Derivado de fenol y método de preparación y uso en medicina de los mismos.
(10/07/2019) Un compuesto de fórmula general (A),**Fórmula**
en donde
R se selecciona entre F, Cl, Br, I, -OR7 o
R1, R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente entre H, F, Cl, Br, I, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, un grupo carbocíclico de 3 a 5 miembros o un grupo heterocíclico de 3 a 5 miembros, en donde el alquilo, alcoxi, grupo carbocíclico o grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido adicionalmente con 0 a 5 sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, un grupo carbocíclico de 3 a 5 miembros o un grupo heterocíclico de 3 a 5 miembros, el grupo heterocíclico tiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N, O o S, y R1, R2…
Derivados 6-amino quinazolinao 3-ciano quinolina, métodos de preparación y usos farmacéuticos de los mismos.
(18/10/2017) Compuestos de la fórmula (I) y tautómeros, enantiómeros, diastereómeros, racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en la que:
A se selecciona del grupo que consiste de un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno;
Cuando A es un átomo de carbono, R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno o alcoxilo; en el que dicho alcoxilo se sustituye adicionalmente opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de grupo que consiste de halógeno o alcoxilo; R2 es ciano;
Cuando A es un átomo de nitrógeno, R1 se seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno o alcoxilo; en el que dicho alcoxilo se sustituye adicionalmente opcionalmente por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste de halógeno o alcoxilo; R2 está ausente;
…
Derivados de C-aril-glucósido, procedimiento de preparación y uso farmacéutico de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/04/2016). Solicitante/s: Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd. Clasificación: A61K31/357, A61P3/10, A61K31/35, A61P3/04, C07D493/10, C07H7/04.
Un compuesto de fórmula (I), sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde:
dicha fórmula (I) tiene el siguiente estereoisómero:**Fórmula**
el anillo A es fenilo, en donde el fenilo está sustituido por 1 a 5 halógenos y -OR7; R7 es alquilo, en donde el alquilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en deuterio, halógeno, alcoxilo y cicloalcoxilo;
R1 es halógeno; R2, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno;
R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y deuterio.
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Derivados azoicos de pirazolona biciclo-sustituidos, procedimiento de preparacion y utilización farmacéutica de los mismos.
(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o solvato del mismo:**Fórmula**
en el que:
A es carbono;
R se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en el que R12 es hidrógeno or alquilo;
R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno,
alquilo, 20 alcoxi y halógeno;
R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, hidroxilo, amino, nitro, ciano, ácido carboxílico y éster carboxílico;
R8, R9, R10 y R11 25 se seleccionan cada uno independientemente de entre el grupo que consiste…
Derivados de tetrahidro-imidazo[1,5-A]pirazina, procedimientos de preparación y usos médicos de los mismos.
(26/11/2014) Un compuesto que tiene Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
Ar es fenilo, en el que el fenilo no está sustituido o está sustituido además con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo o alcoxilo, estando cada alquilo o alcoxilo no sustituido o sustituido con uno o más halógenos;
R1 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, trifluorometilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo, estando cada alquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, arilo, hidroxilo y amino;
R2 es seleccionado del grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilo, alcoxilo, cicloalquilo,…
Sales de derivados azoicos de pirazolona biciclo-sustituidos, procedimiento de preparación y uso de los mismos.
(01/01/2014) Sales farmacéuticamente aceptables de un compuesto que tiene fórmula (I):
en la que:
Het se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, furilo y tienilo;
cada uno de R1, R2, R3 y R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
n es 0, 1 ó 2; y
las sales son sales de adición de bases que se seleccionan entre el grupo que consiste en sal sódica, sal de litio, sal potásica, sal cálcica, sal de magnesio, sal de arginina, sal de lisina, sal de metanamina, sal de dimetilamina, sal de trimetilamina, sal de etilamina, sal de dietilamina, sal de trietilamina, sal de etanolamina, sal de piperazina, sal de dibencil etilendiamina, sal de meglumina,…
Derivado de 2-indolinona sustituido por un pirrol como inhibidor de proteína kinasa.
(15/11/2013) Una composición farmacéutica que comprende:
3-[2,4-Dimetil-5-(2-oxo-1 ,2-dihidroindol-3-ilidenemetil)-1 H -pirrol-3-il]-ácido propiónico o una sal del mismo; y
al menos un portador farmacéuticamente aceptable.
para su uso en un método para el tratamiento de un desorden relacionado conuna proteína kinasa en un organismo, en que dicho desorden relacionado con la proteínakinasa se selecciona entre el grupo que consiste en cáncer, diabetes, un desorden dehiperproliferación, angiogénesis, un desorden inflamatorio, un desorden inmunológico yun desorden cardiovascular,
en que dicho método comprende administrar oralmente dicha composiciónfarmacéutica a dicho organismo.
INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA 2-INDOLINA SUSTITUIDA CON PIRROL.
(16/02/2008) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C4), -(CH2)rR16 y -C(O)NR8R9; R2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, arilo y -S(O)2NR13R14; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), arilo, heteroarilo, y -C(O)R15; R4 es hidrógeno; R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo (C1-C4); R6 es -C(O)R10; R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) y arilo; R8 y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo y arilo; R10 es -N(R11)(CH2)nR12, en la que n es 1, 2 ó 3, R11 es hidrógeno y R12 se selecciona entre hidroxi, alcoxi (C1-C4), -C(O)R15, heteroarilo y…
PROFARMACOS DE BASE DE MANNICH DE DERIVADOS DE 3-(PIRROL-2-ILMETILIDENO)-2-INDOLINONA Y SU UTILIZACION COMO MODULADORES DE PROTEINA-QUINASAS.
(01/04/2007) Un compuesto de la **fórmula**, en la que: R3, R5 y R6 se elige con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C10, trihaloalquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo C6-C12, un heteroarilo de 5 a 9 eslabones que tiene de 1 a 4 átomos del anillo elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre; un grupo heteroalicíclico de 4 a 9 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y -S(O)n, en el que n es un número de 0 a 2; hidroxi, alcoxi C1-C10, O- arilo C6-C12, un O-heteroarilo de 5 a 9 eslabones que tiene de 1 a 4 átomos de anillo elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre; mercapto, S-alquilo C1-C10, S-cicloalquilo C3-C6, S- arilo C6-C12, un S-heteroarilo de 5 a 9 eslabones que tiene de 1 a 4 átomos de anillo elegidos entre nitrógeno, oxígeno…
MIMICOS DE FOSFATO Y METODOS DE TRATAMIENTO EMPLEANDO INHIBIDORES DE FOSFATASA.
(16/05/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Q es CF3SO2, CF3SO2NR3, CF3SO2R4 o CF3SO2N(R3)R4, en los que R3 es H, alcoxi, acilo o alquilo C1-C3, cada uno de ellos puede estar sustituido o sin sustituir y R4 es metileno que puede estar sustituido o sin sustituir; cada R1 con independencia de su aparición es alquilo C1- C3, haloalquilo C1-C3, CN, (C=O)OR, (C=O)R5, H, halógeno, O(C=O)R, OR, OH, NHR, NH(C=O)OR, NH(C=O)R5, NO2, NHSO2R5, SO2R5, R4SO2CF3 o tetrazol, en los que R5 es CF3, alquilo C1- C3, NHR y en el que R es H, alquilo C1-C3, arilo o hetero arilo, que pueden estar sustituidos o sin sustituir; cada R2 con independencia de su aparición…
BIBLIOTECAS COMBINATORIAS DE INDOLINONA Y PRODUCTOS AFINES Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.
(01/05/2006) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A MOLECULAS ORGANICAS, CAPACES DE MODULAR, REGULAR Y/O INHIBIR LA TRANSDUCCION DE LA SEÑAL DE LA PROTEINA QUINASA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA TRANSDUCCION DE LA SEÑAL DE LA PROTEINA QUINASA NO REGULADA, INCLUYENDO ENFERMEDADES DE PROLIFERACION CELULAR COMO EL CANCER, LA ARTERIOSCLEROSIS, LA ARTRITIS Y LA RESTENOSIS, Y ENFERMEDADES METABOLICAS, COMO LA DIABETES. LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE INDOLINONA QUE INHIBEN POTENTEMENTE A LAS PROTEINA QUINASAS, ASI COMO PRODUCTOS Y PROCEDIMIENTOS RELACIONADOS. SE PUEDEN OBTENER INHIBIDORES ESPECIFICOS PARA LA PROTEINA QUINASA FLK, MEDIANTE LA ADICION DE SUSTITUYENTES QUIMICOS A LA 3 - [(INDOL 3 - IL) METILEN] - 2 - INDOLINONA, ESPECIALMENTE EN LA POSICION 1' DEL ANILLO INDOL. LOS COMPUESTOS DE INDOLINONA…
DERIVADOS DE 3-(4-AMIDOPIRROL-2-ILMETILIDEN)-2-INDOLINONA COMO INHIBIDORES DE PROTEINQUINASA.
(01/05/2006) Un Compuesto de **Fórmula** en donde: R1 es seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, halo, alquilo C1-C10, haloalcoxi C1-C4, cicloalquilo monocíclico C3-C8, [5, 6]- o [6, 6]-cicloalquilo bicíclico fusionado, adamantil, un grupo heteroalicíclico de 5-9 miembros con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O ó -S(O)n donde n = 0-2, hidroxi, alcoxi C1-C10, cicloalcoxi C3-C8 no sustituido, -C(O)-R8, -NR9R10 y -C(O) NR12R13; R2 es seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, halo, alquilo C1-C10, trihalometilo, hidroxi, alcoxi C1- C10, cicloalcoxi C3-C8 no sustituido, ciano, -NR9R10, - NR9C(O)R10, -C(O)R8,…
7-AZA-INDOLIN-2-ONAS 4-SUSTITUIDAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-QUINASA.
(01/02/2006) Un compuesto de la fórmula 1 o una sal, solvato o clatrato farmacéuticamente aceptable o un derivado de dicho compuesto de la fórmula 1, que pueda hidrolizarse, oxidarse o reaccionar en condiciones fisiológicas para proporcionar el compuesto de la fórmula 1, en la que: R1 es H o metilo; cada uno de R2 y R3 con independencia entre sí es H, halógeno, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C3; o bien R2 y R3 juntos forman un metilideno opcionalmente sustituido o un anillo de 3 a 7 eslabones que contiene opcionalmente de 0 a 3 heteroátomos; R4 es H, metilo, trifluormetilo, alquilo C1-C4, alcoxi, amido, amino o arilo opcionalmente sustituido; X es un enlace químico, etinilo, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2), -NR5C(O)- o -NR5-, en los que R5 es H, metilo o metileno…
COMPUESTOS DE 3-(PIROLILLACTONA) -2-INDOLINONA COMO INHIBIDORES QUINASA.
(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula**, donde cada R1 es independientemente y opcionalmente seleccionado del grupo formado por: (i) hidrógeno; (ii)alquilo saturado formado por una cadena ramificada o simple de uno a cinco átomos de carbono; (iii) un anillo aromático mono o bicíclico C6-C12, o un anillo heteroaromático que contiene de 5 a 10 átomos en el anillo, donde uno, dos o tres átomos del anillo son seleccionados del grupo formado por nitrógeno, oxígeno o azufre. Los átomos del anillo restante son carbono, opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C18, alcoxi C1-C4, halógeno, trihalometilo, -NH2, -NO2, -(R)n-COOH y -(R)n-COOR', donde R y R' son independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo saturado o insaturado C1-C10 y un anillo aromático de…
DERIVADOS DE 2-INDOLINONA UTILIZADOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE LA PROTEINA-QUINASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2005). Solicitante/s: SUGEN, INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D409/06, C07D405/06, C07D209/42, C07D403/06, C07D209/34, C07D211/02, C07D307/02.
La invención se refiere a nuevas 2-indolinonas y a sus sales y prodrogas fisiológicamente aceptables que modulan la actividad de la proteína quinasa y por lo tanto se espera que sean útiles en la prevención y el tratamiento de los desórdenes celulares relacionados con la proteína quinasa tales como el cáncer.
COMPUESTOS DE INDOLINONA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2001). Solicitante/s: SUGEN, INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D209/34, C07C209/34.
LA PRESENTE INVENCION HACE REFERENCIA A MOLECULAS ORGANICAS CAPACES DE MODULAR LA TRANSDUCCION DE LA SEÑAL DE QUINASA DE LA TIROSINA PARA REGULAR, MODULAR Y/O INHIBIR LA PROLIFERACION CELULAR ANORMAL.