NUEVOS DERIVADOS DE LEUCOTRIENO B4, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIONY SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DEL LEUCOTRIENO B 4 DE FORMULA (I),

EN DONDE R{SUB,1} ES CH{SUB,2}OH, CH{SUB,3}, CF{SUB,3}, COOR{SUB,4}, CONR{SUB,5}R{SUB,6}, Y R{SUB,2} ES H O UN RADICAL DE ACIDO ORGANICO CON 1-15 ATOMOS DE C, R{SUB,3} ES H O ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,14} UNA O VARIAS VECES SUSTITUIDO, CICLOALQUILO DE C{SUB,3}-C{SUB,10}, ARILO DE C{SUB,6}-C{SUB,10} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, CON UNO O MAS HALOGENOS, FENILOS, ALQUILOS DE C{SUB,1}-C{SUB,4}, ALCOXILOS DE C{SUB,1}-C{SUB,4}, FLUOROMETILOS, CLOROMETILOS, TRIFLUOROMETILOS, CARBONILOS, CARBOXILOS O HIDROXILOS, O R{SUB,3} ES UN CICLO AROMATICO HETROCICLICO DE 5 A 6 MIEMBROS CON AL MENOS UN HETEROATOMO, R{SUB,4} ES HIDROGENO, ALQUILO DE C{SUB,1}C{SUB,10}, CICLOALQUILO DE C{SUB,3}-C{SUB,10}, ARILO C{SUB,6}C{SUB,10} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1-3 HALOGENOS, FENILOS, ALQUILOS DE C{SUB,1}-C{SUB,4}, ALCOXILOS DE C{SUB,1}-C{SUB,4}, FLUOROMETILO, CLOROMETILO, TRIFLUOROMETILO, CARBOXILO O HIDROXILO, , O R{SUB,4} ES ARILO-CO-CH{SUB,2} (SIENDO EL ARILO DE C{SUB,6}-C{SUB,10}), O UN CICLO DE 5 A 6 MIEMBROS CON AL MENOS UN HETEROATOMO, A ES UN TRANS,TRANS-CH=CH-CH=CH , UN CH{SUB,2}CH{SUB,2}-CH=CH- O UN GRUPO DE TETRAMETILENO, B ES UN GRUPO ALQUILENO DE C{SUB,1}-C{SUB,10} DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO OPCIONALMENTE CON FLUOR, O CON EL GRUPO (A), D ES UN ENLACE DIRECTO, OXIGENO, AZUFRE, C=C-, -CHCR{SUB,7}, O JUNTO CON B PUEDE SIGNIFICAR UN ENLACE DIRECTO, R{SUB,5} Y R{SUB,6} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, Y PUEDE SER H O UN ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON GRUPOS HIDROXILOS, O R{SUB,6} ES H Y R{SUB,5} ES ALCANOILO DE C{SUB,1}-C{SUB,15} O R{SUB,8}SO{SUB,2}-, R{SUB,7} ES H, ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,5}, CLORO O BROMO; R{SUB,8} TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R{SUB,3}, M ES DE 1-3, N DE 2-5, SI R{SUB,4} ES HIDROGENO; SUS SALES CON BASES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y SUS CLATRATOS DE CICLODEXTRINA, X E Y SON UN ENLACE DIRECTO, PUDIENDO ESTAR LA OLEFINA RESULTANTE EN E O Z CONFIGURADA, O X ES UN ATOMO DE FLUOR {AL} O {BE}, E Y ES UN ATOMO DE HIDROGENO {BE}.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ,13342 BERLIN.

Inventor/es: GIESEN, CLAUDIA, SKUBALLA, WERNER, EKERDT, ROLAND, BUCHMANN, BERND, HEINDL, JOSEF, FROHLICH, WOLFGANG.

Fecha de Publicación: 16 de Septiembre de 1998.

Fecha Solicitud PCT: 27 de Enero de 1994.

Fecha Concesión Europea: 22 de Abril de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/557 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Eicosanoides, p. ej. leucotrienos.
C07C59/46 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 59/00 Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos y conteniendo uno de de los grupos OH, O-metal,—CHO, cetona, éter, grupos, grupos, o grupos. › conteniendo ciclos distintos a los ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C59/54 C07C 59/00 […] › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros y otros ciclos.
C07C59/56 C07C 59/00 […] › conteniendo átomos de halógeno.
C07C69/16 C07C […] › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › de compuestos dihidroxilados.
C07D309/30 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno, p. ej. delta-lactonas.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Oficina Europea de Patentes.

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