Ácidos 3-alquil-4-amido-bicíclicos [4,5,0]hidroxámicos como inhibidores de HDAC.
(27/11/2019) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde:
X1 es O;
X2 y X4 son cada uno independientemente CR1R2, C=O, S(O) o SO2;
X3 es CR1'R2',
Y1 e Y4 no están unidos a -C(O)NHOH y son cada uno independientemente N o CR1;
Y2 e Y3 son cada uno independientemente N o CR1 cuando no están unidos a -C(O)NHOH e Y2 e Y3 son C cuando están unidos a -C(O)NHOH;
L es -C(O)-, -C(O)(CR1 R2)m-, o-C(O)(CR1R2)mO-, en donde L está unido al nitrógeno del anillo a través del grupo carbonilo;
R se selecciona independientemente del grupo que consiste de -H, alquilo -C1-C6, alquenilo -C2-C6, cicloalquenilo -C4-C8, alquinilo -C2-C6, cicloalquilo -C3-C8, espirociclilo -C5-C12, heterociclilo, espiroheterociclilo, arilo, y heteroarilo que…
Composiciones de pirrolopirrol como activadores de quinasa de piruvato (PKR).
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/07/2019). Solicitante/s: Forma Therapeutics, Inc. Clasificación: C07D487/04, A61P7/00, A61K31/407, C07D519/00.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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Composiciones de pirrolopirrol como activadores de quinasa de piruvato (PKR).
(15/05/2019) Un compuesto de la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
Y es un enlace, -(CR5R5')t-, -NR5(CR5R5')t-, o -O-;
cada R1, R1', R2 y R2' es independientemente -H, -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, -(C3- C8)cicloalquilo, -(C4-C8)cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, halógeno, -CN, -OR5, -SR5, -NO2, - NR5R5', -S(O)2R5, -S(O)2NR5R5', -S(O)R5, -S(O)NR5R5', - NR5S(O)2R5', -NR5S(O)R5', -C(O)R5, o -C(O)OR5, en donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, halógeno, -CN,…
Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es CH o N;
E es O o está ausente;
R es
(a) un heteroarilo bicíclico que comprende uno o más miembros en el anillo de heteroátomos independientemente seleccionados entre N, S u O, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; y en la que uno o más miembros del anillo de N de dicho heteroarilo bicíclico es opcionalmente un N-óxido; o
(b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros condensado a un fenilo o heteroarilo monocíclico, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con…
Derivados de amidas y sulfonamidas amido espirocíclicas.
(14/12/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en la que:
R es
(a) un heteroarilo bicíclico de 8, 9 o 10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, S y O, y uno, dos o tres átomos de N adicionales, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi, y en la que uno o más átomos de N de dicho heteroarilo bicíclico son opcionalmente un N-óxido; o
(b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros…
DERIVADOS DE 2-CICLOHEXIL-4-FENIL-1H-IMIDAZOL COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y5.
(16/09/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1: representa hidrógeno, alquilo C1-C8. alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, alcanoiloxi C1-C8, carbonato C1-C8, carbamato C1-C8, alquiltio C1-C8, halógeno-alquilo C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, hidroxialcoxi C1-C8, mono o di-alquil(C1-C8)-amino, alcanoilo C1-C8, alcoxi(C1-C8)-carbonilo, -COOH, -SO2NH2, mono o dialquilsulfonamido, -C(O)NH2 o mono o di-alquil(C1-C8)-carboxamido; R2 representa de 0 a 5 sustituyentes del anillo, cada sustituyente seleccionado de forma independiente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo,…
ESPIRO(ISOBENZOFURAN-1 ,4'-PIPERADIN)-3-ONAS Y 3H-ESPIROBENZOFURAN-1 ,4-PIPERIDINAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Clasificación: A61K31/438, A61K31/517, C07D491/10.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es oxígeno o H2; cada uno de A, D, V, W, Y y Z es independientemente CR1; B es N o CR2; E es N o CR3; R1 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre: (i) hidrógeno, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, -C(=O)NH2 y -COOH; y (ii) L-RA-Q-G, en la que L es un enlace, -O-, -C(=O)-, -OC(=O)-, -C(=O)O-, -O- C(=O)O-, -S(O)n-;-NRB-, -C(=O)NHRB-, -NHRBC(=O)-, -NRBS(O)n- o -S(O)nNRB-; n se elige independientemente cada vez que está presente entre 0, 1 ó 2; RA es alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), cicloalquinilo (C3-C8) o heterocicloalquilo (C3-C8), cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, halógeno, amino, ciano, nitro, alquilo (C1-C6) y halo-alquilo (C1- C6).
