Derivados de FGF21 y sus usos.
(19/06/2019) Un derivado de una proteína FGF21,
en donde dicha proteína comprende un residuo de Cys en una posición correspondiente a la posición 167, 169, 170, 171, 172, 173, 174, 175, 180 o posición 181 de FGF21 humano maduro (SEQ ID NO:1)
en donde dicho derivado comprende un prolongador unido a dicho residuo de Cys por medio de un enlazador;
en donde el prolongador se selecciona del grupo de
Químico 1A: HOOC-(CH2)x-CO-*,
Químico 1B: HOOC-benceno-O-(CH2)x-CO-*
y
Químico 1C: HO-S(=O)2-(CH2)x-CO-*
en donde x es un número entero en el intervalo de 8-18; y
en donde el enlazador comprende al menos uno del Químico 2, Químico 3 y Químico 4:
en donde el Químico 2 se selecciona de:
*-NH-CH(COOH)-(CH2)m-CO-*,
*-NH-S(=O)2-(CH2)m-CO-*
y
*-NH-(CH2)m-ciclohexano-CO-*,
en donde m es un número entero…
Derivados del FGF21 con aglutinante de albúmina A-B-C-D-E- y sus usos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/12/2018). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K38/18, A61P3/04, C07K14/50, A61K47/54.
Un derivado de un FGF21 que tiene un aglutinante de albúmina de la fórmula A-B-C-D-E- unido covalentemente, en donde A-B-C-D-E- se selecciona a partir de las siguientes fórmulas - :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los derivados correspondientes.
PDF original: ES-2692495_T3.pdf
Nuevo derivado de un análogo de la insulina.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/01/2018). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28.
A14E, B16E, B25H, B29K(N(éps)-Eicosanodioil-gGlu-2xOEG), desB30 insulina humana.
PDF original: ES-2676065_T3.pdf
Análogos de insulina acilada, estabilizados frente a proteasas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(12/10/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28.
Una insulina acilada estabilizada frente a proteasas en donde el resto acilo se fija a un residuo de lisina en la posición B29 de la insulina humana A14E, B16H, B25H, desB30, en donde
dicha insulina acilada estabilizada frente a proteasas es insulina humana A14E, B16H, B25H, B29K(Nεeicosanodioil- γGlu-OEG-OEG), desB30.
PDF original: ES-2611007_T3.pdf
Análogos de insulina acilada, estabilizados frente a proteasas.
(05/10/2016) Una insulina acilada estabilizada frente a proteasas en donde la insulina estabilizada frente a proteasas, formal-mente, consiste en una insulina no estabilizada frente a proteasas
en donde al menos dos aminoácidos hidrófobos se han sustituido con aminoácidos hidrófilos, y en donde dichas sustituciones están situadas a uno, dos o tres aminoácidos de distancia desde o dentro de dos o más sitios de esci-5 sión de proteasas que se seleccionan a partir de las posiciones B9-10, B10-11, B13-14, B14-15, B24-25, B25-26, A13-14 y A14-15 de la insulina no estabilizada frente a proteasas y
en donde tal insulina estabilizada frente a proteasas opcionalmente comprende además…
Conjugados de insulina-albúmina.
(15/03/2016) Un compuesto de fórmula II: M-Zn-Yo-Ins, o de fórmula III: Alb-M'-Zn-Yo-Ins;
en dichas fórmulas Ins representa un análogo de la insulina, donde dicho análogo de la insulina tiene un residuo de lisina en el extremo C-terminal de la cadena A, incluido el extremo C-terminal de una extensión de la cadena A, donde dicha extensión, comparada con el residuo de aminoácido A21, consta de un único residuo de aminoácido que es lisina; o
un residuo de lisina en el extremo C-terminal de una extensión de aminoácidos en la cadena A que consta de 2-5 residuos de aminoácidos; y, opcionalmente,
donde en dicho análogo de la…
Método de acilación de un péptido o una proteína.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K47/48, C07K1/107, C07K14/605.
Un método para acilar selectivamente un grupo amino en un péptido o una proteína que tiene dos o más grupos funcionales nucleofílicos reactivos, donde el método comprende:
a) hacer reaccionar en un medio acuoso un péptido o una proteína que tiene al menos dos grupos funcionales nucleofílicos reactivos con un agente acilante de fórmula general I**Fórmula**
en la que
n es 1-6
m es 1-2
w es 4-20
R1 es un grupo saliente el cual cuando se hace reaccionar dicho agente acilante con una amina libre facilita la formación de un enlace amida entre el grupo carbonilo unido a R1 y dicha amina,
donde el pH en el medio acuoso es entre pH 8 y pH 14; y
b) aislar el péptido o la proteína N-acilado,
donde se obtiene un péptido o una proteína N-acilado que contiene al menos un grupo funcional nucleofílico reactivo que no está acilado o lo está sólo parcialmente.
PDF original: ES-2561208_T3.pdf
Análogos de la insulina que contienen una fracción acilo y alquilenglicol.
(08/07/2015) Un análogo de la insulina acilado que contiene:
un residuo de lisina unido C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; o
hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden un residuo de lisina, donde dichos residuos peptídicos están unidos C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; y
donde dicho análogo de la insulina se caracteriza porque una fracción acilo que contiene una fracción alquilenglicol está unida al residuo de lisina en la posición A22, o unido a hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden el residuo de lisina que está unido al extremo C terminal del residuo de aminoácido en la posición A21;
donde hay un solo residuo de lisina (K, Lys) en el análogo de la insulina; y
donde el residuo de aminoácido en la posición B30 del análogo de la insulina está ausente.
Insulinas extendidas pegiladas.
(15/04/2015) Un análogo de la insulina PEGilada que, en comparación con la insulina humana, tiene una o más extensiones que contienen PEG que se extienden desde las posiciones A1, B1, A21 y/o B30, dichas extensiones consisten en residuos de aminoácidos, y en el que la molécula de PEG está unida, a través de un enlazador, a uno o más de los residuos de aminoácidos de la extensión o extensiones y con la condición de que, preferentemente, el análogo de la insulina original contenga sólo un residuo de lisina.
Nuevos derivados de insulina.
(26/03/2014) Derivado de insulina de la des(B30) insulina humana que posee una cadena lateral fijada al grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de des(B30) insulina humana, la cadena lateral tiene la fórmula general:
-W-X-Y-Z
donde W es:
* un residuo de α-aminoácido con un grupo de ácido carboxílico en la cadena lateral, este aminoácido está seleccionado del grupo que consiste en "-Asp,
-Asp, "-Glu, $-Glu, "-hGlu y %-hGlu y este residuo forma, con uno de sus grupos de ácido carboxílico, un grupo de amida con el grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la des(B30) insulina humana;
X es:
* -CO-;
Y es:
* -(CH2)m donde m es un número entero en el…
(08/11/2013) Derivado de insulina con la fórmula **Fórmula**donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida;
X1 es
• un enlace
W es un enlace;
m es 0;
X es
• un enlace;
Y es
• -(CR1R2)q-NR-CO-, donde R1 y R2 independientemente uno del otro independientemente eindependientemente para cada valor de q puede ser H, -COOH, un enlace u OH, q es 1-6; y R es hidrógeno o- (CH2)p -COOH; -(CH2)p-SO3H; -(CH2)p-PO3H2 ; -(CH2)p-O-SO3H2 ; -(CH2)p-O-PO3H2 ; arilenosustituido con 1 o 2 -(CH2)p -O-COOH grupos; -(CH2)p-tetrazolilo, donde p es un número entero en elintervalo…
Nuevos derivados de insulina.
(25/09/2013) Derivado de insulina con la fórmula
donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida;
X1 es
• -(CH2)n donde n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
• NR, donde R es hidrógeno o -(CH2)p-COOH;- (CH2)pSO3H;- (CH2)p- PO3H2;- (CH2)p-O-SO3H2; -(CH2)p-OPO3H2;
• arileno sustituido con 1 or 2 grupos -(CH2)p-O-COOH groups; -(CH2)p- tretrazolil, donde p es unnúmero entero en el rango de 1 a 6 the range of 1 to 6;
• -(CR1R2)q-NR-CO-, donde R1 and…
(09/05/2012) Derivado insulínico comprendiendo una insulina progenitora y un sustituyente, donde el sustituyente está unido bien a ungrupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A de la insulina progenitora en la posición A8, A9, A10, A12,A14, A15, A17, A18, A21, A22, A23 o A24 o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys en la cadena B de la insulinaprogenitora en la posición B1, B2, B3, B4, B20, B21 o B22 a condición de que cuando B3 es Lys, entonces B29 no es Glu,donde el sustituyente es un grupo lipofílico con de 4 a 40 átomos de carbono
