Compuestos de 6,7-dihidro-5H-pirazolo[5,1-b][1,3]oxazina-2-carboxamida.
(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
R1 es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo(C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a miembros), arilo(C6-10 C10) y heteroarilo (de 5 a 10 miembros), en donde el cicloalquilo(C3-C8), el heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), el arilo(C6-C10) y el heteroarilo (de 5 a 10 miembros) están opcionalmente sustituidos con uno a cinco R5;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8),…
Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.
(24/07/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que X es NR1 e Y es CR1;
y cada R1 es independientemente H o alquilo C1-4;
Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-Oalquilo C1-6, -C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-(heterocicloalquilo de entre 4 y 10 miembros) o -(CH2)t-(cicloalquilo de entre 3 y 10 miembros),
en los que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R2 pueden estar sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre…
Nuevas 4-(amino sustituido)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inhibidores de LRRK2.
(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 y R2, tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos, son morfolin-4-ilo opcionalmente sustituido con un metilo o 5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-ilo;
R3 es fenilo o un heteroarilo de cinco a diez miembros que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre N, O y S; en la que el fenilo y el heteroarilo de cinco a diez miembros están opcionalmente sustituidos con de uno a tres R9 y en la que el fenilo está opcionalmente condensado con un cicloalquilo C5-C6 o un heterocicloalquilo de cinco a seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O y S y que está opcionalmente sustituido con oxo; R4 y R5 son cada uno hidrógeno; y
R9, cada vez que aparece, es independientemente ciano, halo, hidroxi, alquil C1-C3-S-,…
Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.
(08/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X es NR1 y dicho R1 de N es alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-4;
Y es CR1 y dicho R1 de C es H o CH3;
El anillo A es**Fórmula**
Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, bicicloalquilo C4-10, -(CH2)t-CN, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -alquilo C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6-C(O)O-alquilo C1-6, - C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -C(O)-(O)u-(CH2)t-(arilo C6-10), -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)- (O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo…
Novedosas 1H-pirrolo[2,3-b]piridinas 3,4-disustituidas y 7H-pirrolo[2,3-c]piridacinas 4,5-disustituidas como inhibidores de LRRK2.
(26/10/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;
2-fluoro-3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;
3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]imidazo[1,2-b]piridazina;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-imidazol-2-carbonitrilo;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-7H-pirrolo[2,3-c]piridazin-5-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
4-[2-cloro-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1-metil-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
…
Derivados de imidazol como inhibidores de la caseína quinasa.
(12/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables en la que:
A es un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que contiene nitrógeno o, alternativamente, A 5 se puede condensar directamente con el anillo al cual está unido mediante R1;
L es alquilo C1-3;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4;
cada R2 es en cada caso alquilo C1-3, flúor, hidroxilo, alcoxi C1-3 o ciano;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4;
R4 es un heteroarilo de 5 a 10 miembros con de 1 a 3 heteroátomos, sustituidos dado el caso con de 1 a 3 sustituyentes R7;
R5 es hidrógeno o -N(R8)2;
R6 es hidrógeno, halógeno…
Antagonistas del receptor de histamina 3.
(11/12/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o un estereoisómero, isómero geométrico o forma tautomérica del mismo,
o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto de fórmula I o estereoisómero, isómero geométrico oforma tautomérica del mismo, en el que
R1 y R2 es seleccionado cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8opcionalmente sustituido con de 1 a 4 halógenos; un grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con unsustituyente seleccionado del grupo que consiste en OH, de uno a cuatro alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7,dialquilamino C1-C4, arilo C6-C14 opcionalmente sustituido con un halógeno y opcionalmente sustituido conariloxi C6-C10 opcionalmente sustituido con de uno a dos halógenos, y heteroarilo de 5 - 10 miembrosopcionalmente…
Sal de tosilato de un compuesto terapéutico y sus composiciones farmacéuticas.
(17/10/2012) La sal de tosilato de la trans-N-etil-3-fluoro-3-[3-fluoro-4-(pirrolidin-1-ilmetil)-fenil]-ciclobutanocarboxamida.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.
(16/03/2011) Un compuesto de fórmula Ia o Ib **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o el isómero cis, el isómero trans, o una mezcla de isómeros cis y trans, en las que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en OR4 y NR2R3; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 4 halógenos; grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en OH, de uno a cuatro alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, dialquilamino C1-C4, arilo C6-C14 opcionalmente sustituido con…
PIRAZOLO(3,4-B)PIRIDIN-6-ONAS COMO INHIBIDORES DE GSK-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Clasificación: A61P35/00, A61P25/24, C07D471/04, A61K31/437, A61P25/28.
El uso de la reivindicación 10, en el que dicha afección, enfermedad, o síntoma es enfermedad de Alzheimer, asma, aterosclerosis, ansiedad, trastorno bipolar, cáncer, diabetes, demencia, depresión, fragilidad, pérdida del cabello, insuficiencia cardiaca, hipertensión esencial, hiperglucemia, hiperlipidemia, hipoglucemia, inflamación, isquemia, fertilidad masculina y motilidad del esperma, trastornos del estado de ánimo, muerte de células neuronales, obesidad, trastorno obsesivo compulsivo, trastorno de ovario poliquístico, esquizofrenia, ictus, Síndrome X, o lesión cerebral traumática.