Método para preparar exenatida.

Un método para la preparación de exenatida, que se caracteriza por comprender las siguientes etapas:



Etapa 1: se obtiene serina-resina mediante un primer acoplamiento entre serina y la resina;

Etapa 2: se obtiene péptido-resina de SEQ ID NO: 1 mediante un segundo acoplamiento de dicha serinaresina secuencialmente con aminoácidos;

Etapa 3: se obtiene péptido-resina de SEQ ID NO. 2 mediante un tercer acoplamiento entre la histidina que contiene el grupo protector o una sal de la misma con dicho péptido-resina de SEQ ID NO. 1, y la exenatida por último se obtiene después de corte y purificación;

en donde la histidina que contiene grupo protector o una sal de la misma en la etapa 3 tiene la estructura como se muestra en la fórmula IV:

Boc-His(Boc)-OH.DCHA

Fórmula IV,

en donde la etapa 3 comprende obtener exenatida-resina en un solvente en presencia de un agente de acoplamiento y una base orgánica, en donde el agente de acoplamiento es HATU y HOAt.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2012/083795.

Solicitante: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Hybio Medicine Park, No.37 KEJIC Str. 2ND, Shenzhen Hi-Tech Industrial Park Shenzhen, Guangdong 518057 CHINA.

Inventor/es: LIU, JIAN, MA,YAPING, YUAN,JIANCHENG, MI,PENGCHENG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K1/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › sobre soportes.
  • C07K1/06 C07K 1/00 […] › utilizando grupos protectores o agentes de activación.
  • C07K14/605 C07K […] › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.

PDF original: ES-2687795_T3.pdf

 

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