Derivados de aminopirimidina como moduladores de la LRRK2.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo,



en la que:

m es de 0 a 3;

X es: -NRa-; y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;

R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; haloalquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquenilo C2-6;

aminoalquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6;

tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranilalquilo C1-6; oxetanilo; u oxetanalquilo C1-6;

o R1 y Ra junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de tres a seis miembros que puede incluir opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, N y S, y que está sustituido con oxo, halo o alquilo C1-6;

R2 es: halo; alcoxi C1-6; ciano; alquinilo C2-6; alquenilo C2-6; haloalquilo C1-6; haloalcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6, en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranilalquilo C1-6; acetilo; oxetanilo; u oxetanalquilo C1-6;

R3 es: -OR4; halo; ciano; alquilo C1-6; haloalquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6;

cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6;

tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetanalquilo C1-6;

R4 es: alquilo C1-6; haloalquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6 o halo; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranilalquilo C1-6; oxetanilo; u oxetanalquilo C1-6;

R5 es hidrógeno; o alquilo C1-6;

n es 0 o 1;

R6 es hidrógeno; alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; aminoalquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; heterociclilo; o heterociclilalquilo C1-6; en el que cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, heterociclilo y heterociclilalquilo C1-6 pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos independientemente seleccionados entre: alquilo C1-6; haloalquilo C1-6; alcoxi C1-6; haloalcoxi C1-6; hidroxi; hidroxialquilo C1-6; halo; nitrilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilsulfonilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-carbonilo; amino; o heterociclilo; o dos de los grupos junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de cinco o seis miembros;

o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de tres a siete miembros que incluye opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N y S(O)n y que está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos independientemente seleccionados entre: alquilo C1-6; haloalquilo C1-6; alcoxi C1-6;

haloalcoxi C1-6; hidroxi; hidroxialquilo C1-6; halo, nitrilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilsulfonilo C1-6; cicloalquilo C3-6;

cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-carbonilo; amino; y heterociclilo; o dos de los grupos junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de cinco o seis miembros; y

R7 es: halo; alquilo C1-6; alcoxi C1-6; haloalquilo C1-6; o haloalcoxi C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/059009.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: SWEENEY,ZACHARY KEVIN, CHEN,HUIFEN, WANG,Shumei, GUNZNER,JANET L, ESTRADA,ANTHONY, BAKER-GLENN,CHARLES, BURDICK,DANIEL JON, CHAMBERS,MARK, CHAN,BRYAN K, SHORE,DANIEL, ZHAO,GUILING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/52 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
  • C07D403/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D473/16 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › dos átomos de nitrógeno.

PDF original: ES-2577829_T3.pdf

 

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