19 inventos, patentes y modelos de VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH
INDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE 5HT Y COMO LIGANDOS 5-HT.
(14/07/2011) Compuestos de fórmula Ia **Fórmula** donde R1 representa H, A o SO2A, A representa un alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de C, o un alquilo de cadena ramificada de 3 a 6 átomos de C, y D-E representa R2C=CR4, donde R2 se ha seleccionado entre H, A, y cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, y R4 representa Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nS(O)wA, (CH2)nOOCR6, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet,…
DERIVADOS DE LA AMIDA DE ÁCIDO CARBOXÍLICO Y SU UTILIZACIÓN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa.
(14/06/2011) Compuestos de la fórmula I en donde: D es fenilo monosustituido por Hal, R1 es alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, monosustituido por S(O)mR2, SO2N(R2)2, SO3R2, S(=O)(=NR2)R2, NR2SO2R2, OSO2R2, OSO2N(R2)2 o PO(OR2)2, R2 es H o alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, W es -(CH2)n-, X es NH u O, Y es Ar-diilo T es piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, 3-oxo-morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilo, 4oxo- 1H-piridin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperidin1-ilo, 2-oxo- piperazin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperazin-1-ilo, 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1,3-oxazolidin-3-ilo, 3-oxo-2H- piridazin-2-ilo, 2-caprolactam-1-ilo (= 2-oxo-azepan-1-ilo), 2-hidroxi-6-oxopiperazin- 1-ilo, 2-metoxi-6-oxo- piperazin-1-ilo, 2-aza-biciclo[2.2.2]-octan-3-on-2-ilo,…
PIRAZOLES 1,3,4-SUBSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA 5-HT PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS Y DE TRASTORNOS NEUROLÓGICOS.
(13/01/2011) Compuestos de la formula I **Fórmula** en la que R1 significa fenilo, 2-, 3- o 4-cianofenilo, 2-, 3- o 4-fluorfenilo, 2-, 3- o 4-metil-, etil-, n-propil- o n-butilfenilo, 2,3-, 2,4- 2,5-, 2,6-, 3,4-, 3,5- o 3,6-difluor-, dicloro- o dicianofenilo, 3,4,5-trifluorfenilo, 3,4,5-trimetoxi- o trietoxifenilo, tiofen-2-ilo o tiofen-3-ilo, R2 significa, de manera independiente entre si, H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o OCF3, OH, OA, NH2, NHA, NA2, Q significa NR3R4 o Het, R3, R4 significan H, (CH2)nHet, (CH2)nAr, A, cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono o CF3, R5 significa Ar o Het, A…
(31/03/2010) Compuestos de fórmula I
USO DE 1-(4-(5-CIANOINDOL-3-IL)BUTIL)-4-(2-CARBAMOIL-BENZOFURAN-5-IL)-PIPERAZINA Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/12/2009). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/00, A61K31/495, A61K31/496, A61P29/02.
Uso de 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoil-benzofuran-5-il)-piperazina o de una sal fisiológicamente aceptable de este compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la fibromialgia.
BENZOFURAN OXIETILAMINAS COMO FARMACOS ANTIDEPRESIVOS Y FARMACOS ASIOLITICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61K31/404, C07D405/12.
Compuestos de la fórmula I** ver fórmula** donde R1 representa H, mono o di-sustituido por CN R OH, OA, NH2, NHA o NA2 R2, R3 H o A R4 con mono o di-sustitución por COR A alquilo con 1, 2, 3 4 5 o 6 Hal F, Cl, Br o I m 2, 3 4 5 o 6 n 1, 2 3 o 4 así como sus solvatos y estereoisómeros, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.i.
DERIVADOS DE BENZOFURANO Y SU EMPLEO COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/40, A61P25/18, C07D405/12.
Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 significa CN, F, R significa OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 significa H, CH3, A significa alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos, Z significa CH2 o CO, Y significa un enlace o CH2, X significa CH2OH, CH2OA o COR, m significa 2, 3, 4, 5 o 6, así como sus derivados, sus solvatos y sus estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.
DERIVADO DE N(INDOLCARBONIL)PIPERAZINA PARA EL TRATAMIENTO DE OBESIDAD.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/495, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/00, A61P25/28, A61P3/04, A61P25/20, A61K31/496, C07D209/42.
Empleo de compuestos de la fórmula I donde R1 significa un resto fenilo o resto naftilo no substituido, o substituido por R2 y/o R3, o Het1, R2, R3 significan en cada caso, independientemente entre sí, Hal, A, OA, OH o CN, R4, R5 significan en cada caso, independientemente entre sí, H, CN, acilo, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA o CONA2, R4 y R5 significan conjuntamente también alquileno con 3 a 5 átomos de carbono, Het1 significa un sistema heterocíclico de uno o dos núcleos no substituido, o mono- o bisubstituido por Hal, A, OA y OH, insaturado, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales inofensivas desde el punto de vista fisiológico y solvatos, para la obtención de un medicamento para el tratamiento de obesidad.
COMPUESTOS PIRAZOL SUSTITUIDOS.
(16/12/2007) Compuestos de fórmula I en los que R1 representa H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o OCF3, R2 representa (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C o CF3, R3, R4 representa H, (CH2)nCO2R5, (CH2)nCOHet, CHO, (CH2)nOR5, (CH2)nHet, (CH2)nN(R5)2, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)nN(R5)Het, (CH2)nCH=N-Het, (CH2)nOCOR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R5)C(R5)HCOOR5, (CH2)nN(R5)CH2COHet, (CH2)nN(R5)CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2N(R5)CH2COOR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2N(R5)2, CH=CHCOOR5, CH=CHCH2NR5Het, CH=CHCH2N(R5)2, CH=CHCH2OR5 o (CH2)nN(R5)Ar, donde en cada caso uno de los restos R3 o R4 representa H, R5 representa H o A, A representa alquilo o alcoxi de cadena lineal o ramificada con 1 a 10 átomos de C, alquenilo o alcoxialquilo…
(16/12/2007) Compuestos de fórmula I en los que R2, R4 representan H, A, Hal, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, CF3, NO2, CN, OCF3, OA, NHA, NA2, NH2, R3, R6 representan (CH2)nHet, (CH2)nAr, R1 representa H o un resto orgánico, en particular (CH2)nCO2R5, (CH2)nCOHet, CHO, (CH2)nOR5, (CH2)nHet, (CH2)nN(R5)2, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)n(R5)Het, (CH2)nCH=N-Het, (CH2)nOCOR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R5)C(R5)COOR5, (CH2)nN(R5)CH2COHet, (CH2)nN(R5)CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2N(R5)CH2COOR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2N(R5)2, CH=CHCOOR5, CH=CHCH2NR5Het, CH=CHCH2N(R5)2, CH=CHCH2OR5…
BENZODIOXEPINAS SUBSTITUIDAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/00, A61K31/404, C07D405/12.
Benzodioxepinas de la fórmula I (Ver fórmula) donde R 1 se selecciona independientemente uno de otro entre alquilo, (CH2)mOD, (CH2)mCN, (CH2)mCOR 5 o (CH2)m CH2R 5 , donde m = 0 ó 1, R 2 , R 3 , se selecciona independientemente uno de otro entre H, alquilo con 1 a 5 átomos de C, R 4 , se selecciona independientemente uno de otro entre un alquilo con 1 a 5 átomos de C, un heteroalquilo con 1 a 5 átomos de C, un alcoxi con 1 a 5 átomos de C, un alcoxialquilo con 2 a 5 átomos C, Hal, CN, COR 5 u OH, R 5 representa OD, NH2, NHD o ND2, A representa CnH2n, donde n= 2, 3, ó 4, B representa CpH2p, donde p=0, 1, 2, 3 ó 4, D, se selecciona independientemente uno de otro entre H, un alquilo con 1 a 5 átomos de C, un alcoxialquilo con 2 a 5 átomos de C, un arilo o un aralquilo a, b representan 0, 1 ó 2, y Hal representa F, Cl, Br ó I así como sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles.
DERIVADOS INDOLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DE 5-HT.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, C07D417/12, A61K31/433, A61K31/4245, C07D413/12.
Compuestos de fórmula I en donde R1 es H, OH, OA, CN Hal, COR o CH2R, R es OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 y R3 son H o A, A es un grupo alquilo con 1-10 átomos, X es O o S, Hal es F, Cl, Br o I, n es 2-6, m es 1-4, p es 0, 1, 2, 3 o 4 y sus sales y solvatos, enantiómeros, racematos y otras mezclas de enantiómeros.
DERIVADOS DE PIRIDINALQUIL-AMINOALQUIL-1H-INDOL CON ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LOS RECEPTORES DE 5-HT Y SOBRE LA RECAPTACION DE LA SEROTONINA, COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS.
(16/04/2007) Compuestos de la formula I en la que X significa Y significa H o A', R1 significa CN o F, R2 significa H, A, Hal, OH, OA, SA, COOH, COOA', CHO, COA', SO2A', NH2, NHA, NA2, CH2NA2, NHCOA, NHCOAr, NHCOOA, NHSO2A, NHSO2Ar, CH2NHSO2A, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHCONHAr, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, CH2SO2NH2, CH2SO2NHA, CH2SO2NA2, [C(R4R4')]pCN, [C(R4R4')]pCF3, [C(R4R4')]pCOR4, [C(R4R4')]pAr, -O-[C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R3 significa H, A, [C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R2 y R3 significan en conjunto, también, -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH2- CH2- o -CH2-CH2-CH=CH- pudiendo estar reemplazadas 1 o 2 unidades de CH- y/o de CH2 por N y/o pudiendo estar substituidos 1, 2, 3 o 4 átomos de H por Hal, por A, por OH, por OA, por NH2,…
PIPERAZINILCARBONIL-QUINOLINAS E ISOQUINOLINAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/495, A61P25/00, A61P29/00, C07D403/06.
Compuestos de fórmula I en donde R1 es un radical fenilo o naftilo que está insustituido o sustituido por R3 y/o R4, o es Het1, R2 es un radical quinolinilo o isoquinolinilo que está insustituido o sustituido por R5 y/o R6, R3 y R4 son cada uno, independientemente entre sí, H, Hal, A, OA, OH o CN, R5 y R6 son cada uno, independientemente entre sí, H, CN, acilo, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA o CONA2, Het1 es un sistema de anillo heterocíclico insaturado, monocíclico o bicíclico que está insustituido o monosustituido o disustituido por Hal, A, OA o OH y que contiene uno, dos o tres heteroátomos idénticos o diferentes, tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A es alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, alk es alquileno que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, Hal es F, Cl, Br o I, y sales y solvatos fisiológicamente aceptables de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/445, A61P25/18, A61P25/00, A61P25/16, C07D401/06, C07D409/06, C07D417/06, C07D405/06, C07D211/18, A61K31/4523.
Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, arilo o Het, arilo significa fenilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por CN, por A, por OA o por OH, Het significa un sistema anular, heterocíclico, con uno o con dos núcleos, insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por CN, por OA o por OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
NUEVO USO DE 1-(5-CIANOINDOL-3-IL)BUTIL)-4-(2-CARBAMOILBENZOFURAN-5-IL)-PIPERAZINA Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS BIPOLARES Y MANIA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/495, A61P25/24, A61P25/18.
Uso de 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)-piperazina o una sal fisiológicamente aceptable de la misma en la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos bipolares. Se describe un estudio clínico típico para trastornos bipolares y/o manía. Veinte pacientes varones o mujeres con edades comprendidas entre 18 y 65 años que padecen de un episodio hipomaníaco agudo como parte de un Trastorno Bipolar II, tal como se diagnosticó por DSM-IV, se trataron durante un período de tres semanas bien con 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)-piperazina o bien con una de sus sales fisiológicamente aceptables o con litio según un modelo de doble ciego. 5-il)-piperazina o una de sus sales fisiológicamente aceptables exhibe o no propiedades antimaníacas agudas, con anterioridad a un estudio de profilaxis a largo plazo.
DERIVADOS DE INDOL Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DE 5HT2A.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, A61K31/404, C07D409/06, C07D403/06, C07D209/12.
Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa un resto fenilo insubstituidos o substituidos por R2 y/o R4, o Het1, R2, R4 R5, R6 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, Hal, A, OA, OH o CN o acilo, R3 significa un resto fenilo insubstituido o substituido por R5 y/o R6, o Het2, Het1 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, mononuclear o dinuclear insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA o OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, Het2 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
DERIVADOS DE N-(INDOLCARBONIL)-PIPERAZINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT2A.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, C07D209/08, A61K31/404, C07D409/12, C07D209/42, C07D209/88, C07D209/12, C07D209/38.
Compuestos de la fórmula I donde R1 significa un resto fenilo o naftilo insubstituidos o substituidos por R2 y/o R3, o Het1, R2, R3 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, Hal, A, OA, OH o CN, R4, R5 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, CN, acilo, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA o CONA2, R4 y R5 significan también, conjuntamente, alquileno con 3 a 5 átomos de carbono, Het1 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, mononuclear o dinuclear insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA o OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, y pudiendo estar reemplazado el anillo de indol también por una unidad de isatina, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables, quedando excluida la (1H - indol - 5 - il) - (4 - fenetil - piperazin - 1 - il) - metanona.
DERIVADOS DE AMIDA Y UREA, COMO INHIBIDORES DE REABSORCION DE 5-HT Y COMO LIGANDOS DE 5-HT1B/1D.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/14, A61K31/40, C07D401/06, C07D401/04, C07D209/14, C07D209/16.
Compuestos de la fórmula I R1-(CH2)n-(Y)q-(Z)r-CO-NH-R2 I, donde R1 significa 3-indolilo no substituido, o mono- o disubstituido por A, AO, OH, Hal, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, COA, CONH2, CONHA, CONA2, CH2OH, CH2OA, CH2NH2, CH2NHA, CH2NA2, COOH y/o COOA, R2 significa **(Fórmulas)** m significa 1 o 2, n significa 0, 1, 2, 3 o 4, Y significa un anillo de 1, 4-ciclohexileno, 1, 3-pirrolidinileno, 1, 4-piperazinileno o 1, 4- piperidinileno, que también se puede presentar deshidrogenado parcialmente, Z significa (CH2)n o (CH2)nNH-, q significa 0 o 1, r significa 0 o 1, R3 significa A, R4 significa AO, Hal significa F, Cl, Br o I, A significa alquilo de cadena lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono, con la condición de que q y r no sean simultáneamente 0, así como sus sales inofensivas desde el punto de vista fisiológico.
