7 inventos, patentes y modelos de YASOSHIMA,Kayo

Miméticos de apelina lineales sintéticos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(22/03/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07K14/00, A61K38/00.

Un polipéptido que activa el receptor de APJ que tiene la siguiente fórmula: (SEQ ID NO: 10): X1-R-P-R-X5-a-X7-X8-G-P-X11-X12-X13 II en donde: X1 es el término N del polipéptido y es pE; X5 es L, Cha, D-L, F, Y, Y(Bzl), 3.4-CI2-F o Nal; X7 es un D-aminoácido, L, H o Aib; X8 es K; X11 es D-NIe, Nle, f o D-Nva; X12 está ausente o un D-aminoácido seleccionado de a, f, p, e, abu, nva, y D-Leu; X13 es el término C y está ausente, F o un D-aminoácido; y al menos uno de X11, X12 y X13 es un D-aminoácido; en donde: abu es ácido 2-amino-butírico; Nle es L-norleucina; D-NIe es D-norleucina; Nal es L-(naftil)alanina; D-Nva es D-norvalina; Aib es ácido -αaminoisobutírico; Cha es (S)-p-ciclohexilalanina; pE es ácido L-piroglutámico; 3,4-CI2-F es (S)-3,4-diclorofenilalanina; y Y(Bzl) es L-bencil-tirosina; o una amida, un éster o una sal del polipéptido.

PDF original: ES-2705323_T3.pdf

Miméticos sintéticos de apelina para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(28/02/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07K14/47, C07K7/56, A61K38/12.

Un polipéptido que tiene la siguiente fórmula II: X1-R-P-R-X5-X6-X7-X8-X9-P-X11-X12-X13 X1 está ausente o es pE, R, Q o Isn; X5 es L o Cha; X7 es H, Aib, F, K (Lauroílo) o K (Palmitoílo); X8 es K, F o 4-amino-Isn; X9 es G o Aib; X11 es Nle o Cha; X13 está ausente o es F, f, K (Lauroílo), K (Palmitoílo); X6 y X12 son independientemente un aminoácido natural o no natural seleccionado entre C, c, hC, D-hC, en los que las cadenas laterales de X6 y X12 están unidas entre sí a través de un enlace covalente formando un disulfuro; y en la que el extremo N y el extremo C forman opcionalmente un anillo junto con 1, 2, 3 o 4 aminoácidos glicina; o una amida, un éster o una sal del polipéptido; en la que Nle es L-norleucina; D-hC es D-homocisteína; hC es L-homocisteína; Aib es el ácido α-aminoisobutírico; Cha es (S)-ß-ciclohexilalanina; Isn es isonipecotinoílo; y pE es ácido L-piroglutámico.

PDF original: ES-2670832_T3.pdf

Derivados de amino-piperidina como inhibidores de CETP.

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+ en donde R1 es cicloalquilo, heterociclilo, arilo, alquilo-O-C(O)-, alcanoilo, o alquilo, en donde cada cicloalquilo,heterociclilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, arilo,haloalquilo, hidroxilo, halógeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxi, cicloalcoxi,alqueniloxi, alquil-O-C(O)-, alcanoilo, carbamoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, mono o di-sustituido(alquil, cicloalquil, aril, y / o aril-alquil-)amino, H2N-SO2-, o heterociclilo, y en donde cada alcanoilo, alquil-O-C(O)-,alquilo, alcoxi, o heterociclilo está opcionalmente…

Derivados 1,2-disustituidos de 4-bencilamino-pirrolidina como inhibidores CETP útiles para el tratamiento de enfermedades tales como hiperlipidemia o arteriosclerosis.

(17/10/2013) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de: (4-carboximetil-ciclohexilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ex. 4-9); 3-metil-oxetan-3-ilmetil éster del áÁcido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ej 9); 4-etoxicarbonilmetil-ciclohexilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ej 7-12); 3-etil-oxetan-3-ilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico…

Derivados del 4-bencilamino-1-carboxi acil-piperidina como inhibidores de CETP útiles para el tratamiento de enfermedades tales como hiperlipidemia o arteriosclerosis.

(07/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I): R1 es un alquilo (C1-C7)-O-C(O)-, (C1-C7)alcanoilo o heteroarilo, en donde dicho heteroarilo es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilo (C1-C7)amino, alcoxi (C1-C7), o heterociclilo de 5- o 6-miembros en donde dicho heterociclilo además es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de hidroxi o alcanoil (C1-C7); y en donde Heterociclilo es un grupo monocíclico saturado o insaturado, aromático o no aromático, de 4 a 7 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, átomos de oxígeno y átomos de azufre, sonde los heteroátomos de nitrógeno y azufre pueden ser también oxidados opcionalmente;…

Derivados del 4-bencilamino-1-carboxi acil-piperidina como inhibidores de CETP útiles para el tratamiento de enfermedades tales como hiperlipidemia o arteroesclerosis.

(21/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en donde, R1 es un alquilo (C1-C7) -O-C (O) -, o heteroarilo de 5-o 6-miembros que tiene de 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, en donde dicho heteroarilo es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino (C1-C4), alcoxi (C1-C7), o heterociclilo de 5- o 6-miembros que tiene de 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, en donde dicho heterociclilo además es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C4), alcanoilo (C1-C7) o hidroxi; R2 es un alquilo (C1-C7); R3 es HO (O) C-R9-O-C (O) -; R4 es un alquilo (C1-C7) o fenilo-alquilo (C1-C4), en donde dicho fenilo es opcionalmente sustituido por uno o tres sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C4) o halógeno; R5 es hidrógeno; R6 y R7 son independientemente…

DERIVADOS 1,2-DISUSTITUIDOS-4-BENCILAMINO-PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES CETP ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TALES COMO HIPERLIPIDEMIA O ARTERIOSCLEROSIS.

(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I): R1 es alquil-O-C(O)-, alcanoilo o heterociclilo, en donde dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino, alcoxi, heterociclilo, en donde el heterociclilo sustituyente se sustituye adicionalmente opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, hidroxi y alcanoilo, R2 es alquilo, cicloalquilo, o cicloalquil-alquilo-, en donde cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi o halógeno; R3 es R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, R8-C(O)-, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en donde cada arilo se puede sustituir opcionalmente…