(16/07/2014) Método de producción de 2'-desoxi-5-azacitidina (decitabina) proporcionando un compuesto de fórmula (I): en la que R es un sustituyente que puede eliminarse conocido en sí mismo, preferiblemente alquil (C1-C8)-carbonilo, o fenilcarbonilo opcionalmente sustituido o bencilcarbonilo opcionalmente sustituido; R1 es un sustituyente que puede eliminarse, preferiblemente halógeno, preferiblemente cloro, bromo, flúor, preferiblemente cloro, o un imidato, preferiblemente imidato de triclorometilo, o un derivado de tioalquilo, preferiblemente -S-metilo; proporcionando además una base sililada de fórmula (II): 20 en la que R2 es un grupo protector, preferiblemente un residuo…

(16/07/2014) Método de producción de un compuesto de nucleósido libre, con la condición de que se excluye el compuesto 2'- desoxi-5-azacitidina (decitabina), haciendo reaccionar un donador de glucósidos, preferiblemente un derivado de 1- halógeno o 1-0-acilo, 1-0-alquilo, o un imidato, preferiblemente un imidato de triclorometilo, o un derivado de tioalquilo, preferiblemente un derivado de tiometilo de un monosacárido u oligosacárido bloqueado, preferiblemente derivados de ribosa y 2-desoxirribosa, estando dicho monosacárido u oligosacárido bloqueado mediante grupos protectores que pueden eliminarse, con una base de nucleósido protegida, en un disolvente anhidro adecuado y en…

(07/05/2014) Un procedimiento para la preparación de un compuesto nucleósido de 5-azacitosina de fórmula I:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidroxi o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno, que comprende: a. hacer reaccionar 5-azacitosina con un agente de sililación, para producir una mezcla de reacción que contiene 5-azacitosina sililada de fórmula II:**Fórmula** en la que cada R3 es independientemente un grupo alquílico C1-C20 o grupo arílico opcionalmente sustituido; b. acoplar la 5-azacitosina sililada de fórmula II con una D-ribofuranosa protegida de fórmula III:**Fórmula** en la que R1' es hidrógeno, halógeno…

(12/03/2014) Un compuesto de la fórmula (IX):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 y R2 son independientemente H; fosfato; alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; acilo; CO-alquilo; CO-arilo; CO-alcoxialquilo; CO-ariloxialquilo; arilo CO-sustituido; éster de sulfonato; bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; aralquilsulfonilo; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; o un colesterol; X es O; la Base* es una base de purina o pirimidina; R12 es C(Y3)3; Y3 es H; y R13 es flúor.

(23/10/2013) Procedimiento para la producción de un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) citosina, que comprende: A) hacer reaccionar un diarilo de 2,3,5-tri-O-arilo o alquil-4-xilosa o ditioacetal dialquilo, en presencia de un gruposaliente en la posición 4 hidroxilo para producir el correspondiente 1,4-ditio-D-arabinofuranosido; B) hacer reaccionar dicho arabinofuranosido de la etapa A) por acidólisis para formar la correspondienteO-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa; C) hacer reaccionar dicha O-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa de la etapa B), con una citosina formando uncompuesto correspondiente 4-tio-α,β-D-arabinofuranosilo; D)…

(15/10/2013) Un método para aislar una forma cristalina de 5-azacitidina que comprende las etapas de recristalizar 5-azacitidina en una mezcla disolvente que comprende dimetil sulfóxido y al menos un co-disolvente del grupo que consisteen etanol, 2-propanol (alcohol isopropílico), acetonitrilo y metiletil cetona, enfriando dicha mezcla disolvente desde unatemperatura seleccionada para permitir que dicha 5-azacitidina se disuelva totalmente hasta temperatura ambiente; yaislar la 5-azacitidina recristalizada

(12/04/2013) Proceso para preparar un producto intermedio de 4-amino-1-b-D-ribofuranosil-1,3,5-triazin-2(1H)-ona ("5-azacitidina"), 4-amino-1-(2,3,5-tri-éster-b-D-ribosil)-s-triazin-2(1H)-ona, de fórmula I:**Fórmula** que comprende hacer reaccionar una 5-azacitosina sililada de fórmula II,**Fórmula** un resto azúcar que tiene la fórmula III:**Fórmula** y un ácido prótico; en el que R es un resto acilo C1-C20 sustituido o no sustituido, R1, R2 y R3 son cada unoindependientemente H o un grupo alquilo y X es un halógeno.

(20/03/2012) 1. Utilización de, como mínimo, un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(4-tio-ß-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-ß-D-arabinofuranosil) citosina para preparar un medicamento para el tratamiento de cáncer en mamíferos, en el que dicho cáncer pertenece al grupo que consiste en melanoma, cáncer de próstata, cáncer de mama, cáncer renal, cáncer de colon y cáncer de pulmón.

(30/07/2010) Un compuesto que tiene la fórmula