13 inventos, patentes y modelos de VILLHAUER, EDWIN, BERNARD

Nuevas formas cristalinas de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(07/12/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/12, A61K31/415, A61P3/04.

Una forma cristalina de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}- ciclohexil)-acético de la fórmula (II)**Fórmula** que permanece seca a 25 °C y en una humedad relativa que varía del 0 % al 70 %, y que está en la forma de la Modificación N u O, en donde la Modificación N se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende cuatro o más valores de 2θ (± 0,1 grado) (CuKα λ≥1,5418 Å) seleccionados entre el grupo que consiste en 6,2, 8,3, 16,6, 19,6, 21,2, 25,0 y 29,4, a una temperatura de aproximadamente 22 °C, y la Modificación O se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende cuatro o más valores de 2θ (± 0,1 grado) (CuKα λ≥1,5418 Å) seleccionados entre el grupo que consiste en 4,3, 8,7, 15,2, 17,8, 18,5, 19,1 y 19,6, a una temperatura de aproximadamente 22 °C.

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Nuevas formas cristalinas de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(07/12/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/12, A61K45/06, A61K31/415, A61K31/444, A61P3/04, C07D213/72.

Una forma cristalina de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}- ciclohexil)-acético de la fórmula (II)**Fórmula** en la forma de la Modificación C caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende al menos los siguientes valores de 2θ (± 0,1 grado) (CuKα λ≥1,5418 Å) con picos a 5,9 y 17,0.

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Sales de diariléteres aza-bicíclicos y métodos para la preparación de los mismos o sus precursores.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/09/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61P25/28, C07D453/02, A61K31/439.

Una sal de (R)-3-(6-(4-metilfenil)-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano, donde dicha sal es la sal fumarato, maleato, cloruro, fosfato, succinato o malonato de (R)-3-(6-(4-metilfenil)-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano.

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Combinaciones que consisten de inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes antidiabéticos.

(25/06/2014) Una combinación que consiste de un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa - IV (inhibidor de DPP-IV), el cual es la (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil) amino] acetil·-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en la forma de adición de ácido, y un agonista de GLP-1 o la sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

Combinaciones que contienen inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes antidiabéticos.

(18/09/2013) Una combinación que comprende un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV) el cual es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de una sal de adición ácida, e insulina o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

Combinaciones que contienen inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes 5 antidiabéticos.

(14/08/2013) Una combinación que contiene un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa - IV (inhibidor de la DPP-IV) que es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil) amino] acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de sal de adición de ácido, y derivado sulfonil urea o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

Combinaciones que contienen inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes antidiabéticos.

(07/06/2012) Una combinación que comprende un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV) inhibidor que es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de una sal de adición ácida, y al menos un compuesto antidiabético adicional entre las tiazolidinadionas antidiabéticas (glitazonas), los antagonistas de PPARgamma no del tipo de la glitazona, antagonistas duales de PPARgamma/PPARalfa, o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

USO DE UN INHIBIDOR DPP-IV PARA REDUCIR ACONTECIMIENTOS HIPOGLUCÉMICOS.

(24/11/2011) Uso de un inhibidor de DPP-IV o una sal del mismo para la fabricación de un medicamento para la reducción de acontecimientos hipoglucémicos o acontecimientos hipoglucémicos graves, en pacientes en tratamiento con insulina, en el que el inhibidor de DPP-IV es vildagliptina o una sal de la misma

DERIVADOS 2-CIANOPIRROLIDINA Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(18/12/2009) Un compuesto de la Fórmula **(Ver fórmula)** en donde Y se selecciona del grupo que consiste de: i) un grupo de la Fórmula **(Ver fórmula)** en donde R1 es un anillo fenilo o pirimidina, piridina no sustituida; un anillo fenilo, pirimidina o piridina que es mono o independientemente disustituido por halo, trifluorometilo, ciano, nitro o alquilo C1-6; un grupo fenilsulfonilo no sustituido; un grupo fenilsulfonilo que es mono o disustituido en el anillo fenilo por halo, trifluorometilo, ciano, nitro o alquilo C1-6; bezoilo no sustituido; un grupo benzoilo que es mono o disustituido por halo o alquilo C1-6; alquilcarbonilo C1-6; tienilsulfonilo; benzotiazol no sustituido;…

COMBINACIONES QUE COMPRENDEN INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA-IV Y AGENTES ANTIDIABETICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: A61K31/00, A61K31/505, A61K31/44, A61K31/4439, A61P43/00, A61K31/40, A61P3/00, A61P3/10, A61K45/06, A61P29/00, A61K31/155, A61K31/427, A61P19/02, A61P3/04, A61P19/10, A61K31/198, A61K31/4025, A61K31/4453, A61K31/7036.

Una combinación que comprende un inhibidor de dipeptidilpeptidasa-IV (inhibidor DPP-IV) que es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de sal de adición de ácido, y metformina o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

COMBINACIONES QUE CONTIENEN INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDILPEPTISADA-IV Y AGENTES ANTIDIABETICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2007). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/00, A61K45/00, A61P3/10, A61K31/401.

Una combinación que comprende un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV) inhibidor que es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina , en forma libre o en forma de una sal de adición ácida, y al menos un compuesto antidiabético adicional entre las tiazolidinadionas antidiabéticas (glitazonas), los antagonistas de PPAR? no del tipo de la glitazona, antagonistas duales de PPAR?/PPARa, o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

2-CIANOPIRROLIDINAS N-SUSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: C07D207/16, A61P3/10, A61K31/401.

Un compuesto de fórmula (I A) o (I B) en donde R’ representa hidroxi, alcoxi C1-C7, alcanoiloxi C1-C8, o R5R4N-CO-O-, en donde R4 y R5 son independientemente alquilo C1-C7 o fenilo el cual no está sustituido, o está sustituido por un sustituyente seleccionado entre alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno y trifluorometilo, y donde R4 adicionalmente es hidrógeno; o R4 y R5 juntos representan alquileno C3-C5; y R’’ representa hidrógeno; o R’ y R’’ representan independientemente alquilo C1-C7; en forma libre o en forma de una sal de adición ácida farmacéuticamente aceptable.

2-CIANOPIRROLIDINAS N-SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D207/00, C07K5/00, C07D401/00.

LAS N - 2 - CIANOPIRROLIDINAS (GLICILICAS N'-SUSTITUIDAS), EJ. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R TIENE VARIOS SIGNIFICADOS, SON NUEVAS. INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA DPP - IV (DIPEPTIDIL - PEPTIDASA - IV). POR TANTO SON UTILES PARA SU USO COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS PARA INHIBIR LA DPP - IV Y EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS EN LOS QUE INTERVIENE LA DPP - IV, TALES COMO LA DIABETES MELLITUS NO DEPENDIENTE DE LA INSULINA, ARTRITIS, OBESIDAD, OSTEOPOROSIS Y OTROS ESTADOS ALTERACION DE LA TOLERANCIA A LA GLUCOSA.

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