DERIVADOS DE PURINA.

Un compuesto con la fórmula: (Ver fórmula) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, cada uno sustituido de forma opcional con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente entre hidroxilo, fluorenilo, fenilo y naftilo, estando dichos fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo o ciano; A es un enlace o alquileno C1-C6; R2 es (i) hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, fenilo o naftilo, estando dichos cicloalquilo C3-C7, fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6, fenilo, alcoxi (C1-C6)-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, fluoro-alquilo C1-C6, fluoro-alcoxi C1-C6, alcanoilo C2-C5, halo, -OR3, ciano, -COOR3, cicloalquilo C3-C7, -S(O)mR4, -NR3R3, -SO2NR3R3, -CONR3R3, -NR3COR4 o -NR3SO2R4, a condición de que R2 no sea hidrógeno cuando A es un enlace, o (ii) cuando A es alquileno C2-C6, -NR3R3, -OR3, -COOR3, -OCOR4, -SO2R4, -CN, -SO2NR3R3, -NR3SO2R4, -NR3COR4 o -CONR3R3, o (iii) un heterociclo unido mediante un C, de entre 4 y 11 miembros, mono o bicíclico que tiene en el anillo o entre 1 y 4 átomo(s) de nitrógeno, o 1 ó 2 átomos de nitrógeno y 1 átomo de oxígeno o un átomo de azufre, con un C opcionalmente sustituido por oxo, alcoxi (C1-C6)-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, fluoro-alquilo C1-C6, fluoro-alcoxi C1-C6, fluoro-alcanoilo C2-C5, halo, ciano, -OR5, R6, -COR5, -NR5R5, -COOR5, -S(O)mR6, -SO2NR5R5, -CONR5R5, -NR5SO2R6 o -NR5COR6 y con un N opcionalmente sustituido por alcoxi (C1-C6)-alquilo C1-C6, aminoalquilo C2-C6, fluoro-alquilo C1-C6, fluoro-alcanoilo C2-C5, R6, -COR5, -COOR6, -S(O)2R6, -SO2NR5R5 o -CONR5R5, o (iv) cuando A es alquileno C2-C6, azetidinilo unido mediante un N, pirrolidinilo, morfolinilo, tetrahidroisoquinolinilo , piperidinilo o piperazinilo, teniendo cada uno un átomo de C opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, fenilo, alcoxi (C1-C6)-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, fluoro-alquilo C1-C6, fluoro-alcoxi C1-C6, alcanoilo C2-C5, halo, -OR3, ciano, -COOR3, cicloalquilo C3-C7, -S(O)mR4, -NR3R3, -SO2NR3R3, -CONR3R3, -NR3COR4 o -NR3SO2R4 y teniendo dicho piperazinilo un átomo de N sustituido por alquilo C1-C6, fenilo, alcoxi (C1-C6)-alquilo50 C1-C6, amino-alquilo C2-C6, fluoro-alquilo C1-C6, alcanoilo C2-C5, -COOR4, cicloalquilo C3-C7, -SO2R4, -SO2NR3R3 o -CONR3R3; cada R3 se selecciona de forma independiente entre H, alquilo C1-C6, fenilo o piridinilo; R4 es alquilo C1-C6 o fenilo; R5 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, fenilo, naftilo o het; R6 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, fenilo, naftilo o het; m es 0, 1 ó 2; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, fenilo, naftilo, azetidin-3-ilo, pirrolidin-3-ilo, piperidin-3ilo, piperidin-4-ilo o het, estando dichos azetidin-3-ilo, pirrolidin-3-ilo, piperidin-3-ilo y piperidin-4-ilo opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6; R8 es H o alquilo C1-C6 y het, usado en las definiciones de R 5 , R 6 y R 7 , significa pirrolilo, imidazolilo, triazolilo, tienilo, furilo, tiazolilo, oxazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, bencimidazolilo, quinazolinilo, ftalazinilo, benzoxazolilo o quinoxalinilo, unidos mediante un C, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano o halo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC.
PFIZER GLOBAL RESEARCH AND DEVELOPMENT.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017-5755.

Inventor/es: MANTELL, SIMON JOHN PFIZER GLOBAL RES. AND DEV., MONAGHAN, SANDRA M. PFIZER GLOBAL RES. AND DEV., STEPHENSON, PETER T. PFIZER GLOBAL RES. AND DEV.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 9 de Febrero de 2001.

Fecha Concesión Europea: 10 de Mayo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
C07D473/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.
C07D473/40 C07D 473/00 […] › con átomos de halógeno o radicales perhalogenoalquilo directamente unidos en posición 2 ó 6.
C07H19/167 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › con un ribosilo como radical sacárido.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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