Compuestos como antagonistas de CRTH2 y usos de los mismos.
(10/06/2020) Compuesto que tiene la fórmula (I) o estereoisómero, isómero geométrico, tautómero, N-óxido, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que
**(Ver fórmula)**
A es
E es uno de los siguientes grupos monovalentes:
**(Ver fórmula)**
en los que cada Y, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 e Y6 es independientemente N o CH;
cada T es independientemente -O-, -S-, -NH- o -CH2-; y
cada uno de los grupos monovalentes está opcional e independientemente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 R2c independientes;
L1 es -O-, -S(=O)t-, -S-, -N(R1)-, -CH2-, -CH(OH)-, -C(=O)O-, -N(R1)-C(=O)-, -C(=O)-(CH2)n-, -C(=O)- , -OC(=O)-, -C(=S)-, -C(=O)-N(R1)-, -C(=S)-N(R1)- o -(CH2)n-C(=O)-;
…
Productos intermedios para la preparación de moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(19/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula A-I:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo;
en el que:
G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', P(O)(OR')3 , P(S)(OR')3 , o B(OR')2;
G2 es halo, CN, CF3 , isopropilo o fenilo en donde dicho isopropilo o fenilo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ;
G3 es un isopropilo o un anillo cicloalifático C3-C10, en donde dicho G3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; con la condición de que cuando G1 sea metilo, G3 sea terc-butilo, entonces G2 no sea 2-amino-4-metoxi-5-terc-butilfenilo;
W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en donde hasta dos unidades metileno de W están sustituidas opcional e independientemente…
Moduladores del receptor nuclear (ROR) para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunes.
(27/11/2019) Un compuesto de Formula (I-a):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,
en el que:
G y J son independientemente CH o N;
W es C o CRa, L1 esta conectado a W o Y; y
A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N;
V es CR3 o N;
X es CRa, NRa, N u O;
Y es C, CRa, NRa, N, O o S;
Z es CR3 o N; o
W es N o NRa, L1 esta conectado a W o Y; y
A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N;
V es CR3 o N;
X es CRa, NRa o N;
Y es C, CRa o N;
Z es CR3 o N; o
L1 es -CH2- o -C(O)-;
L2 es -C(O)-;
R1 y R2 son independientemente halogeno, -O-(C1-C3)alquilo, ciclopropilo, o (C1-C3)alquilo;
cada R3 es independientemente…
Compuesto de indol como inhibidor de necrosis.
(02/10/2019) Un compuesto de indol de la siguiente fórmula , o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
m indica un número de 1 a 3;
n indica un número de 0 a 2;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6 o -(CH2)n-heterociclilo, en el que heterociclilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
R2 representa alquilo C1-C6 o -(CH2)n-A-R6, en el que A representa cicloalquilo C4-C8, o representa heterociclilo o heteroarilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o representa arilo de 6 a 10…
Compuestos de moléculas pequeñas miméticos del factor de crecimiento hematopoyético y sus usos.
(14/08/2019) Un compuesto de la fórmula VIIIaa:**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde:**Fórmula**
A-J es**Fórmula**
y Q-G es**Fórmula**
cada E se selecciona por separado del grupo que consiste en -CR10a- y N (nitrógeno);
cada R10a se selecciona por separado del grupo que consiste en H (hidrógeno), halógeno, ciano, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hasta cinco fluoro, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con hasta cinco fluoro, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con hasta cinco fluoro, alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido con hasta cinco fluoro, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido…
Inhibidores de replicación viral.
(07/08/2019) Un compuesto de la fórmula (B);**Fórmula**
en donde**Fórmula**
indica el punto de unión al carbonilo de la fórmula principal (B); en donde la porción se sustituye con uno o dos Z1; - el ciclo B se selecciona de**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica el punto de unión al átomo de carbono de la fórmula principal (B), y en donde los ciclos representados se sustituyen con uno, dos o tres Z1a;
- R1 se selecciona entre cicloalquilo de C3-7, arilo y heterociclo;
y en donde dicho cicloalquilo C3-7, arilo y heterociclo, se sustituyen con uno, dos o tres Z1b;
- R2 es hidrógeno;
- cada Z1, Z1a y Z1b, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, -OZ2, -O-C(=O)Z3, =O, -S(=O)2Z3, -S(=O)2NZ4Z5, trifluorometilo,…
Procesos químicos para preparar espiroindolonas y compuestos intermedios correspondientes.
(03/07/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GRIMLER,DOMINIQUE, LAUMEN,KURT, SMITH,DEREK, RUCH,Thomas, KUESTERS,ERNST, LI,YUNZHONG, NAZOR,JOVANA, CROWE,MICHAEL, FOULKES,MICHAEL, FRANCESE,GIANCARLO, LIN,CHANGXUE, SONG,SHIWEI, TENG,SHANGJUN.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (II) o una de sus sales o solvatos o hidratos,**Fórmula**
que comprende transaminar enzimáticamente un compuesto de fórmula (I) a un compuesto de fórmula (II), o una de sus sales, solvatos o hidratos, donde la enzima es SEQ ID NO: 134,**Fórmula**
R4 y R7 son cada uno, independientemente, H o -Cl;
R5 es H, -OH, -CH3, -OCH3, -F, -Cl, -CF3 o -CN;
R6 es H, -OH, -OCH3, -F o -Cl;
R8 es H, -CH3, -CH2CH3, -CH2OH, -CO2H, -CO2CH3, -CO2CH2CH3 o -CF3.
PDF original: ES-2748460_T3.pdf
Compuestos novedosos para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.
(12/06/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
A-L1-B (I)
y todos los estereoisómeros, mezclas racémicas, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y sus polimorfos;
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
L1 se selecciona direccionalmente del grupo que consiste en:**Fórmula**
B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CF3, - CONR30R31, -N(R30)-C(O)-R31, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo y heterocicloalquilo, en donde alquilo y heterocicloalquilo se pueden sustituir opcionalmente;
…
(09/05/2019) Un compuesto representado por la siguiente Formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde, R1 y R2, cada uno independientemente, representa un atomo de hidrogeno o alquilo C1-6; R3 representa un atomo de hidrogeno, halogeno o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir;
R4 y R5, cada uno independientemente, representan un atomo de hidrogeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o halogeno;
X representa CRaRb, un atomo de oxigeno, NRc o un atomo de azufre (en donde, Ra y Rb, cada uno independientemente, representan un atomo de hidrogeno, alquilo C1-6 o halogeno, y Rc representa un atomo de hidrogeno o alquilo C1-6);
…
NUEVOS DERIVADOS DE GRAMINA CON EFECTO PROTECTOR DE LA ACTIVIDAD FOSFATASA, Y SU APLICACIÓN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HUMANAS.
(18/04/2019) La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general (I), y su uso en la manufactura de medicamentos útiles para el tratamiento de enfermedades humanas, entre las que se encuentran, pero no limitadas, diversos tipos de cáncer, enfermedades infecciosas, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades del sistema nervioso, dolor y en general, cualquiera que curse con una inactivación, inhibición o depresión de la actividad enzimática de proteínas fosfatasas. Las enzimas fosfatasas participan en infinidad de procesos celulares esenciales, por lo que su disfunción provoca alteraciones que conducen a muy diversas patologías, según la…
Carboxamidas primarias como inhibidores de btk.
(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
X es NR2 y R2 es H;
Y es CR1 y R1 de Y es H, etenilo opcionalmente sustituido, etilo opcionalmente sustituido, metilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 1,4-dioxanilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oxazepinilo opcionalmente sustituido, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1- c][1,4]oxazinilo opcionalmente sustituido, cromanilo opcionalmente sustituido, ciclohexenilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, isocromanilo…
NUEVOS DERIVADOS DE GRAMINA CON EFECTO PROTECTOR DE LA ACTIVIDAD FOSFATASA, Y SU APLICACIÓN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HUMANAS.
(11/04/2019) Nuevos derivados de gramina con efecto protector de la actividad fosfatasa, y su aplicación en el tratamiento de enfermedades humanas.
{IMAGEN-01}
La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general (I), y su uso en la manufactura de medicamentos útiles para el tratamiento de enfermedades humanas, entre las que se encuentran, pero no limitadas, diversos tipos de cáncer, enfermedades infecciosas, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades del sistema nervioso, dolor y en general, cualquiera que curse con una inactivación, inhibición o depresión de la actividad enzimática de proteínas fosfatasas. Las enzimas fosfatasas participan en infinidad de procesos celulares esenciales, por lo que su disfunción provoca alteraciones que conducen a muy diversas patologías, según la enzima específica afectada, el sistema orgánico dañado o el…
Composiciones, métodos y sistemas para la síntesis y el uso de agentes de obtención de imágenes.
(27/03/2019) Un primer agente de obtención de imágenes que tiene la estructura: **Fórmula**
en donde
J es O;
Q es halo o haloalquilo;
n es 0, 1, 2 o 3;
R21, R22 y R27 se seleccionan en forma independiente entre hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes, y un resto de obtención de imágenes;
R23, R24, R25 y R26 se seleccionan en forma independiente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquiloxi, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes, y un resto de obtención de imágenes; R29 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un resto de obtención de imágenes;
Y es carbono;
K y L son hidrógeno; y
M se selecciona del grupo que consiste en alcoxialquilo opcionalmente sustituido con…
Compuestos inmunomoduladores y antiinflamatorios novedosos.
(27/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero (tal como un enantiómero o diastereómero), sal farmacéuticamente aceptable, o Nóxido del mismo, en la que
el anillo A se selecciona independientemente de un arilo monocíclico sustituido o sin sustituir y un heteroarilo monocíclico sustituido o sin sustituir, en la que cada aparición de X es independientemente CR4 o N;
el anillo B se selecciona independientemente de**Fórmula**
R es hidrógeno;
R1 es -COOH-;
L1 está ausente;
L2 está ausente o es -OCRaRb-;
Cy se selecciona de cicloalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir,…
Nuevos compuestos con capacidad antioxidante que combinan la inhibición de las enzimas monoaminoxidasas y colinesterasas y la interacción con el receptor de histamina 3, su procedimiento de obtención y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(26/02/2019). Solicitante/s: CENTRO DE ENSEÑANZA UNIVERSITARIA SEK, S.A. Inventor/es: STARK, HOLGER, LOPEZ MUÑOZ,FRANCISCO, MARCO CONTELLES,JOSE LUIS, HAGENOW,Stefanie, RAMSAY,Rona R.
Nuevos compuestos con capacidad antioxidante que combinan la inhibición de las enzimas monoaminoxidasas y colinesterasas y la interacción con el receptor de histamina 3, su procedimiento de obtención y composiciones farmacéuticas que los contienen.
La presente invención se refiere a nuevos compuestos con capacidad antioxidante que combinan la inhibición de las enzimas monoaminoxidasas y colinesterasas y la interacción con el receptor de histamina H3, al procedimiento para su obtención, a las composiciones farmacéuticas que contienen los nuevos derivados y a su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y del sistema nervioso central.
PDF original: ES-2701954_A1.pdf
Metabolito activo de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1h-indol dimesilato monohidrato y sal de dimesilato dihidrato de metabolito activo.
(09/01/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, KAMBHAMPATI,RAMASASTRI.
Un metabolito activo de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dimesilato monohidrato es 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(1-piperazinil)metil]-1H-indol que tiene la fórmula (I), **Fórmula**.
PDF original: ES-2715113_T3.pdf
Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.
(18/12/2018) Compuesto de la fórmula general **Fórmula**
en la que
Q se refiere a -alifático C1-8, -arilo, -alifático C1-8-arilo, -heteroarilo, -C(≥O)-heteroarilo o -C(≥NH)-heteroarilo; R1 se refiere a -CH3;
R2 se refiere a -H o -CH3; o
R1 y R2 forman conjuntamente un anillo y se refieren a -(CH2)3-4-;
X se refiere a -O- o -NRA-;
RA se refiere a -H o -alifático C1-8;
RB se refiere a -C(≥O)-cicloalifático C3-8-arilo, -C(≥O)-cicloalifático C3-8-heteroarilo, -C(≥O)NH-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-arilo, -S(≥O)1-2-heteroarilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-arilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-heteroarilo,…
Bis-indolilmetanos novedosos, proceso para su preparación y usos de los mismos.
(18/04/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en el que
- R1 se selecciona entre hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; y un grupo alcoxi C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; cuando R2 y R3 son H;
- R2 se selecciona entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; y un grupo alcoxi C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; cuando R1 es H y R3 es grupos alquilo o alcoxi según se acaban de definir; - R3 se selecciona entre hidrógeno,…
N-aciltioureas y N-acilureas inhibidoras de la vía de señalización de las proteínas Hedgehog.
(13/09/2017) Utilización de compuestos de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en la que:
- R1, R2 y R3, idénticos o diferentes e independientemente los unos de los otros, representan un átomo de hidrógeno o de halógeno, un radical hidroxilo, un grupo alquilo, perfluoroalquilo, alcoxi, alquiltio, nitrilo, un alcoxi sustituido, o un heterociclo fusionado obtenido a partir de dos de los radicales R1, R2 y R3, adyacentes, que pueden formar, junto con los átomos de carbono del ciclo fenilo al que están unidos, un heterociclo fusionado,
- X representa un átomo de azufre o de oxígeno,
- Y representa un grupo heteroarilo mono- o policíclico, sustituido o no sustituido, un grupo -NH-(C≥O)-R6, - (C≥O)-NH-R6 o -NH-(C≥O)-NH-R6, en el que R6 representa un grupo arilo no sustituido; un grupo arilo que comprende uno o varios sustituyentes…
N-((1H-indol-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida y derivados de N-((1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida como inhibidores de la agregación de alfa-sinucleína para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos.
(17/05/2017) Un compuesto de fórmula (A1) o un estereoisómero, enantiómero o tautómero del mismo,**Fórmula**
en la que
- E está seleccionado independientemente de CR3; y N;
- cada R1, R3, R4 y R6 está seleccionado independientemente de hidrógeno; halógeno; -OH; -OR10; -SH; -SR10;
-S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluorometilo; trifluorometoxi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; - NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -ciano; -COOH; -COOR10; - C(O)NR12R13; -C(O)R11; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; arilalquileno; arilalquenileno; arilalquinileno; heterociclo-alquileno; heterociclo-alquenileno; y heterociclo-alquinileno;
* y en los que dicho alquilo, alquenilo,…
COMPUESTO N-(BUTAN-2-IL)-2-[3-(1 H-INDOL-3-IL)PROPANAMIDO]PROPANAMIDA, QUE INTERACCIONA CON LA PROTEINA ¿ß¿ DEL RECEPTOR DE GLICINA; UTIL PARA TRATAR LOS SINTOMAS DE UNA INTOXICACION AGUDA POR ETANOL.
(27/04/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CONCEPCION. Inventor/es: JIN,CHUNYANG, GUZMÁN GONZÁLEZ,Jose Leonardo, AGUAYO HERNÁNDEZ,Luis Gerardo, FUENTEALBA ARCOS,Jorge Patricio, JIMÉNEZ CURIHUAL,Verónica Andrea, CERDA MUÑOZ,Fabián Esteban, SAN MARTIN VASQUEZ,Loreto Soledad, GONZÁLEZ LEIVA,Daniela Fernanda, NOVA BAZA,Daniela Alejandra.
Esta tecnología corresponde a moléculas que actúan inhibiendo la potenciación por etanol que sufre el receptor de glicina. Estas moléculas interaccionan con la proteína G beta gamma (Gß¿), a nivel molecular en el sistema nervioso central, por lo cual se puede utilizar para generar una formulación para tratar intoxicaciones agudas con etanol.
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(05/04/2017) Un compuesto de fórmula VA-1:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que cada uno de WRW2 y WRW4 está seleccionado independientemente de hidrógeno, CN, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-C10 o heterocíclico C3-C7, en el que dicho heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, en el que dichos WRW2 y WRW4 están independientemente y opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, halógeno, CN, -COOR', - COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', CH2CN, fenilo opcionalmente sustituido o fenoxi, -N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') o -(CH2)N(R')(R'); y WRW5 está seleccionado de hidrógeno, -OH,…
Marcadores colorantes fluorescentes que contienen sulfonamida N,N-disustituida biocompatible.
(11/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
X1 y X2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en C(CH2K1)(CH2K2), O, S y Se; K1 y K2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H o un grupo alquilo C1-C20, un grupo alifático C1-C20 y un grupo alifático C1-C20 sustituido con -OR*, N(R*)2 o -SR*; o K1 y K2 juntos forman parte de un anillo heterocíclico o carbocíclico sustituido o no sustituido;
cada uno de Y1 e Y2 es independientemente un anillo condensado con benzo, un anillo condensado con nafta o un anillo condensado con pirido;
n1 es 1, 2 o 3;
R2, R11 y R12 son independientemente H, F, Br, Cl, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi, un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, un anillo heteroaromático que contiene nitrógeno, un sulfonato,…
Nuevos derivados de (1H-Indol-3-Ilmetil) Dimetilamina con actividad bloqueador de los canales de Ca2+ dependientes de voltaje, preferentemente NO-L, y su aplicación en el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso.
(15/11/2016) Nuevos derivados de (1H-INDOL-3-ILMETIL) Dimetilamina con actividad bloqueador de los canales de Ca2+ dependientes de voltaje, preferentemente NO-L, y su aplicación en el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso.
{IMAGEN-01}
La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general (I), y su uso en la manufactura de medicamentos útiles para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central y periférico, como las enfermedades neurodegenerativas, el ictus, la epilepsia, la migraña, dolor neuropático o, en general, cualquier enfermedad producida por la alteración de las funciones biológicas…
Procedimiento para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato.
(12/10/2016) Un procedimiento adecuado para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi- 3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato de la fórmula (I), que comprende:
**(Ver fórmula)**
Paso (i): Hacer reaccionar 1-metilpiperazina de la fórmula 1
**(Ver fórmula)**
en la presencia de ácido acético y formaldehído acuoso de la fórmula 2 a una temperatura en el intervalo de 15 °C a 35 °C por un periodo de 1.5 horas a 2.5 horas para obtener el aducto de Mannich;
**(Ver fórmula)**
Paso (ii): Hacer reaccionar el aducto de Mannich con 5-metoxiindol de la fórmula 3
**(Ver fórmula)**
en la presencia en metanol a una temperatura en el intervalo de 15 °C to 40 °C por un periodo de 2.5 horas a 3.5 horas para obtener 5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol de la fórmula 4;
**(Ver…
Antagonistas del receptor de FSH.
(06/07/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que
Y-X es CH2-CH2, -C(O)O- o -CH2OR2
es fenilo, alquilo (C1-6), heteroarilo (C2-8), benzoílo, heteroaril(C2-8)carbonilo, alcoxi (C1-8), cicloalquilo (C3-6), cicloalcoxi (C3-6), todos los restos alquilo o alcoxi de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R10 y los restos fenilo o heteroarilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R12, o
R2 es alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alquilcarbonilo (C1-6), alquenilcarbonilo (C2-6), alquinilcarbonilo (C2-6), cicloalquil(C3-6)carbonilo, alquenoxi (C3-6), cicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), fenilalcoxi (C1-4) o heteroaril (C2-8) alcoxi (C1-4);
R6 es hidroxi o H, o
…
Proceso de fabricación de un agente farmacéuticamente activo.
(16/03/2016). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: ROCK, MICHAEL, HAROLD, TREPPENDAHL, SVEND, THERKELSEN,FRANS.
Un procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula IV,**Fórmula**
Fórmula IV
que comprende las etapas de:
(a) mezclar (6-fluoro-1H-indol-3-il)acetonitrilo, NH3 en agua y un catalizador de metal de transición en un disolvente alcohólico; y
(b) hidrogenar la mezcla con H2.
PDF original: ES-2575666_T3.pdf
Derivados bicíclicos útiles como inhibidores de DPP-1.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (1 l) **Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, -C(O)-NH2, C3-6cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros;
en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con ona o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C1-4alquilo;
n es un número entero de 0 a 1;
L se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
-CH2CH2-N-(CH3), -CH2CH2-N-(CH2CH3) y -CH2CH2CH2-NRA-;
en el que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo;
Y se selecciona del grupo que consiste en N y CH;
X se selecciona del grupo que consiste en N(RB), O y S;
en el que RB se selecciona entre el grupo que consiste…
Sales de N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino]metil]fenil]-2E-2-propenamida.
(10/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ACEMOGLU, MURAT, SLADE,JOEL, KARPINSKI,Piotr , BAJWA,JOGINDER S, STOWASSER,FRANK, PAPOUTSAKIS,DIMITRIS.
Una sal anhidra de lactato de N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino]metil]fenil]-2E-2-propenamida.
PDF original: ES-2570934_T3.pdf
N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.
(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula**
en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado;
donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**
en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…
Compuestos para inhibir la amina oxidasa sensible a semicarbazida (SSAO) y la proteína 1 de adhesión vascular (VAP-1) y sus usos para el tratamiento y prevención de enfermedades.
(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general de Ar-(CH2)n-CR1≥N-OR2 (I) o a una de sus sales, hidratos o solvatos, en donde Ar es un grupo de fórmula:**Fórmula**
R1 es H o alquilo inferior;
R2 es H, alquilo inferior, bencilo, -(CH2)k-COOR13, -(CH2)m-N(R14R15) o -CO-NH-R16,
en donde R13 es alquilo inferior,
k es 1, 2 o 3, preferiblemente 1;
m es 1, 2 o 3; preferiblemente 2;
R14 y R15 son independientemente el uno del otro alquilo inferior, o R14 y R15 10 junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un heteroanillo de 5 a 7 eslabones, que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomo(s) más seleccionado(s) de átomos…
Familia de compuestos ariletilamidas poliaminados, y sus aplicaciones cosméticas o dermocosméticas.
(13/05/2015) Compuesto ariletilamida poliaminado, caracterizado porque es representado por la fórmula general (II) siguiente:**Fórmula**
