Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D487/04, A61P37/00, C07D471/04, C07D401/12, A61P29/00, C07D403/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D403/04, A61K31/4045, C07D403/10, C07D487/10, C07D209/18.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en la que:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2809974_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos tricíclicos sustituidos.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo,
en donde:
X es N;
W es:
(i) -(CR3R3)1-4-;
(ii) -(CR3R3)x-Y-(CR3R3)y-; o
(iii) -Y-(CR3R3)2-Y-;
cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p;
x es cero, 1, 2 o 3;
y es cero, 1, 2 o 3, con la condición de que (x+y) es cero, 1, 2 o 3;
R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos útiles como inhibidores de TNF.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
X es N;
W es:
(i) -(CR3R3)2-5-;
(ii) -(CR3R3)×-Y-(CR3R3)y-; o
(iii) -Y-(CR3R3)2-3-Y-, -CR3R3-Y-(CR3R3)2-Y- o -Y-(CR3R3)2-Y-CR3R3-;
cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p;
x es cero, 1, 2, 3 o 4;
y es cero, 1, 2, 3 o 4, con la condición de que (x+y) sea 1, 2, 3 o 4;
R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o bicíclico…
Compuestos de atropisómeros tricíclicos.
(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en la que:
las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos enlaces dobles; y R1b está presente solo si dichas dos líneas de puntos son dos enlaces sencillos;
X es:
(i) CR2aR2b o NR2b cuando las dos líneas de untos representan dos enlaces sencillos o
(ii) CR2a o N cuando las dos líneas de puntos representan dos dobles enlaces;
Q es:
**(Ver fórmula)**
R1a es H, -CN, -CF3, -CH3, -CR6aR6bOH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -CH2CH2F, -NHR7 o -C(O)NR8aR8b;
R1b, cuando está presente, es H o -CH3, con la condición de que si R1a es H entonces R1b también es H;
R2a es H, F o Cl, con la condición de que si R1a es distinto de…
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D487/04, A61P37/00, C07D471/04, C07D401/12, A61P29/00, C07D403/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D403/04, A61K31/4045, C07D403/10, C07D487/10, C07D209/18.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o un solvato del mismo, en donde:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3;
R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2795366_T3.pdf
Derivados de bencilpirrolidinona como moduladores de la actividad de receptores de quimiocinas.
(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es O o CH2;
W es un NR2R3 o un anillo que contiene nitrógeno de 3 a 20 miembros, en el que el anillo (i) está unido medianteel átomo de nitrógeno, (ii) puede contener opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y (iii) estaropcionalmente sustituido con uno o más R10a;
m es 1-4;
n es 0-2;
R1 es H o alquilo;
R2 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en el que el cicloalquilo, arilo, heteroarilo oheterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R9a;
R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en…
Compuestos de nicotinamida útiles como moduladores de quinasas.
(18/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula Fórmula (I):
o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
X es N e Y es CR2;
G es:
i) -NRb(CRbRb)q(fenilo); o
ii) un grupo cíclico seleccionado entre carbociclilo de 1 a 2 anillos, arilo de 1 a 2 anillos, heterociclilo de 1 a 2anillos y heteroarilo de 1 a 2 anillos, cada uno sustituido con de cero a 3 Rf;
R1 es H o -ORa;
R2 es H, -OCH3, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN;
R3 es H o -CH3;
R6 es H, alcoxi, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN;
uno de R4 y R5 es H, halo, -CH3, -CF3, -CN, -NH2, -OH, alcoxi, -OCF3, -NRdRd, ≥NRbS(O)2(alquilo), -NRbS(O)2(arilo),-NRbC(O)(fenilo), -NRbC(O)NRb(fenilo), -S(O)2(alquilo C1-4), -NRbS(O)2(heterociclilo), -NRb(S(O)2(haloalquilo C1-4),-NRbS(O)2(fluorofenilo), -NRbS(O)2(bifenilo), - NRbS(O)2(heteroaril),-NRbS(O)2(bencilo), -N(S(O)2(haloalquiloC1-4)2,…
Compuestos de carbazol carboxamida útiles como inhibidores de quinasas.
(04/12/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal del mismo, en la que
las líneas de puntos son enlaces simples o dobles;
A es halo, carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 B, arilo C6-10 mono o bicíclico, sustituido con 0-3 B, un heterociclilo de 5-14 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B;
B es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2- R1, -NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11- R1, -NR11C(≥O)O- R1, -N(C(≥O)O- R1)2, -NR11S(≥O)2- R', -N(S(≥O)2-R1)2 o…