-3-halogenometilcefem de la fórmula o una sal del mismo
en la que X1 es un átomo de halógeno, y R1 es un grupo bencilo que tiene en un anillo fenilo, un grupo donante de electrones como sustituyente, o un grupo difenilmetilo que puede tener un grupo donante de electrones en un anillo fenilo, se desprotege con un derivado de fenol.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE 3-SULFONILOXI-3-CEFEM.
(01/06/2007). Solicitante/s: OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAMEYAMA, YUTAKA, OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA.
Un método para producir un compuesto 3-sulfoniloxi-3-cefem mostrado por la fórmula , que comprende la reacción de un compuesto 3-hidroxi-3-cefem mostrado por la fórmula con un haluro de sulfonilo mostrado por la fórmula , en un solvente orgánico en presencia de un carbonato de metal alcalino o de un carbonato de metal alcalinotérreo (Ver fórmula) [R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo amino protegido o Ar-CH=N- (Ar s es un grupoarilo sustituido o no sustituido); R2 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C4, un grupo acilo C1-C4, un grupo hidroxi protegido o un alquilo C1-C4 que puede tener como sustituyente un grupo hidroxilo protegido; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector del ácido carboxílico] R4SO2X (R4 es alquilo C1-C4 que puede tener un sustituyente o arilo que puede tener un sustituyente; X es un átomo de halógeno) (Ver fórmula) (R1 a R4 son los mismos que anteriormente).
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ESTOS COMPUESTOS.
(16/05/2006) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (II) que incluye la etapa de ciclizar un compuesto de fórmula (III) fórmulas (II) y (III) en las que: R1 es hidrógeno, metoxi o formamido, R2 es un grupo acilo, CO2R3 es un grupo carboxi o un anión carboxilato, o R3 es un grupo protector de carboxi fácilmente separable, R4 representa hidrógeno o hasta cuatro sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, amino, alquilamino, acilamino, dialquilamino, CO2R, CONR2, SO2NR2 (en los que R es hidrógeno o alquilo C1-C6), arilo y heterociclilo, X es S, SO, SO2, O o CH2, m es 1 ó 2, y la línea de puntos indica que los compuestos (II) y (III) pueden ser un sistema de 2-cefemo o o 33-cefemo, y, en la fórmula (III), cuando los sustituyentes R4 son distintos de hidrógeno…
SINTESIS MEJORADA DE UN INTERMEDIO DE CEFTIOFUR.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORCHID CHEMICALS AND PHARMACEUTICALS LTD. Inventor/es: DESHPANDE, PRAMOD, NARAYAN, KHADANGALE, BHAUSAHEB, PANDHARINATH, KUMAR, SURULICHAMY, SENTHIL, DAS, GAUTAM, KUMAR.
El objeto principal de la invención es crear un procedimiento mejorado y comercialmente viable para preparar ácido 7-amino-3-[2-(furilcarbonil)tiometil]-3-cefem-4-carboxílico de fórmula (I) como intermedio para el ceftiofur. Otro objeto de la invención es usar furil-2-carboniltiol in situ sin aislarlo. Aún otro objetivo de esta invención es crear un procedimiento que dará alto rendimiento y excelente pureza del producto. Todavía otro objeto de la invención es crear el uso de trifluoruro de boro en estado gaseoso o su solución en un disolvente orgánico o complejo de trifluoruro de boro para llevar a cabo la reacción de condensación a baja temperatura, que es conveniente para la producción comercial.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESTERES BETA-HIDROXI.
(01/04/2005) Un proceso para la preparación de un compuesto de 3-hidroxicepham, representado por la fórmula **(Fórmula)** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo amino, un grupo amino protegido, o un grupo -N=CH-Ar, en el que Ar es un grupo fenilo conteniendo opcionalmente un substituyente seleccionado de entre alcoxilo conteniendo de 1 a 4 átomos de carbono, nitro o hidroxilo; R2 es un grupo alquilo conteniendo de 1 a 4 átomos de carbono y conteniendo opcionalmente un grupo hidroxilo o un grupo hidroxilo protegido como un substituyente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo alcoxi conteniendo de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo acilo conteniendo…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE CEFEM.
(01/11/2004) Un proceso para preparar un compuesto 3-alquenilcefem o compuesto 3-norcefem de la fórmula , caracterizado porque se originan un haluro de alquenilo de la fórmula , un catalizador de níquel, un metal de hasta -03 (V/SCE) en potencial de oxidación-reducción estándar, y un compuesto de un metal teniendo un potencial de oxidación-reducción estándar superior al del metal, para actuar en un compuesto 3-cefem de la fórmula en un disolvente **(fórmula)** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, amino o amino protegido; R2 es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, alcoxilo inferior, acilo inferior,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ALFA-OXOLACTAMAS.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC. Inventor/es: BUYNAK, JOHN, D., RAO, AKIREDDY, SRINIVASA.
Un procedimiento para preparar una a-oxolactama que comprende hacer reaccionar a-diazolactama correspondiente con un epóxido, en presencia de un catalizador de metal de transición, para producir la a-oxolactama.
UNA SUSTANCIA CRISTALINA DE CEFDITOREN PIVOXIL Y LA PRODUCCION DE LA MISMA.
(01/02/2004) COMO NUEVA SUSTANCIA SE PRESENTA UNA SUSTANCIA CRISTALINA NUEVA DE CEFDITOREN PIVOXYL QUE POSEEN UNA ALTA PUREZA Y UNA MAYOR ESTABILIDAD TERMICA DURANTE SU ALMACENAMIENTO. ESTE CEFDITOREN PIVOXYL CRISTALINO SE PUEDE PREPARAR SEGUN UN PROCEDIMIENTO QUE CONSISTE EN UN PASO EN EL QUE SE DISUELVE UNA SUSTANCIA AMORFA DE CEFDITOREN PIVOXYL EN UN ANHIDRO, SIENDO EL PRIMER SOLVENTE ORGANICO CAPAZ DE DISOLVER BIEN DICHA SUSTANCIA AMORFA Y UN PASO EN EL QUE SE SUSTITUYE EL PRIMER SOLVENTE ORGANICO DE LA SOLUCION RESULTANTE POR UN ALCANOL ANHIDRO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO COMO SEGUNDO SOLVENTE ORGANICO DE MODO QUE LA COMPOSICION DE CEFDITOREN PIVOXYL PREPARADA EN PRIMER LUGAR EN EL PRIMER SOLVENTE ORGANICO SE MEZCLE CON…
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE BETA-LACTAMA.
(16/11/2003). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, SIVIERO, ENRICO, DAVERIO, PAOLA, LUIGIA, LONGONI, DAVIDE, FELISI, CLAUDIO.
Un procedimiento para la preparación de la forma ácida de Cefuroxime o la correspondiente sal o éster farmacológicamente aceptable, que comprende la carbamoilación de un precursor 3-hidroximetil-3-cefem con un isocianato activado, caracterizado porque se usa un alquil éster C1-C4 del ácido carbónico como disolvente para dicha reacción de carbamoilación.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION SELECTIVA DE ISOMEROS Z DE 3-(2-VINIL-SUSTITUIDO) CEFALOSPORINA.
(01/03/2003) Un procedimiento para la producción selectiva del isómero Z de un ácido 7-N-amino(sustituido o no sustituido)-3-[2-(4-tiazol(sustituido o no sustituido)-5-il)]vinil-3-cefemo-4-carboxílico o un éster suyo representado por la siguiente fórmula general (IV) **(Ver fórmula)** en la que R1 indica un átomo de hidrógeno o un grupo protector monovalente del amino, o R1 indica un grupo 2-(2-N-aminotiazol(protegido o no protegido)-4-il)-2-alcoxiiminoacetilo que tiene la siguiente fórmula (II) **(Ver fórmula)** donde R5 es un átomo de hidrógeno o un grupo monovalente protector del amino y R6 es un átomo de hidrógeno, o R5 y R6, tomados conjuntamente,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-AMINO-PIRROLIDINA.
(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KLINKHAMMER, UWE, SPURR, PAUL, WANG, SHAONING.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3 - AMINO - PIRROLIDINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): DONDE R 1 REPRESENTA UN HIDROGENO, UN ALQUILO, UN CICLOALQUILO, UN ALQUENILO, UN ARILO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO; R 2 Y R 3 REPRESENTAN CADA UNO, IN DEPENDIENTEMENTE, UN HIDROGENO, UN ALQUILO, UN CICLOALQUILO, UN ALQUENILO O UN ARILO. DICHA PREPARACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE LA CONVERSION DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (II): DONDE, X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO; EN PRESENCIA DE UNA AMINA PRIMARIA DE FORMULA R 1 NH 2 EN EL DERIVADO DE PIRROLIDINA REPRESENTADO POR LA FORMULA (III): DONDE, X Y R 1 REPRESENTAN LO QUE ANTERIORMENTE SE MENCIONO. DICHO COMPUESTO REACCIONA POSTERIORMENTE EN PRESENCIA DE R SUP,2 R 3 NH Y BAJO PRESION. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LA UTILIZACION DE ESTE PROCESO PARA LA PRODUCCION DE DE DERIVADOS DE VINILPIRROLIDINA - CEFALOSPORINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFDINIR.
(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HANMI PHARMACEUTICAL CO.,LTD. Inventor/es: LEE, GWAN, SUN, CHANG, YOUNG KIL, CHUN, JONG PIL, KOH, JOON HYUNG.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN NUEVO COMPUESTO INTERMEDIO CRISTALINO DE CEFDINIR CON FORMULA (II) QUE SE PUEDE UTILIZAR MUY BIEN PARA PREPARAR UN ANTIBIOTICO DE CEFALOSPORINA, CEFDINIR, EN LA CUAL PH SIGNIFICA FENILO, P - TSOH REPRESENTA ACIDO P TOLUENSULFONICO Y DMAC REPRESENTA N,N - DIMETILACETAMIDA, TAMBIEN TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y DE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CEFDINIR UTILIZANDO EL COMPUESTO DE FORMULA (II). SEGUN LA PRESENTE INVENCION, CEFDINIR SE PUEDE PREPARAR CON UN BUEN RENDIMIENTO Y CON EXCELENTE COLOR Y PUREZA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN ANTIBIOTICO DE CEFALOSPORINA ORALMENTE ACTIVO, CEFIXIME.
(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: J.K. INDUSTRIES LTD. Inventor/es: DAS,DEBASHIS, KUMAR SHARMA,ANIL, MALHOTRA,ARUN, CHAUHAN SISODIA,ANUJA, RAJ,BALDEY.
Procedimiento de preparación de un antibiótico de cefalosporina oralmente activo, Cefixime. La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de antibiótico de cefalosporina oralmente activo - Cefixime, de fórmula I en el que, a temperatura ambiente y durante 30 a 90 minutos se hace reaccionar el éster de la fórmula II en disolvente orgánico con solución acuosa de base inorgánica en presencia de un catalizador de transferencia de fase, permitiendo que la mezcla resultante se asiente hasta la separación de las fases acuosa y orgánica, aislando el Cefixime de la pureza requerida, por acidificación y a partir de la fase acuosa.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN ANTIBIOTICO DE CEFALOSPORINA ORALMENTE ACTIVO, CEFIXIME.
(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: J.K. INDUSTRIES LTD. Inventor/es: RAJ, BALDEV, DAS,DEBASHIS, KUMAR SHARMA,ANIL, MALHOTRA,ARUN, CHAUHAN SISODIA,ANUJA.
Procedimiento de preparación de un antibiótico de cefalosporina oralmente activo, Cefixime. La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de antibiótico de cefalosporina oralmente activo - Cefixime, de fórmula I en el que, a temperatura ambiente y durante 1,5 a 2 horas se hace reaccionar el éster de la fórmula II de base inorgánica en una mezcla de dimetilformamida (DMF) y agua, aislando el Cefixime de la pureza requerida, mediante acidificación de la mezcla resultante de la reacción y secado.
PREPARACION Y USO DE ACIDOS 7-((2-CARBOALCOXI-1-METILETENIL)AMINO)-3-HIDROXIMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICOS.
(16/09/2001). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: REID, GREGORY J., BRODFUEHRER, PAUL R., SMITH, PATRICK R.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA LA PRODUCCION DE ACIDOS 3-ALCANOILOXIMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO A PARTIR DE ACIDOS 3-HIDROXIMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO EN UN MEDIO ACUOSO PARA UNA PRODUCCION A GRAN ESCALA PRACTICA. ADEMAS, LA INVENCION PROPORCIONA UN INTERMEDIARIO IDEAL PARA EL PROCESO.
PROCEDIMIENTO DE REDUCCION SELECTIVA DE SULFOXIDOS DE CEFALOSPORINA.
(16/06/2001). Solicitante/s: ACS DOBFAR S.P.A.. Inventor/es: LEONE, MARIO, ZENONI, MAURIZIO, DONADELLI, GIUSEPPE ALESSANDRO.
SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION SELECTIVA DE SULFOXIDOS DE CEFALOSPORINA DE COMPUESTOS DE 3-HIDROXI CEPHEM Y 3-METILEN CEPHAM MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN AGENTE DE CLORACION EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE Y UNA BASE, LOS CUALES SON AMBOS INERTES AL AGENTE DE CLORACION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS.
(01/01/2001). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: DANKLMAIER, JOHANN.
UN PROCESO PARA ETERIFICAR EL GRUPO HIDROXIMETILO EN POSICION 3 DE UNA CEFALOSPORINA MEDIANTE REACCION DE UNA CEFALOSPORINA 3HIDROXIMETILO CON DIOXICARBENO-TETRAFLUOROBORATO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PROFARMACOS DE ESTERES DE CEFEM.
(16/12/1999) EL OBJETO DE LA INVENCION ES UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE CEFEM EQUIVALE A C1 U ORGANICO, Y EN DONDE EL GRUPO HIDROXILIMINO ESTA PRESENTE EN LA FORMA SIN, CARACTERIZADO PORQUE SE TRATA UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN DONDE R2 SIGNIFICA UN GRUPO PROTEGIDO DESDOBLABLE MEDIANTE HIDROLISIS ACIDA, CON UN DISULFURO BIS(BENZOTIAZOL OXI, ACETOXI, HALOGENO, NITRO, AMINO, CARBOXI O EL GRUPO SULFO, Y TRIFENILFOSFINA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA, SE TRANSFORMA EN UN COMPUESTO DE LA FORMULA V EN DONDE R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS ANTERIORMENTE, A CONTINUACION ESTE COMPUESTO SE HACE REACCIONAR CON UN ESTER DEL ACIDO 7 LA FORMULA III EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO MENCIONADO ANTERIORMENTE,…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-FORMILCEFALOSPORINA.
(16/11/1998). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: LOHRI, BRUNO, VOGT, PETER.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-FORMIL-CEFALOSPORINA DE FORMULA GENERAL I, DONDE R{SUP,1} ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINAS; R{SUP,2} ES HIDROGENO UN GRUPO PROTECTOR DE AMINAS; Y R{SUP,3} ES UN GRUPO PROTECTOR DE ACIDOS CARBOXILICOS. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA OXIDACION DEL DERIVADO 3HIDROXIMETIL-CEFALOSPORINA CON UN HIPOHALOGENITO O HIPOHALOGENITO INORGANICO EN PRESENCIA DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL III.
PROCEDIMIENTO PARA DISOCIAR ESTERES PRINCIPALES DE CEFALOSPORINA PARA OBTENER EL ACIDO 7 EFA - 3 - EM - 4 - CARBONICO.
(01/08/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GERLACH, UWE, DEFOSSA, ELISABETH, KRASS, NORBERT, DR., FISCHER, GERD, DR., HORLEIN, ROLF, DR., LATTRELL, RUDOLF, DR., WOLLMANN, THEODOR, DR., STACHE, ULRICH, DR., LINKIES, ADOLF HEINZ, DR.MARTIN, WOLFGANG, DR.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER EL ACIDO RMULA (II) O SUS SALES MEDIANTE DISOCIACION DE ESTERES. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA YA QUE EL COMPUESTO DE FORMULA (II) SE TRATA CON ACIDO TRIFLUOROACETICO, ACIDO METASULFONICO, TRIFLUORMETANOSULFONICO O ACIDO FORMICO O UNA MEZCLA DE ESTOS DOS ACIDOS MENCIONADOS ANTERIORMENTE.
METODO PARA LA ACILACION DEL GRUPO DE 7-AMINO DEL ANILLO DE CEFALOSPORANICO.
(01/02/1998). Solicitante/s: FINPAEL S.P.A. Inventor/es: FUGANTI, CLAUDIO, ZENONI, MAURIZIO.
SE PRESENTA UN METODO PARA LA ACILACION DEL GRUPO DE 7-AMINO DEL ANILLO CEFALOSPORANICO, DE ACUERDO CON EL CUAL SE PREPARA UN ADUCTOR PROTEGIDO DE TIAZOLIL DE AMINO 7-ACA ACILANDO DICHO GRUPO DE AMINO MEDIANTE UN ACIDO ACETICO DE AMINOTIAZOLIL CUYO GRUPO DE AMINO HAYA SIDO PROTEGIDO MEDIANTE UN GRUPO DE FENIL ACETIL O FENOXI ACETIL, EL GRUPO DE AMINO SE DESPROTEGE ENTONCES MEDIANTE HIDROLISIS ACUOSA EN LA PRESENCIA DE UNA AMIDASA DE LA PENICILINA G O RESPECTIVAMENTE DE UNA AMILASA DE LA PENICILINA V.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE TIO-3-CEFEM 3-SUSTITUIDO.
(16/10/1997). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: SHIBAHARA, SEIJI, OKONOGI, TSUNEO, YAMAMOTO, YUICHI, INOUE, SHIGEHARU.
SE PUEDE PRODUCIR UN ESTER DE 7 UIDO 5)$0 PREFERENCIAL, FACIL Y EFICAZMENTE HACIENDO REACCIONAR EL ESTER DE 7 ARBOXILICO CON LA FORMULA GENERAL *FIG* (EN DONDE R1 REPRESENTA ACILO, R REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO CARBOXILO Y R' REPRESENTA ALQUILO INFERIOR O ARILO (NO)SUSTITUIDO) O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS CON AMINOS SECUNDARIOS Y TERCIARIOS Y, ADEMAS, REACCIONANDO UNA SAL DE AMINO TERCIARIA DEL PRODUCTO DE REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL : R4 QUILO O METILO DE HETEROALQUILO SUSTITUIDO Y X REPRESENTA UN GRUPO DE SALIDA.
METODO DE PRODUCCION DE SULFAMIDA.
(16/03/1997) SE PRESENTA UN METODO PARA PRODUCIR UNA SULFAMIDA QUE INCLUYE LOS PASOS DE HACER REACCIONAR UN ALCOHOL Y UN COMPUESTO DE OXICARBONILSULFAMIDA EN LA PRESENCIA DE UN COMPUESTO DE FOSFORO TRIVALENTE Y UN DERIVADO DE ACIDO AZODICARBOXILICO. EN UNA CONFORMACION, LA SULFAMIDA ESTA REPRESENTADA POR LA FORMULA I, EL ALCOHOL ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA (II), Y EL COMPUESTO DE OXICARBONILSULFAMIDA ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA (III): (I) R3NHSO2NR1R2 EN DONDE R1 Y R2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE HIDROGENO, ALQUIL, CICLOALQUIL, AQUENIL, ALQUINIL, ARALQUIL, ARIL, UN GRUPO HETEROCICLICO Y ALQUIL SUSTITUIDO CON EL GRUPO HETEROCICLICO, RESPECTIVAMENTE, DICHO GRUPO HETEROCICLICO SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO…
METODO DE PRODUCCION DE DERIVADOS DE 3 - EXOMETILENCEFAM.
(01/11/1995). Solicitante/s: OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAITO,NORIO, TANIGUCHI, MASATOSHI, TANAKA, HIDEO, TORII, SIGERU, SHIROI, TAKASHI, SASAOKA, MICHIO, NAGAO, SHIGEMITSUKIKUCHI, RYO, KAMEYAMA, YUTAKA.
SE PRESENTA UN METODO DE PRODUCCION DE 3 - EXOMETILENCEFAM DE LA FORMULA II DONDE R EXP1 ES AMINO O AMINO SUSTITUIDO Y R (AL CUADRADO) ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO QUE COMPRENDE REACCION DE UN CEFEM DE LA FORMULA I DONDE R EXP1 Y R (AL CUADRADO) SON COMO SE DEFINE ARRIBA Y X ES HALOGENO CON METAL DE PLOMO MANTENIENDO EL PH DEL SISTEMA DE REACCION A 0,1 A 8. EL CEFEM (I) PUEDE REACCIONAR CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE PLOMO O UN COMPUESTO DE PLOMO EN PRESENCIA DE UN METAL CON UNA MAYOR TENDENCIA DE IONIZACION QUE EL PLOMO.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-EXOMETILENCEFAM.
(01/04/1995). Solicitante/s: GIST-BROCADES N.V.. Inventor/es: VERWEIJ, JAN, DE KONING, JAN JACOBUS, WITKAMP, HENDRIK ADRIANUS.
SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-METILEN Y 3-HALOMETILEN CEFAM A TRAVES DE DERIVADOS DE 3-FOSFONOTIOMETIL-3-CEFEM. LA PREPARACION SE PUEDE LLEVAR A CABO CON O SIN AILAMIENTO DE LOS COMPUESTOS DE FOSFONIO INTERMEDIOS. LOS DERIVADOS 3-METILENICOS Y 3-HALOMETILENICOS DE CEFAM Y EN PARTICULAR LOS COMPUESTOS 1-OXO Y 1,1-DIOXO SE PREPARAN TAMBIEN REDUCIENDO UN DERIVADO DE 3-HALOMETIL-3-CEFEM CON UN METAL ACTIVADO, PREFERIBLEMENTE CONC O MAGNESIO.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 7(ALFA)-ALCOXICEPHEM.
(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, PERRONE, ETTORE, BISSOLINO, PIERLUIGI, D\'ANELLO, MATTEO.
SE MUESTRA UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN RESIDUO ORGANICO, R2 ES UN ATOMO DE CLORO O HIDROGENO, UN GRUPO METOXI, ETOXI O ACETOXI, Y N REPRESENTA 0,1 O 2. EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R2 Y N SON TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE, CON UN NITRITO ORGANICO O INORGANICO, EN UN ALCOHOL R1OH, DONDE R ES TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE, O EN UNA MEZCLA R1OH NORGANICO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON INTERMEDIOS CONOCIDOS EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE ELASTASA DE LEUCOCITO HUMANO (HLE).
UN PROCESO PARA PREPARAR 3-ALCOXIMETILCEFALOSPORINAS.
(16/12/1994). Solicitante/s: ASAHI KASEI KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: NISHIKIDO, JOJI, FUKUZAKI, KENTARO.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-ALCOXIMETILCEFALOSPORINAS QUE SON UTILES COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA OBTENER VARIOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA. DE ACUERDO CON EL PROCEDIMIENTO SE PUEDEN OBTENER FACILMENTE 3-ALCOXIMETILCEFALOSPORINAS CON ALTO RENDIMIENTO, A ESCALA COMERCIAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.
(16/12/1994). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: PEGG, STEPHEN JOHN, LOFTUS, FRANK, SNAPE, EVAN WILLIAM.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUETOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE X ES AZUFRE, OXIGENO, METILENO O SULFINILO (CONFIGURACION R O S), R3 ES HIDROGENO O METOXI, R4 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO Y Q ES UN GRUPO AMINO O UN GRUPO ACILAMINO, OPCIONALMENTE PROTEGIDOS, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUETO DE FORMULA (III) EN LA QUE R4 ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y W Y Z REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO O UN GRUPO O GRUPOS SEPARABLES PARA DAR EL COMPUESTO DE LA FORMULA (I). LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON COMPUESTOS INTERMEDIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.
METODOS PARA OBTENCION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA.
(16/07/1994) UN METODO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ACILO O UN GRUPO PROTECTOR DISTINTO DE LOS GRUPOS ACILO, Q REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO ESTER, Y REPRESENTA EL RESIDUO DE UN COMPUESTO NUCLEOFILICO Y LA LINEA DE PUNTOS INDICA EL DOBLE ENLACE EN LA POSICION 2O 3- DEL ANILLO CEFEM O UNA SAL DEL MISMO. SE CARACTERIZA POR HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) (R, Q Y LA LINEA DE PUNTOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO DESCRITO ANTES) O UNA SAL DEL MISMO CON UN COMPUESTO NUCLEOFILICO O UNA SAL DEL MISMO Y UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN LA QUE R1, R2 Y R3 REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO HIDROCARBURO CON NO MAS DE 8 ATOMOS DE CARBONO, O R1 Y R2, R1 Y R3 O R2 Y R3 PUEDEN ESTAR COMBINADOS PARA FORMAR GRUPO POLIMETILENO, CONFORME A LO CUAL EL PRODUCTO FINAL (I)…
