Procesos y productos intermedios para elaborar un inhibidor de JAK.

Un proceso de preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o una sal del mismo,

que comprende:

hacer reaccionar un compuesto de Fórmula IIIa:**Fórmula**

con un compuesto de Fórmula IVa:**Fórmula**

bajo condiciones de acoplamiento de Suzuki para formar un compuesto de Fórmula IIa:**Fórmula**

desproteger el compuesto de Fórmula IIa por reacción con ácido clorhídrico para formar sal de diclorhidrato de 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3-il)acetonitrilo; y hacer reaccionar la sal de diclorhidrato de 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3- il)acetonitrilo con un compuesto de fórmula VI:**Fórmula**

en presencia de un agente reductor para formar un compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/020554.

Solicitante: Incyte Holdings Corporation.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Experimental Station Route 141&Henry Clay Road Building E336/207 Wilmington, Delaware 19880 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LIU, PINGLI, WU,YONGZHONG, CAO,Ganfeng , XIA,MICHAEL, WANG,DENGJIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07F5/04 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Esteres de los ácidos bóricos.

PDF original: ES-2707355_T3.pdf

 

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