Compuestos novedosos como inhibidores de histona desacetilasa 6 y composiciones farmacéuticas que comprenden los mismos.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que

R1 es hidrógeno o -CH3,

R2 es hidrógeno o -CH3, con la condición de que R2 sea -CH3 cuando R1 sea hidrógeno, y R2 sea hidrógeno cuando R1 sea -CH3

L es -(alquil C4-C5)-; -(alquil C1-C3)-L1-; -C(≥O)-L1- o -S(≥O)2-L1-,

en donde -(alquil C4-C5)- y -(alquil C1-C3)- pueden estar sin sustituir o sustituidos con -CH3, L1 es -cicloalquil (C3-C6)-;**Fórmula**

A1 y A2 son cada uno independientemente -N- o -CR3-, con la condición de que tanto A1 como A2 no puedan ser - N-,

R3 es hidrógeno; -F, -Cl, -Br, -I o -OH, y

A3 es -NH- u -O-,

Q se selecciona del grupo que consiste en -alquil (C1-C6)-; -alquenil (C2-C6)-; -C(≥O)-; -C(≥S)-; -S(≥O)2- o**Fórmula**

en donde -alquil (C1-C6)- y -alquenil (C2-C6)- pueden ser estar sin sustituir o sustituidos cada uno con 1 a 3 grupos -CH3 o átomos de halógeno,

Q1 es hidrógeno; -F, -Cl, -Br o -I,

n es un número entero de 0, 1 o 2, con la condición de que n sea 0 cuando Q sea**Fórmula**

n sea 1 cuando Q sea -C(≥O)-; -C(≥S)- o -S(≥O)2-, y n es 1 o 2 cuando Q es -alquil (C1-C6)- o -alquenil (C2-C6)-, y X puede seleccionarse del grupo que consiste en -alquilo C1-C6; -cicloalquilo C3-C6; -alquenilo C2-C6; - cicloalquenilo C3-C6; -(alquil C0-C2)Ar; -OAr; -(alquil C0-C2)Het; naftilo y los siguientes grupos:**Fórmula**

en los que R4 es H o -alquilo C1-C4, -alquilo C0-C2, -alquenilo C2-C6 y -alquilo C1-C6 puede estar sin sustituir o sustituidos con 1 a 2 grupos -CH3; 1 a 3 grupos -F, o una combinación de los mismos,

Ar es un compuesto C6 aromático monocíclico, que puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más átomos de halógeno; -OH; -NH2; -alquilo C1-C6; -Oalquilo (C1-C6); -cicloalquenilo C3-C6; -NH(alquilo C1-C6); -N(alquilo C1- C3)2; -CH2N(alquilo C1-C3)2; -S(≥O)2-(alquilo C1-C3) o grupos fenilo, en donde -alquilo C1-C3; -alquilo C1-C6 y - cicloalquenilo C3-C6 pueden estar cada uno independientemente sustituido con 1 a 5 grupos -F o -CH3, y Het es un compuesto de anillo heteroaromático o no aromático de 4 a 6 miembros que contiene 1 a 3 elementos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S que tiene al mismo tiempo 0 a 3 dobles enlaces, y puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más átomos de halógeno; -alquilo C1-C6; -C(≥O)(alquilo C1-C3); -S(≥O)2(alquilo C1-C3) o grupos bencilo, en donde -alquilo C1-C3 y -alquilo C1-C6 pueden estar cada uno independientemente sustituido con - OH; 1 a 5 grupos -F o -CH3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2015/002417.

Solicitante: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 8 Chungjeong-ro, Seodaemun-gu Seoul 03742 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: KIM, YUNTAE, LEE,CHANGGON, HA,NINA, BAE,SUYEAL, SONG,HYESEUNG, KWAK,DALYONG, LEE,JAEYOUNG, BAE,DAEKWON, BAE,MISEON, KIM,JIHYUN.

Fecha de Publicación: 17 de Diciembre de 2018.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
C07D241/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
C07D241/12 C07D 241/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2694053_T3.pdf

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