Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

en la que

R1 es un grupo arilo,

heteroarilo o heterocíclico de 5 o 6 miembros en donde cada grupo heteroarilo o heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; y en donde el grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C6, halógeno, -haloalquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, y -C(O)alquilo C1-C6;

R2 y R2' son en cada caso independientemente H o -alquilo C1-C6; o un conjunto de R2 y R2' se combina con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo C3-C6; R3 es H, -alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6,

R4 es H, -alquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, o halo;

R5 es un grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C6, -haloalquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, -O-arilo y halo; en donde el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con -alquilo C1-C6, o -haloalquilo C1- C6; y

en donde el grupo -O-arilo del sustituyente está opcionalmente sustituido con -alquilo C1-C6, halo, haloalquilo C1- C6, -Oalquilo C1-C6, o -Ohaloalquilo C1-C6; y en donde dos sustituyentes en el anillo de arilo, heteroarilo o heterocíclico de R5 se combinan opcionalmente para formar un anillo bicíclico de 8-12 miembros que contiene opcionalmente uno o dos átomos de oxígeno; y en donde el anillo bicíclico está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, - Oalquilo C1-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6 y halo;

R6 es H, -alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -Ohaloalquilo C1-C6 o halo; o R6 se combina con el anillo de arilo, heteroarilo o heterocíclico de R5 para formar un anillo tetracíclico opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6 y halo;

R7 es H, -alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, o halo;

n ≥ 1 - 4;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/070920.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZABLOCKI, JEFF, KALLA,RAO, PERRY,THAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/536 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D413/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2691541_T3.pdf

 

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