3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamidas.
(04/09/2019) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R es:
o bien un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado,
sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de NR3R4, O-alquilo C1-C6 y CO2-alquilo C1-C6; o sustituido con piperidinilo, que se sustituye además con un grupo R9-alquilo C1-C6;
o bien un grupo piperidinilo,
adicionalmente sustituido con un grupo cicloalquilo C5-C6,
adicionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de átomo de halógeno, NR3R4, oxo (=O), OR5, y un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; cuando están presentes simultáneamente, dos sustituyentes tales como NR3R4 y OR5 pueden formar, tomados conjuntamente, un grupo heterociclilo opcionalmente…
Pirimidinil y piridinilpirrolopiridinonas sustituidas, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.
(28/08/2019) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en donde
X es CH o N;
R1 es H o NHR3, y R3 es H, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1-C3 lineal o ramificado, heterociclilo y COR', en donde R' es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1- C6 lineal o ramificado, carbociclilo C3-C6, arilo y heteroarilo;
L1 es C≡C;
Q es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre:**Fórmula**
en donde Rc se selecciona de entre metilo y halógeno, preferiblemente flúor;
L2 es CONRa, C(RaRb)CONRa, C(RaRb)C(RaRb)CONRa, CONRaC(RaRb), OC(RaRb)CONRa, en donde Ra y Rb son ambos…
Derivados de 3-fenil-isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/01/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/472, C07D405/04, C07D217/24, A61K31/4725.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente en:
(comp. 1) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 4) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3-bromo-4-morfolin-4-il-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 8) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 12) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7,8-difluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 13) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-3-metil-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 14) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3,4-dicloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 21) 4-(2-amino-etoxi)-7-fluoro-3-(3-fluoro-4-metoxi-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona;
o un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2676068_T3.pdf
Derivados pirimidinilpirrolopiridinona sustituidos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
R1 es hidrógeno;**Fórmula**
R2 es R2', donde R2' es ;
R3 es NH2,
donde
L2 es CH2CH2, CH≥CH o C≡C;
A es un enlace directo, O, OCH2, OCO, CON(Y), CON(Y)O, CON(Y)N(Y),CON(Y)SO2, N(Y), N(Y)CO, N(Y)SO2-, N(Y)CON(Y), N(Y)CSN(Y), N(Y)CON(Y)N(Y), N(Y)COO, N(Y)CON(Y)SO2 o N(Y)SO2N(Y);
Y es hidrógeno o un alquilo (C1-C3) lineal o ramificado opcionalmente sustituido;
R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R6 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo (C1-C3) y alcoxi (C1-C3);
R4 un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,
alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) y heterociclilo;
y sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2570756_T3.pdf
Derivados de 6-amino-7-deaza-purina, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
caracterizado porque
R1 es hidrógeno, metilo, ciclopropilo o COR6, donde
R6 es metilo;
R2 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo, un anillo heterociclilo de 3 a 4 o de 6 a 7 miembros, donde uno o varios átomos de carbono son reemplazados por nitrógeno, azufre u oxígeno, y un anillo heterociclilo de 5 miembros donde uno o varios átomos de carbono son reemplazados por nitrógeno o azufre;
R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), heterociclilo, arilo o heteroarilo;
A es C≥C;
R4 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, un alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido o ciano;
R5 es…
Derivados de isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/472, A61P25/00, A61P9/00, A61P29/00, C07D401/04, C07D217/24, A61K31/4725.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
L es un alquilo C2-C6 lineal o ramificado, o, incluyendo el átomo de nitrógeno al que está unido, un heterociclilo;
R y R1 son independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo o grupo COR5, o considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales son COR5;
R2 y R3 son independientemente hidrógeno, átomo de halógeno, nitro, COR5, NR6R7, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R4 es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 y ariloxi;
R5 es OR8, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o arilo;
R6 y R7 son átomos de hidrógeno;
R8 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2568936_T3.pdf
Derivados de resorcinol como inhibidores de HSP90.
(14/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Z es -CH≥CH-, -(CH2)p, en donde p es 0, 1, 2 o 3, NH, O, S, >S≥O, >SO2 o >C≥O;
R es un alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3- C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado que comprende uno o más átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, o es un grupo CONHR2, CH2NHR2, NHCOR2, NHCONHR2 en donde R2 es un grupo alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico…
3,4-Diarilpirazoles como inhibidores de proteína quinasa.
(09/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
m es un número entero de 0 a 6;
R1 es hidrógeno, triclorometilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, OH, OR8, NR9R10,
NR21COR22, COOH, COOR11, CONR12R13, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) alquinilo (C2-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo, en la que:
cada uno de R8 y R11 es independientemente un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R9, R10, R12 y R13 son iguales o diferentes, siendo cada uno independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo,…