11 inventos, patentes y modelos de WITTMAN, MARK, D.

Derivados de imidazopiridazina como inhibidores de caseína quinasa 1 delta/épsilon.

(18/12/2019) Un compuesto de Fórmula (II): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre arilo, cicloalquilo y heterociclilo seleccionado entre piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, furilo, quinolinilo, quinoxalinilo, dihidroquinolinilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidropiranilo, isoquinolinilo, tienilo, imidazolilo, tiazolilo, indolilo, pirrolilo, oxazolilo, benzofurilo, benzotienilo, benzotiazolilo, benzoxazinilo, isoxazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, indazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, isotiazolilo, purinilo, carbazolilo, bencimidazolilo, indolinilo, benzodioxolanilo, benzodioxano, 1,5-naftiridinilo, imidazopiridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo y morfolinilo, cada uno sustituido con 0-4…

Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína quinasa 1 D/E.

(26/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III), (IV) o (V)**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: el Anillo A es cicloalquilo C3-6 o heterociclilo; R2 se selecciona independientemente entre**Fórmula** R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, CH2CH3, CH3, CH2OH, CH2CH2OH, CH2CH2O-alquilo C1-4, CH2F, CHF2, CH2CH2F, CF3, CH2OCHF2, CH2CN, CH2CH2CN, CH2O-alquilo C1-4, C(CH3)3, CH(CH3)2, C(CH3)2OH, C(CH3)2F, C(=O)NH-cicloalquilo C3-6, C(=O)NH-heterociclilo y -CH2-heterociclilo, en donde el heterociclilo se selecciona independientemente entre**Fórmula** …

Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína cinasa 1 D/E.

(20/02/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (III),**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal o un solvato farmaceuticamente aceptable de los mismos donde: R2 se selecciona independientemente entre**Fórmula** R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, CH2CH3, CH3, CH2OH, CH2CH2OH, CH2CH2Oalquilo C1-4, CH2F, CHF2, CH2CH2F, CF3, CH2OCHF2, CH2CN, CH2CH2CN, CH2Oalquilo C1-4, C(CH3)3, CH(CH3)2, C(CH3)2OH, C(CH3)2F, C(=O)NH-cicloalquilo C3-6, C(=O)NH-heterociclilo y CH2-heterociclilo, en donde el heterociclilo se selecciona independientemente entre**Fórmula** R3c y R3d se seleccionan independientemente entre H, CH3, CH(CH3)2, CF3 y cicloalquilo C3-6; R5, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, F, Cl, Br, - S(O)pRc, -CN, -ORb, NRaRa,…

Inhibidores de pirrolotriazina quinasa.

(25/06/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: Q1 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo; X es C≥O, C≥S, C≥NR9 o CH2; R1, R2, y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, , halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, alcanoílo, , amino, aminoalquilo, alquilamino, amida, amida sustituida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamido, sulfanamido sustituido, alquilsulfona, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido o alquilcarbonilo; R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi,…

Inhibidores de la triazina quinasa.

(22/08/2012) Un compuesto de fórmula en la que: R1 es alcoxi, alquilamino, alquilamino sustituido, hidroxialquilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo oheterociclilo sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R4 es independientemente uno o más hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, halógeno, haloalquilo,haloalcoxi, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; R5 es hidrógeno; R6 es piridina, piridina sustituida, pirazina, pirazina sustituida, tiadiazol, tiazol, tiazol sustituido, piperidina opiperidina sustituida, o R5 y R6 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclicosaturado o insaturado monocíclico opcionalmente sustituido de 4-8 miembros, o un anillo heterocíclico saturadoo insaturado bicíclico opcionalmente sustituido de 7-12 miembros, n es 0, 1…

AGENTES ANTICANCEROSOS DE TAXANO.

(16/11/2005) Un compuesto de fórmula I en la que en la que R1 es -CORZ, donde RZ es heteroarilo o RZ es RO-, R. o heteroarilo cuando Rg es Rk y/o R2 es -OCORb; Rg es alquilo C3-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6 6cicloalquilo C3-6, Rk, o un radical de la fórmula -W-Rx en la que W es un enlace, o -(CH2)t-, en la que t es uno o dos; Rx es fenilo o heteroarilo; y además Rx puede estar opcionalmente sustituida con de uno a tres grupos alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno o -CF3 iguales o diferentes. Rk es un radical de la fórmula -W-RS en la que W es un enlace, o -(CH2)t-, en la que t es uno o dos; y Rs es fenilo sustituido con hidroxi; R2 es -OCOR, H, OH, -OR, -OSO2R, -OCONROR, -OCONHR, -OCOO(CH2)t-R, -OCOOR o -OCORb; R y RO son, de forma independiente, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bencilo o fenilo, opcionalmente…

PACLITAXELS CON SUSTITUCION DE TIO EN 6.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2003). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE PACLITAXEL, SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTITUMORALES Y SUS FORMULACIONES FARMACEUTICAS.

DESOXITAZOLES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2002). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07F7/18, A61K31/335, C07D409/12, C07D305/14, C07D413/12, C07D407/12.

EN QUE R1 ES -CORZ EN QUE RZ ES RO6, ALKENILO C2-6, ALKINILO C2-6, CICLOALKILO C3-6 O UN RADICAL DE LA FORMULA -W-RX EN QUE W ES UN ENLACE, ALKENODIILO C26 O -(CH2)T-, EN QUE TE ES DE UNO A SEIS; Y RX ES NAFTILO, FENILO O HETEROARILO Y ADEMAS RX SE PUEDE SUSTITUIR OPCIONALMENTE CON DE UNO A TRAS GRUPOS ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O -CF3 IGUALES O DIFERENTES; R2 ES -OCOR, H, OH, -OR, -OSO2R, -OCONR (GRADOS) R, -OCONHR, OCOO(CH2)TR O -OCOOR; Y R Y R (GRADOS) SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALKILO C1-6, ALKENILO C2-6, CICLOALKILO C3-6, ALKINILO C2-6 O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR DE UNO A TRES GRUPOS ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O -CF3 IGUALES O DIFERENTES. LA INVENCION PRESENTA ADEMAS LAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y LOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE LOS DESOXITAXOLES DE LA FORMULA I. TAMBIEN SE PRESENTA UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES DE MAMIFEROS MEDIANTE EL USO DEL COMPUESTO DE LA FORMULA I.

ETERES DE FOSFONOOXIMETILICOS O METILTIOMETILICOS DE DERIVADOS DE TAXANO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2002). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/66, A61K31/335, C07F9/655, C07D305/14, C07D407/12, C07F9/6558.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ANTITUMORALES. MAS PARTICULARMENTE, LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DEL TAXANO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

7-O-ETERES DE DERIVADOS DE TAXANO.

(16/05/2002) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL TAXANO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALQUILOXIDO C{SUB, 1-8}, ALQUENILOXIDO C{SUB, 2-8}, ALQUINILOXIDO C{SUB, 2-8}, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXIDO; R ES HIDROXIDO, -OC(O)R{SUP, X} O -OC(O)OR{SUP, X}; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUIL C{SUB, 1-8}, ALQUENIL C{SUB, 2-8}, ALQUINIL C{SUB, 2-8}, O -Z-R6; P ES CERO O UNO; Z ES UN ENLACE DIRECTO, ALQUILENO C {SUB, 1-8} O ALQUENODIL C{SUB, 2-8}, R6 ES ARIL, ARIL SUSTITUIDO, CICLOALQUIL O HETEROARIL; Y R{SUP, X} ES ALQUIL C{SUB, 1-8} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE HALOGENO IGUALES O DIFERENTES, CICLOALQUIL C{SUB, 3-8} O ALQUENIL C{SUB, 2-8}; O R{SUP, X} ES UN RADICAL DE LA FORMULA…

UNA RUTA DE GLICOLS EN LAS SERIES ALLAL Y GULAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1995). Solicitante/s: YALE UNIVERSITY. Clasificación: C07D307/26, C07D309/16.

SULFOXIDAS ANOMERICOS AXIALES GENERADOS MEDIANTE AJUSTES TIOFENOL FERRIER DE DERIVADOS DE GLUCOL Y GALACTAL SE UTILIZAN PARA SINTETIZAR GLICOLES DE LAS SERIES GULAL Y ALLAL. UNA APLICACION DEL METODO CONDUCE A LA SINTESIS DEL TIOGUCIDO ESPERAMICIN.

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