Bioconjugados antitumorales de ácido hialurónico o sus derivados obtenidos por conjugación química indirecta.
Conjugados químico-farmacéuticos de ácido hialurónico y/o sus derivados obtenidos a través de un enlazamiento indirecto entre el polisacárido y un fármaco con una acción antitumoral,
a través de un espaciador molecular que forma un enlace éster o amida con el grupo carboxílico de HA y/o su derivado, con la condición de que dicho separador no es una hidrazida o un polipéptido, siendo el fármaco un alcaloide seleccionado de vincristina, vinblastina y el metabolito activo de irinotecan SN38; en donde el grado de sustitución en el carboxilo de ácido hialurónico y/o uno de sus derivados varía entre 1 a 20%; siendo dichos derivados del ácido hialurónico seleccionados de
- HA salificado con bases orgánicas y/o inorgánicas que tiene un peso molecular de 50-730 KDa o un alto peso molecular de 750-1230 KDa;
- ésteres de HA con alcoholes de las series alifática, aralifática, cicloalifática, aromática, cíclica y heterocíclica, con un porcentaje de esterificación que varía dependiendo del tipo y la longitud del alcohol utilizado, de 1 a 75%;
- amidas de HA con aminas de las series alifática, aralifática, cicloalifática, aromática, cíclica y heterocíclica, con un porcentaje de amidación que varía desde 1 a 10%;
- derivados O-sulfatados de HA hasta el 4º grado de sulfatación;
- ésteres internos de HA con un porcentaje de esterificación interna que va desde 0.5 a 10% y preferiblemente 5%;
- desacetilatos de HA que se derivan de la desacetilación de la fracción de N-acetil-glucosamina con un porcentaje de desacetilación que varía preferiblemente de 0.1 a 30%;
- derivados percarboxilados de HA obtenidos a partir de la oxidación del hidroxilo primario de la fracción de N-acetilglucosamina con un grado de percarboxilación que oscila de 0.1 a 100%.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E11159649.
Solicitante: FIDIA FARMACEUTICI S.P.A..
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: VIA PONTE DELLA FABBRICA 3/A 35031 ABANO TERME (PD) ITALIA.
Inventor/es: RENIER, DAVIDE, BETTELLA,FABIO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/61 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el compuesto orgánico macromolecular un polisacárido o uno de sus derivados.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
PDF original: ES-2633291_T3.pdf
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