2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas sustituidas con 6-alquenilo y 6-fenilalquilo como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.
(04/04/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
una forma de N-óxido, una sal por adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde
n es 0, 1 o 2;**Fórmula**
X es N o CR7, en donde R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula
-CH≥CH-CH≥CH-;
R1 es alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O;
R3 es un radical seleccionado de
-(CH2)S-NR8R9 (a-1), o
-C≡N (a-5),
en donde
s es 1 o 2;
R8 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de -CHO, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo(C1-6), di(alquil C1- 6)amino-alquilo(C1-6),…
2-Quinolinonas/2-quinoxalinonas 6-(hetero)ciclohexilalquil sustituidas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.
(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0 o 1;
s es 0 o 1;
X es -N≥ o -CR4≥, en el que R4 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-;
Y es -N< o -CH<;
Q es -NH-, -O-, -C(O)-, -CH2-CH2- o -CHR5-,
en el que R5 es hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-6, aril-alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxicarbonilo, alquil C1-6-oxi-alquil C1-6-amino o haloindazolilo;
R1 es alquilo de C1-6 o tienilo;
R2 es hidrógeno;
R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6 o un radical seleccionado de
-NR6R7 (a-1),
-O-H (a-2),
-O-R8 (a-3),
-S-R9 (a-4),
o
-C≡N (a-5),
en…
Derivados de ftalazina como inhibidores de PARP.
(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
n es 0, 1, 2 o 3, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo;
Q es -C(≥O)-;
X es -CH< e Y es -N< o -NH-; o X es -N< e Y es -CH< o -CH2-;
L1 es un enlace directo o -NH-;
L2 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado de -alcanodiílo de C1-6-, -alquenodiílo de C2-6-, carbonilo o -alcanodiílo de C1-6- sustituido con un sustituyente seleccionado de hidroxi o arilo;
R1 es hidrógeno, nitro, halo o amino;
R2 es hidrógeno, alquilo de C1-6 o aril-alquilo de C1-6;
el resto central también puede estar en puente (es decir, formando un resto bicíclico) con un…
2-Quinolinonas 7-fenilalquil sustituidas y 2-quinoxalinonas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.
(13/11/2015) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0, 1 o 2;
X es N o CR7, en el que R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical divalente de fórmula - CH≥CH-CH≥CH-;
R1 es alquilo C1-6 o tienilo;
R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado entre
-(CH2)s-NR8R9 (a-1),
u
-O-H (a-2),
en el que
s es 0, 1, 2 o 3;
R8 es -CHO, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6carbonilaminoalquilo C1-6, piperidinilalquilo C1-6, piperidinilalquil C1-6aminocarbonilo,…
Derivados de quinazolina como inhibidores de PARP.
(26/07/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
las formas de N-óxidos, las sales por adición farmacéuticamente aceptables o sus formas estereoquímicamenteisómeras, en donde:
cada X es independientemente , o ; y cuando X es entonces Y es
cada Y es independientemente , o ; excepto cuando X es entonces Y es
L1 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado entre -alcanodiilo C1-6;
L2 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado entre carbonilo, alcanodiilo C1-6, -(hidroxi)-alcanodiilo C1-6,
-C(O)-alcanodiilo C1-6 o -alcanodiilo C1-6-C(O)-;
R1 es hidrógeno o hidroxi;
Z es hidrógeno o un radical seleccionado entre **Fórmula**
Derivados de 2-alquil quinazolinona sustituidos como inhibidores de PARP.
(17/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde:
las líneas discontinuas representan enlaces opcionales;
X es >N-, >CH- o >CR2- en los que R2 es aminocarbonilo;
-N=Y- es -NH-C(O)- o -N=CR4-, en los que R4 es hidroxi;
R1 es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-6 o alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, o alquiloxi C1-6;
Z es un radical seleccionado de **Fórmula**
en los que cada R5, R6, R7 y R8 está independientemente seleccionado de hidrógeno, halo, amino, alquilo C1-6o alquiloxi C1-6; o
R7 y R8 tomados conjuntamente pueden…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE PARP.
(14/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) las formas de N-óxidos, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde: 10 las líneas de puntos representan enlaces opcionales; X es >N- o >CH-; es N-C(O)- o -N=CR4-, en donde R4 es hidroxi; N es un enlace directo o un radical divalente seleccionado entre -C(O)-, -C(O)-NH, -NH-, -C(O)-alcanodiilo C1-6, C( O)-O-alcanodiilo C1-6- o alcanodiilo C1-6-; R1 es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-6 o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquiloxi C1-6 o aminocarbonilo; cuando X está sustituido con R2, entonces R2 tomado conjuntamente con -L-Z…