Moduladores de hsp70 y métodos para fabricar y utilizar el mismo.
Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde:
X es -N= o -CH=;
X1 es -N= o -C(R5)=;
**(Ver fórmula)**
R1a es
**(Ver fórmula)**
o C1-6 alifático de cadena lineal opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -OH o heteroarilo de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;
cada R1b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, o dos grupos R1b se toman opcionalmente de forma conjunta para formar un grupo oxo;
cada uno de R1c y R1d es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es -O-CH2-Anillo A, -NH-CH2-Anillo A, o -O-CH2CH2-Anillo A;
**(Ver fórmula)**
Anillo A es fenilo no sustituido, furanilo no sustituido
piridinilo opcionalmente sustituido con RA5;
cada uno de RA1 es independientemente halógeno, -CN, -C(O)N(R)2, -N(R)2, -OR, -C(O)R, -N3, un heterociclilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;
cada R es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;
RA2 es -Cl, -Br, -I, -CN, -C(O)N(R)2, -N(R)2, -OR, -C(O)R, -N3, alquilo C1-4 sin ramificación en la posición bencílica y opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, o un heterociclilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;
n es de 1 a 4;
RA3 es -H o -F;
RA4 es -F o -OR;
RA5 es -OR o -N(R)2;
R3 es -C(O)N(R3a)2, -OR3b, -C(O)H, -C(O)OR, o -N(R3c)2;
cada R3a es independientemente hidrógeno o alquilo C1 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno o 1-pirrolidinilo;
R3b es hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, oxo, o -N(R)2;
cada R3c es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, oxo, o -N(R)2;
R4 es R o halógeno; y
R5 es hidrógeno, metilo o -N(R)2;
donde el término "alquilo" incluye grupos alifáticos saturados, incluidos grupos alquilo de cadena lineal, grupo alquilo de cadena ramificada, grupos cicloalquilo (alicíclicos), grupos cicloalquilo sustituidos con alquilo, y grupos alquilo sustituidos con cicloalquilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/030641.
Solicitante: Memorial Sloan Kettering Cancer Center.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1275 York Avenue New York, NY 10065 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: CHIOSIS,GABRIELA, TALDONE,TONY, RODINA,ANNA, KANG,YANLONG, PATEL,HARDIK J, PATEL,MAULIK, OCHIANA,STEFAN, SHRESTHA,LIZA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
- C07D239/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
- C07D239/46 C07D 239/00 […] › Varios átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2774975_T3.pdf
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