CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Esteroides neuroactivos 19-nor para métodos de tratamiento.
(25/03/2020) Un compuesto de Fórmula (Ila):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde:
----- representa un enlace simple o doble según lo permita la valencia;
G4 es N, NRN4, C-RG4 o C-(RG4)2 según lo permita la valencia;
G5 es N, NRN5, C-RG5 o C-(RG5)2 según lo permita la valencia;
G6 es N, NRN6, C-RG6 o C-(RG6)2 según lo permita la valencia; y
G7 es N, NRN7, C-RG7 o C-(RG7)2 según lo permita la valencia;
cada vez que aparece RG3, RG4, RG5, RG6 y RG7 es, independientemente, hidrógeno, halógeno, -NO2, -CN, -ORGA,
-N(RGA)2, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -OC(=O)RGA, -OC(=O)ORGA, -C(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)RGA, - OC(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)ORGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA, -OS(=O)2RGA,…
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos del SNC.
(26/02/2020) Compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
en la que:
el anillo A es arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido,
R1 es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido o carboclilo C3-6 sustituido o no sustituido,
cada uno de R2a yR2b se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, carbociclilo C3-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido…
Glucocorticoides altamente potentes.
(21/08/2019). Solicitante/s: VAN ANDEL RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: XU, HUAQIANG, ERIC, HE,YUANZHENG, MELCHER,KARSTEN, YI,WEI, SHI,JINGJING.
Un compuesto:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2751457_T3.pdf
Esteroides C21-n-pirazolilo 19-nor C3,3-disustituidos y métodos de uso de los mismos.
(16/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
----- representa un enlace simple o doble;
R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi o uno o dos grupos halo (por ejemplo, flúor);
R es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2- 6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir u -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir;
…
Composición farmacéutica que comprende una suspensión acuosa de un derivado de androstano para el tratamiento de afecciones inflamatorias y alérgicas.
(11/02/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, COOTE,STEVEN,JOHN, NICE,ROSALYN,KAY, BUXTON,IAN, REED,KENTON LEWIS, SAYANI,AMYN, SHARMA,AVINASH CHANDER.
Una formulación farmacéutica que comprende:
(i) una suspensión acuosa de un compuesto en partículas de fórmula (I)**Fórmula**
o un solvato de la misma;
(ii) uno o más agentes de suspensión;
(iii) uno o más conservantes;
(iv) uno o más agentes humectantes; y
(v) uno o más agentes de ajuste de la isotonicidad.
PDF original: ES-2699507_T3.pdf
Formulación farmacéutica que comprende un derivado de androstano y un agente de solubilización en un vehículo líquido acuoso.
(18/10/2017). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, BUXTON,IAN, DALEY-YATES,PETER TERENCE, FONG,BETTINA, HO,ELITA Y, REED,KENTON LEWIS, SAYANI,AMYN.
Una formulación farmacéutica que comprende un vehículo acuoso líquido que se ha disuelto en el mismo (a) un glucocorticoide de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que R representa furan-2-ilo, o un solvato del mismo, como un medicamento; y (b) un agente de solubilización para ayudar a la solubilización del medicamento en el vehículo acuoso líquido en el que el agente de solubilización es un surfactante seleccionado del grupo que consiste en un polímero de α-[4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenil]-ω- hidroxipoli(oxi-1,2-etanodiilo) (también conocido como un octilfenoxipolietoxietanol) en el que el número de unidades de repetición en el polímero α-[4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenil]-ω-hidroxipoli(oxi-1,2-etanodiilo) es 7-70 y un polímero de 4-(1,1,3,3-Tetrametilbutil)fenol con formaldehído y oxirano.
PDF original: ES-2654248_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de 17-desoxi-corticosteroides.
(06/01/2016) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que R1 es OH y R2 es H, o R1 y R2 forman juntos un doble enlace con O, R3 es H y R4 es CH3, o R3 es CH3 y R4 es H, y X1-5 se eligen de H, Cl, Br o F, y en la que al menos uno de X1-5 es independientemente Cl, Br o F, que comprende las etapas de:
(a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II**Fórmula**
en la que R1-R4 y X1-5 son como se definen en la Fórmula I con yoduro de trimetilsililo en presencia de un disolvente aprótico, preferiblemente cloruro de metileno, acetonitrilo o una combinación de los mismos, en donde la relación molar entre el yoduro de trimetilsililo y el compuesto de Fórmula II está entre aproximadamente 2:1 y aproximadamente 10:1,…
19-norpregnadienodiona 17-alfa-sustituida, 11-beta-sustituida-4-arilo y 21-sustituida como agentes antiprogestacionales.
(06/05/2015) Un compuesto que tiene la fórmula general:**Fórmula**
donde
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es acetoxi;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es metoxi;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es metoxi;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥N-OR5, donde R5 es hidrógeno;
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es N-OR5, donde R5 es hidrógeno;
R1 es -NC5H10;
R2 es H;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es Cl;
R3 es OH;
R4 es metilo; y X es ≥O;
R1…
Nuevas 11 beta-hidroxiandrosta-4-en-3-onas.
(05/11/2013) Un compuesto de fórmula 1 y una sal fisiológicamente aceptable del mismo: **Fórmula**
representa un enlace simple o doble y representa configuración α o ß.
donde
Z representa O o S;
R1 representa hidrógeno o metilo que puede estar en configuración α o β o ser metileno;
R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno representa independientemente hidrógeno, halógeno o un grupo metilo; R5 representa un grupo seleccionado entre alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C13), -O-alquilo (C1-C10), arilo o anillo heterocíclico donde el anillo o sistema de anillos está sin sustituir o sustituido con uno o más halógeno, -OH, alquilo (C1-C3), -O-alquilo (C1-C3),…
Procedimiento para producir compuestos glucocorticoides.
(28/08/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
X representa O ó S;
R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilmetilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8, cualquiera de los cuales puedeestar opcionalmente sustituido con uno o más grupos metilo o átomos de halógeno o R1 representa arilo, 4-(dietilamino)sulfonilfenilo, 2,6-difluorofenilo, 4-metoxifenilo, 3-difluorometiltiofenilo, 4-cianofenilo, heteroarilo, 5-cloro-4-metoxi-tiofen-3-ilo, 2-isopropil-1,3-tiazol-4-ilo, 5-trifluorometilfuran-2-ilo, 5-metilsulfonil-tiofen-2-ilo, 5-metiltio-tiofen-2-ilo o 5-etil-isoxazol-3-ilo;
R2 representa hidrógeno, metilo, que puede estar tanto en configuración α como β, o metileno;
R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno, independientemente, representa…
Compuesto glucocorticosteroide específico que tiene actividad anti-inflamatoria.
(12/04/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que
X representa O ó S;
R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilmetilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8, cualquiera de los cuales puedeestar opcionalmente sustituido por uno o más grupos metilo o átomos de halógeno o R1 representa arilo, 4-(dietilamino)sulfonilfenilo, 2,6-difluorofenilo, 4-metoxifenilo, 3-difluorometiltiofenilo, 4-cianofenilo, heteroarilo, 5-cloro-4-metoxi-tiofen-3-ilo, 2-isopropil-1,3-tiazol-4-ilo, 5-trifluorometilfuran-2-ilo, 5-metilsulfonil-tiofen-2-ilo, 5-metiltio-tiofen-2-ilo ó 5-etil-isoxazol-3-ilo;
R2 representa hidrógeno, metilo, que puede estar tanto en configuración…
COMPUESTO GLUCOCORTICOSTEROIDE ESPECIFICO QUE TIENE ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(06/08/2010) Un compuesto de fórmula (I)
AGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MATRIX THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: BARR, STEPHEN, ALEXANDER, MCKERVEY, MICHAEL, ANTHONY, MIEL, HUGHES, JEAN-PIERRE, RAY, DAVID, WILLIAM, BRASS, ANDREW,, MICHAEL.
Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I o la Fórmula II como se define más abajo, o un derivado farmacéutico aceptable suyo para uso en medicina. Fórmula I En la que R4, R5 = alquilo C.
9-ALFA-CLORO-6-ALFA-FLUORO-17-ALFA-HIDROXI-16-METIL-17-BETA-M-ETOXICARBONILANDROST-1 ,4-DIENOS ESTERIFICADOS EN LA POSICION 17-ALFA POR UN GRUPO ACILO CICLICO.
(16/10/2005) Los términos usados en la memoria descriptiva tienen los siguientes significados: Alquilo de 1 a 4 átomos de carbono indica alquilo de 1 a 4 átomos de carbono de cadena lineal o ramificado, que puede ser metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo o terc-butilo. Alquil(de 1 a 4 átomos de carbono)-amino indica amino substituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono según se define previamente aquí. (Di-alquil de 1 a 4 átomos de carbono)amino indica amino substituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono según se define previamente aquí. Alquil(de 1 a 4 átomos de carbono)-sulfonilo indica sulfonilo substituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDO ANDROST-4-EN-17-CARBOXILICO.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GREGA, KEVIN C., ASHFORD, SCOTT, W.
Un procedimiento para la producción de 17- carboxiandrost-4-en-3-ona (IV) o anión del mismo que comprende poner en contacto una cetona esteroidea (III) en la que R1 se selecciona del grupo constituido por: OH, OR1-1, en el que R1-1 es: (d) alquilo C1-C6, (e) trimetilsililo (f) CH2-, en la que R2 se selecciona del grupo constituido por: H, OR2-1, en el que R2-1 es: (a) alquilo C1-C6, (b) trimetilsililo, (c) -, (d) CH2-, OH, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C7, CO-OR2-3, en el que R2-3 es: (d) alquilo C1-C6, (e) cicloalquilo C3-C7, (f) -, CONHR2-3, en el que R2-3 es como se definió anteriormente, CO-NR2-4R2-5, en el que R2-4 y R2-5 son iguales o diferentes y son alquilo C1-C6, - opcionalmente sustituido con 1 ó 2 F, -Cl, -Br, - CH3, -NH2, -NO2, -OH, -OCH3, cicloalquilo C3-C7, alquilo C1-C12, con K2SO5·KHSO4·K2SO4.
HEMIHIDRATO DE 16ALFA-BROMOEPIANDROSTERONA.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOLLIS-EDEN PHARMACEUTICALS. Inventor/es: AHLEM, CLARENCE NATHANIEL, FRINCKE, JAMES MARTIN, DE CARVALHO DOS ANJOS, LUIS DANIEL, HEGGIE, WILLIAM, PRENDERGAST, PATRICK T., READING, CHRISTOPHER L., THADIKONDA, KRUPAKAR PAUL, VERNON, RUSSELL NEIL.
Hemihidrato de 16a-bromo-3beta/-hidroxi-5alfa-androstan-17-ona , caracterizado por uno o más de comienzo de un endotermo de absorción como se mide por análisis de calorimetría diferencial de barrido de aproximadamente 100ºC ± 2ºC, dos bandas de absorción de carbonilo a aproximadamente 1741 cm- 1 y 1750 cm- 1 como se mide por espectroscopia de absorción en el infrarrojo por transformada de Fourier, un contenido de agua de aproximadamente 2, 4% p/p a aproximadamente 2, 6% p/p como se mide por titulación por Karl Fisher y 1, 2, 3 o más de los picos de XRD en los valores Theta de aproximadamente 17, 8º ± 0, 2º, 23, 8º ± 0, 2º, 24, 2º ± 0, 2º, 26, 9º - 27, 2 º ± 0, 2º, 28, 6 º ± 0, 2º, 30, 1 º ± 0, 2º y 32, 2 ± 0, 2º Theta, donde los picos de XRD se determinan usando radiación Cu-K.
ESTEROIDES ANGIOSTATICOS.
(16/06/2003). Solicitante/s: ALCON LABORATORIES, INC.. Inventor/es: CONROW, RAYMOND, E., CLARK, ABBOT, F..
SE DESCRIBEN UNOS ESTEROIDES ANGIOSTATICOS PARA UTILIZAR EN EL CONTROL DE NEOVASCULARIZACION E HIPERTENSION OCULAR. SE DESCRIBEN TAMBIEN LAS COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS DE LOS ESTEROIDES ANGIOSTATICOS Y LOS METODOS PARA SU USO EN NEOVASCULARIZACION E HIPERTENSION OCULAR QUE INCLUYEN EL CONTROL DE LA HIPERTENSION OCULAR ASOCIADA CON EL GLAUCOMA DE ANGULO ABIERTO PRIMARIO. ADEMAS, SE DESCRIBE LA COMBINACION DE LOS COMPONENTES CON GLUCOCORTICOIDES PARA LA PREVENCION DE ELEVADA PRESION INTRAOCULAR DURANTE EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.
UN COMPUESTO WF002, SU PRODUCCION Y SU USO.
(16/01/2003). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HINO, MOTOHIRO, HORI, YASUHIRO, EZAKI, MASAMI, TSURUMI, YASUHISA, TAKASE, SHIGEHIRO.
Un compuesto, WF002, su producción y su uso. Esta invención se refiere a un nuevo compuesto antimicrobiano. Más concretamente, se refiere a un nuevo compuesto antimicrobiano que tiene una actividad antimicrobiana frente a microorganismos patógenos, especialmente hongos patógenos, a un procedimiento para su preparación y a una composición farmacéutica que comprende el mismo.
(16/09/2002). Solicitante/s: SOFT DRUGS, INC. Inventor/es: BODOR, NICHOLAS, S..
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE ANDROSTENO QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A METODOS DE ADMINISTRACION DE LOS MISMOS A ANIMALES DE SANGRE CALIENTE, EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION. LOS COMPUESTOS ACTIVOS SON ALQUIL 17 AL - DICLOROACETOXI 11 BE - HIDROXIANDROSTA - 1,4 - DIEN - 3 - ONA - 17 BE CARBOXILATOS Y ANDROSTENOS RELACIONADOS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO ESTEROIDE 17BETA-CARBOXI Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(16/07/2002). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: ROUSSEL, PATRICK, VIVAT, MICHEL.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO DE PREPARACION DE ACIDO DE FORMULA (I) A LA SALIDA DE UN DERIVADO 17-CETO CORRESPONDIENTE ASI COMO A NUEVOS INTERMEDIOS.
MODULADORES DE RECEPTORES DE ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO.
(16/12/2000). Solicitante/s: COCENSYS, INC.. Inventor/es: BOLGER, MICHAEL, BRUCE, GEE, KELVIN, WELLMAN, LAN, NANCY, TSAI-YUN, BELELLI, DELIA, MIRSADEGHI, SYED, PURDY, ROBERT, HYDE, TAHIR, SAYED, HASAN.
METODO, COMPOSICIONES Y COMPUESTOS PARA MODULAR LA EXCITABILIDAD DEL CEREBRO, CON EL FIN DE ALIVIAR LA TENSION NERVIOSA, LA ANSIEDAD, EL INSOMNIO Y LA ACTIVIDAD DE UN ATAQUE, USANDO CIERTOS DERIVADOS DE ESTEROIDES QUE ACTUAN EN UN SITIO IDENTIFICADO RECIENTEMENTE SOBRE EL COMPLEJO RECEPTOR DE ACIDO AMINOBUTIRICO-GAMMA-IONOFORO CLORURO (GR).
DERIVADOS DE LACTONA DE DERIVADOS DE 17-BETA-CARBOXI, CARBONATO Y AMIDA ANDROSTANO.
(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH-GLAXO WELLCOME PLC, PROCOPIOU, PANAYIOTIS, ALEXANDROU-GLAXO WELLCOME.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA SERIE DEL ANDROSTANO, DE FORMULA GENERAL (I) Y A SOLVATOS DE LOS MISMOS, EN DONDE R 1 REPRESENTA O, S O NH; R 2 REPRESENTA INDIVIDUALMENTE OC(= O)ALQUILO C 1-6 ; R 3 REPRESENTA INDI VIDUALMENTE HIDROGENO, METILO (QUE PUEDE ESTAR TANTO EN CONFIGURACION AL COMO BE ) O METILENO; O R 2 Y R 3 UNID OS REPRESENTAN (A), DONDE R 6 Y R 7 SON IGUALES O DISTINTOS Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C 1-6 ; R 4 Y R 5 SON IGUALES O DISTINTOS Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO; Y (B) REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O DOBLE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SOLVATOS SE UTILIZAN EN MEDICINA COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS O ANTIALERGICOS.
PROCESO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE 3 BETA, 14 BETADIHIDROXIETILANALDEHIDO.
(16/09/1998). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: GOBBINI, MAURO, TORRI, MARCO.
SE HA DESCUBIERTO UN PROCESO PARA PRODUCIR 3 BE , 14 BE DIHIDROXIETILANALDEHIDO EN EL QUE LA OXIDACION DE UN ANILLO DE LACTONA DE DIGITOXIGENIN-3-ACETATO ES CONDUCIDO CON UN PERIODATO ALCALINO EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE TETROXIDO DE RUTENIO OBTENIDA IN SITU REACCIONANDO HIDRATO DE RUO{SUB,2} O RUCI{SUB,3} CON EL PERIODATO ALCALINO.
NUEVO PROCESO DE PREPARACION DE ESTEROIDES 6 ALFA, 9 ALFADIFLUORADOS Y NUEVOS INTERMEDIARIOS OBTENIDOS.
(16/10/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: GODARD, JEAN-YVES, RICHARD, CHRISTIAN, MACKIEWICZ, PHILIPPE, PRAT, DENIS.
LA INVENCION CONCIERNE A UN PROCESO DE PREPARACION DE COMPUESTOS (I), DONDE R ES HIDROGENO O UN RESTO ESTER, A LA SALIDA DEL COMPUESTO (II), POR DEGRADACION OXIDANTE, LUEGO FLUORACION EN 6 FLUORHIDRATACION DEL EPOXIDO. LOS COMPUESTOS (I) SON CONOCIDOS EN PARTICULAR COMO ANTIINFLAMATORIOS.
INHIBIDORES DE ESTEROIDE 5 - ALFA - REDUCTOSA.
(16/02/1995). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: HOLT, DENNIS ALAN, LEVY, MARK ALAN, METCALF, BRIAN WALTER.
COMPUESTOS DE FORMULA(I) EN LA QUE X1, X2 Y X3 SON H, HALOGENO, CF3, C1 - 6 ALQUILO, OH, C1 - 6 ALCOXI, CN, NO2, N(R1)2, CHO O CO2R; A ES O O S; N ES 0 O 1; R1 ES H O C1 - 8 ALQUILO Y R3 ES ALFA - H, ALFA - H, ALFA - OH O ALFA - ACETOXI; Y BETA = WCOR4; BETA - ALCOR8; O = CHWCOR4 O = CHWOR8; FURANILO O ALFA - H Y BETA - NHCOR9, BETA -CIANO O BETA - TETRAZOLILO; O CETO; PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPUESTOS INTERMEDIOS UTILIZADOS EN SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN TERAPIA COMO INHIBIDORES DE ACTIVIDAD DE ESTEROIDE 5 ALFA - REDUCTASA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CARBOTIOATOS DE ANDROSTANO.
(16/10/1985). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CARBOTIOACTOS DE ANDROSTANO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO FLUORO- CLORO- O BROMOMETILO; R2 REPRESENTA UN GRUPO COR6; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO; R4 SIGNIFICA HIDROGENO CLORO O FLUOR; R5 REPRESENTA HIDROGENO O FLUOR. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMUAL GENERAL (I) PERO CON UN DOBLE ENLACE EN 911 Y SIN NINGUN SUSTITUYENTE EN LA POSICION 11 CON UNO O MAS REACTIVOS QUE SIRVEN PARA INTRODUCIR LA AGRUPACION 9 A-HALO-11B-HIDROXILO REQUERIDA. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CARBOTIOATOS DE ANDROSTENO.
(01/01/1985). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION CARBOTIOATOS DE ANDROSTANO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO FLUORO-, CLORO- O BROMOMETILO; R REPRESENTA UN GRUPO COR; Y R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE DESPROTECCION A UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE A LA FORMULA (I), PERO QUE LLEVA UN GRUPO 11BBB-HIDROXILO PROTEGIDO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO LOCAL DE INFLAMACIONES EN EL HOMBRE Y EN LOS ANIMALES.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS AMINO-14 ESTEROIDES.
(01/05/1984). Solicitante/s: ETABLISSEMENTS NATIVELLE, S.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINO-14 ESTEROIDES, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; Y R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE EFECTUA UNA REDUCCION Y A CONTINUACION UNA ACETILACION DE LOS DIHIDROXI-3,14 ESTEROIDES, DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, PARA FORMAR LOS TRI-HIDROXI-3,14,20 ESTEROIDES O-ACETILADOS, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO;R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ACETILO; Y AC ES UN GRUPO ACETILO; SEGUNDA, SOBRE EL PRODUCTO OBTENIDO SE HACE ACTUAR UN COMPLEJO ACIDO AZOTIDRICO-TRIFLUORURO DE BORO, PARA FORMAR EL DERIVADO AZIDO-14 CORRESPONDIENTE; Y POR ULTIMO, SE EFECTUA UNA REDUCCION CON HIDRURO METALICO O MEDIANTE HIDROGENACION CATALITICA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CARBOTIOATOS DE ANDROSTANO.
(31/01/1984). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBOTIOATOS DE AMDOSTRANO, DE FORMULA 8I), EN LA QUE R ELEVADO 4 ES HIDROGENO, CLORO O FLUOR; R ELEVADO 5 ES HIDROGENO O FLUOR; Y R ELEVADO 1, R ELEVADO 2 Y R ELEVADO 3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), QUE EN 17 CONTIENE UN SUSTITUYENTE DE FORMULA -COS(CH2)NY, DONDE Y ES UN SUSTITUYENTE DESPLAZABLE Y N VALE 1 O 2, CON UN COMPUESTO, CAPAZ DE REEMPLAZAR EL GRUPO Y POR UN ATOMO DE HALOGENO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A TEMPERATURAS ENTRE 25GC Y 100GC. ESOTS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA. *FORMULA*.
"METODO DE PREPARAR COMPUESTOS ESTEROIDICOS ANTIINFLAMATORIOS".
(16/06/1983). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS ESTEROIDICOS Y DE SUS SALES AMONICAS CUATERNARIAS DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Z, R, R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R XR , EN LAS QUE P, Q, R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, BAJO CONDICIONES ANHIDRAS, A TEMPERATURAS ENTRE 0 C Y LA AMBIENTE.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CARBOTIOATOS DE ANDROSTANO.
(01/04/1983). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CARBOTIOATOS DE ANDROSTANO. CONSISTE EN SOMETER A UN COMPUESTO (I) QUE LLEVA UN GRUPO 11-OXO, A REDUCCION, CON LO QUE SE OBTIENE EL BETA-HIDROXIANDROSTANO CORRESPONDIENTE. SE OBTIENE UN COMPUESTO (I) EN QUE R ES UN GRUPO FLUORO-CLORO- O BROMOMETILO, O UN GRUPO 2 -FLUOROETILO; R ES UN GRUPO COR , SIENDO R UN GRUO ALCOHILO C Q O BIEN OR Y R JUNTOS, FORMAN UN GRUPO 16-ALFA,17 ALFA-ISOPROPILIDENDIOXI; R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO METILO O UN GRUPO METILENO; R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, CLORO, O FLUOR; R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O FLUOR. ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR ESTEROIDES E INTERMEDIOS DE ESTEROIDES ANTIINFLAMATORIOS.
(01/12/1982). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS ESTEROIDICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON R, W EN UN DISOLVENTE Y DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 24 HORAS A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. OPCIONALMENTE SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO RESULTANTE CON ACIDO M-CLOROPEROXIBENZOICO A 0-25C DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 24 HORAS EN UN DISOLVENTE; TAMBIEN PUEDE REDUCIRSE EL COMPUESTO RESULTANTE U OXIDARLO EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA DE 1 A 40C DURANTE 6 A 20 HORAS. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I). >ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
