1-AMINOACETAMIDOPIRROLES Y 1-AMINO-2-(SUSTITUIDO)PIRROLES Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES NEURODEGENERATIVAS.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL I EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR;
R2 ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, HIDROXIALQUIL INFERIOR, ACILOXIALQUIL INFERIOR O ALCOXIALQUIL INFERIOR; R3 ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR O BIEN R1 Y R2 TOMADAS JUNTAS FORMAN UN ANILLO DE CICLOALQUIL DE ENTRE 3 Y 7 ATOMOS DE CARBONO; R4 ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ARIL O ARILALQUIL INFERIOR; R5 ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ACIL, ARILOXICARBONIL, ALCOXICARBONIL INFERIOR O ARILALCOXICARBONIL INFERIOR; X ES HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, ALQUIL INFERIOR, ARIL, ARILALQUIL INFERIOR, HIDROXIALQUIL INFERIOR, ARILHIDROXIALQUIL INFERIOR, AMINOALQUIL INFERIOR, ALQUILAMINOALQUIL INFERIOR, DIALQUILAMINOALQUIL INFERIOR, ARILSULFONIL, ALQUILSULFONIL INFERIOR, M Y N VALEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE 0 Y 5 CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE M Y N NO EXCEDA DE 5; P ES 0, 1 O 2; Y EN LA QUE LA LINEA PUNTEADA ENTRE EL ANILLO DE PIRROLA Y EL GRUPO DE CARBOXIL REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL; CUANDO DICHO ENLACE ESTA PRESENTE R6 ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, HIDROXIDO, ALCOXIDO INFERIOR, AMINO, ALQUILAMINO INFERIOR, DIALQUILAMINO INFERIOR O LA FORMULA II O LA FORMULA III EN DONDE Y ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL INFERIOR, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, TRIFLUOROMETIL O NITRO; O HETEROARIL SELECCIONADO ENTRE LAS FORMULAS IV, V O VI EN DONDE Z ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUIL INFERIOR, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO N Y M SEAN CADA UNA DE ELLAS 0 Y QUE CUANDO R2 Y E3 SEAN CADA UNA DE ELLAS HIDROGENO Y R6 SEA FENIL O FENIL SUSTITUIDO Y JUNTO CON EL GRUPO DE CARBONIL ESTE UNIDA EN LA POSICION 2 DEL ANILLO DE PIRROLA, Y NO PUEDE SER HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETIL O NITRO; ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES COMO ANTAGONISTAS PARCIALES DE LA GLICINA Y PARA LA MEJORA DEL APRENDIZAJE Y DE LA MEMORIA EN EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES DE LA MEMORIA ASOCIADAS CON ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS Y ESTAN POR LO TANTO INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTRAS DEMENCIAS SENILES.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: HOECHST MARION ROUSSEL, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ,KANSAS CITY, MISSOURI 64137-14.
Inventor/es: MARTIN, LAWRENCE LEO, KOSLEY, W. RAYMOND, JR., FLANAGAN, M. DENISE, KUERZEL, GERT ULRICH, NEMOTO, PETER, ALLEN, WETTLAUFER, DAVID, DR.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 20 de Octubre de 1999.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- C07D207/50 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de nitrógeno.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
Patentes similares o relacionadas:
Novedosa forma cristalina de la sal 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-N-metilmetanamina, del 22 de Julio de 2020, de DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Una forma cristalina I de clorhidrato de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)- N-metilmetanamina que tiene picos en ángulos de difracción […]
Nueva sal de adición de ácido de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-N-metilmetanamina, del 15 de Julio de 2020, de DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Una sal de adición de ácido de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-Nmetilmetanamina en la que el ácido es ácido […]
Análogos de (E)-N''-(1-feniletiliden) benzohidrazida sustituida como inhibidores de desmetilasas de histonas, del 15 de Julio de 2020, de UNIVERSITY OF UTAH RESEARCH FOUNDATION: Un compuesto que tiene una estructura representada por una fórmula: **(Ver fórmula)** en donde m es 1; n es un número entero de 0 a […]
Conjugados de ligadores (ADCs) con inhibidores de KSP, del 24 de Junio de 2020, de Bayer Pharma Aktiengesellschaft: Conjugado de un ligador o un derivado del mismo con una o varias moléculas de principio activo, en donde la molécula de principio activo es un inhibidor de la proteína del huso […]
Formulaciones farmacéuticas de estatinas y ácidos grasos omega-3 para encapsulación, del 27 de Mayo de 2020, de Catalent Ontario Limited: Una cápsula de gelatina blanda multifase para administración oral, comprendiendo la cápsula de gelatina blanda: una forma de dosificación […]
Procedimiento de estabilización de tamaño de partícula, del 27 de Mayo de 2020, de INKE, S.A.: Un procedimiento para obtener una sal de glicopirronio estable que comprende las siguientes etapas: a) micronizar la sal de bromuro de glicopirronio, opcionalmente […]
Utilización de estatinas para la enfermedad periodontal y regeneración ósea, del 20 de Mayo de 2020, de Rosenberg Messina, David Rafael: Atorvastatina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para usar en la prevención o tratamiento de la enfermedad periodontal humana […]
Proteínas de unión a antígeno para proproteína convertasa subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9), del 6 de Mayo de 2020, de AMGEN INC.: Una proteína de unión a antígeno, donde dicha proteína de unión a antígeno (i) comprende (a) un dominio variable de cadena ligera que comprende una secuencia […]