Métodos mejorados para la acilación de maitansinol.
Un metodo para preparar un compuesto representado por la siguiente formula:
**Fórmula**
en donde R1 es metilo; y R2 es metilo, metodo que comprende:
a) hacer reaccionar maitansinol con un N-carboxianhidrido en una mezcla de reaccion que comprende ademas una base y un acido de Lewis seleccionado del grupo que consiste en triflato de cinc, cloruro de zinc, bromuro de magnesio, triflato de magnesio, triflato de cobre, bromuro de cobre (II), cloruro de cobre (II) y cloruro de magnesio, en donde el N-carboxianhidrido esta representado por la siguiente formula:**Fórmula**
formando de esta manera el compuesto de Formula (Ia);
b) hacer reaccionar N-carboxianhidrido que no ha reaccionado de la mezcla de reaccion en la etapa a) con un reactivo nucleofilico, que es un alcohol seleccionado de metanol, etanol, n-propanol, isopropanol y terc-butanol.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/061839.
Solicitante: IMMUNOGEN, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 830 WINTER STREET WALTHAM, MA 02451 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: ZHAO,ROBERT,YONGXIN, WIDDISON,Wayne,C. .
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D498/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas peri-condensados.
- C07D498/18 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.
PDF original: ES-2716561_T3.pdf
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