PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE (E)-(6-(2-(4-(4-FLUOROFENIL)-6-ISOPROPIL-2-(METIL(METILSULFONIL)AMINO)PIRIMIDIN -5-IL)VINIL)(4R,6S)-2,2-DIMETIL(1,3)DIOXAN-4-IL)ACETATO DE TERC-BUTILO.

Un procedimiento para la fabricación de un compuesto de fórmula IV ** ver fórmula** en la que R 1 es hidrógeno o un catión farmacéuticamente aceptable,

que comprende (1) la reacción de óxido de difenil[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-[N-metil-N-metilsulfonilamino]pirimidin-5ilmetil]fosfina con un compuesto de fórmula V **ver fórmula** en la que P 1 y P 2 son grupos protectores de alcohol, o P 1 y P 2 tomados juntos son un grupo protector de 1,3-diol, y P 3 es un grupo protector de ácido carboxílico, en un disolvente adecuado y en presencia de una base fuerte para dar un compuesto de fórmula VI **ver fórmula** en la que P 1 , P 2 y P 3 son como se definió anteriormente; #(2) la escisión de los grupos protectores P 1 y P 2 del producto de la etapa (1); #(3) la escisión del grupo protector de ácido carboxílico P 3 , en condiciones básicas, del producto de la etapa (2) para formar un compuesto de fórmula IV en la que R 1 es un catión farmacéuticamente aceptable; opcionalmente seguidos de neutralización para dar un compuesto de fórmula IV en la que R 1 es hidrógeno; y/u opcionalmente seguidos de conversión en otro compuesto de fórmula IV en la que R 1 es un catión farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA AB
SHIONOGI & CO., LTD
.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.

Inventor/es: KABAKI, MIKIO, KOIKE, HARUO, TAYLOR,NIGEL,PHILIP, DIORAZIO,LOUIS,JOSEPH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 26 de Noviembre de 2008.

Clasificación PCT:

  • C07D405/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE (E)-(6-(2-(4-(4-FLUOROFENIL)-6-ISOPROPIL-2-(METIL(METILSULFONIL)AMINO)PIRIMIDIN -5-IL)VINIL)(4R,6S)-2,2-DIMETIL(1,3)DIOXAN-4-IL)ACETATO DE TERC-BUTILO.

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