10 inventos, patentes y modelos de STERK, GEERT, JAN

Derivados de cromanilo para tratar una enfermedad mitocondrial.

(08/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que - L es un ligador que comprende de 1 a 10 átomos de esqueleto sustituidos opcionalmente, seleccionados de carbono, nitrógeno y oxígeno; y - R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6, o R1 y R2 están unidos entre sí para formar un segundo ligador entre el átomo de nitrógeno de amida y el átomo de nitrógeno catiónico, o R1 está unido a un átomo de esqueleto del ligador L en una estructura cíclica y/o R2 está unido a un átomo de esqueleto del ligador L en una estructura cíclica; y - R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C6, en el que el resto alquilo puede estar sustituido con uno o más átomos…

Nuevos derivados de pirazolona y su uso como inhibidores de PDE4.

(11/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 representa un derivado fenílico de fórmula (a), (b) o (c)**Fórmula** en las que R2 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R4 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 es hidrógeno o alquilo de C1-2, o R5 y R6, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado, R7 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R8 es alquilo de C1-2, y R9…

Derivados de pirazolona como inhibidores de PDE4.

(30/10/2013) Asociación fijada, asociación no fijada o estuche de partes que comprende 1-(2-{4-[3-(3,4-dimetoxifenil)-4,4-dimetil-5-oxo-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il]piperidin-1-il}-2-oxoetil)pirrolidin-2,5-diona, metformina o una salfarmacéuticamente aceptable de metformina y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE PIRAZOLONA COMO INHIBIDORES DE PDE4.

(15/02/2012) Un compuesto de fórmula 1 en la que R1 representa un derivado f enílico de fórmulas (a) o (b) R2 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R3 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno…

DERIVADOS DE 2-(PIPERIDIN-4-IL)-4,5-DIHIDRO-2H-PIRIDAZIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DE PDE4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: C07D401/14, A61P11/00, C07D401/04, A61K31/497.

Un compuesto de fórmula 1 (Ver fórmula) en la que R1 es alquilo C1-4, y R2 es alquilo C1-4, R3 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b) (Ver fórmula) en las que R4 es alcoxi C1-4 o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R5 es alcoxi C1-8, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R6 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R7 es alquilo C1-4, y R8 es hidrógeno o alquilo C1-4, en en las que R7 y R8, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están enlazados, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 ó 7 miembros, enlazado mediante un enlace de tipo espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o de azufre, R9 es -C(O)R10, -S(O)2-R14, -(CH2)nC(O)-R18 o -C(O)-(CH2)m-R21, R10 es.

PIPERIDINA-FTALAZONAS SUSTITUIDAS CON PIRROLIDINADIONA, COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA PDE4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P11/00, A61P11/06, A61P11/08, C07D413/14, C07D401/04, A61K31/50, A61P19/02, A61K31/5377, A61K31/501, A61K31/538, A61K31/502.

Compuestos de fórmula 1 (Ver fórmula) en la que R1 y R2 son ambos hidrógeno o en común forman un enlace adicional, R3 representa un derivado de fenilo de las fórmulas (a) o (b) (Ver fórmula) en las que R4 es alcoxi de 1-4C o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R5 es alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R6 es alcoxi de 1-4C o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R7 es alquilo de 1-4C y R8 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, o en las que R7 y R8 en común y con inclusión de los dos átomos de carbono, a los que ellos están unidos, forman un anillo de hidrocarburo de 5, 6 ó 7 miembros unido por un enlace espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, R9 es -C(O)-(CH2)n-R10, en la que R10 es pirrolidina-2,5-dion-1-ilo, y n es un número entero de 1 a 4, y las sales de estos compuestos.

INHIBIDORES DE PDE III/IV A BASE DE FTALAZINONAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2005). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: A61K31/54, C07D417/12, A61K31/50, C07D237/32.

Compuesto de fórmula I en la que R1 es hidroxilo, alcoxi C1-4, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-8, cianoalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)metoxi o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 y R4 son ambos hidrógeno, o juntos forman un enlace adicional, y en la que X es un enlace covalente e Y es un enlace covalente, o X es –CnH2n- e Y es O (oxígeno), S (azufre), carboxilato (-C(O)-O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2-NH-), o X es fenileno e Y es carboxilato (-C(O)O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2NH-), R5 representa un radical de fórmula (a) en la que A es S (azufre) o –CH(R51)-, R51 es hidrógeno o alquilo C1-4, R52 es hidrógeno o alquilo C1-4, o en la que R51 y R52forman juntos un enlace adicional, n es un número entero de 1 a 4, y las sales de estos compuestos.

DIHIDROBENZOFURANOS.

(16/10/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** en los que R1 Rl es alcoxi de 1-4 C, cicloalcoxi de 3-5 C, (cicloalquil de 3-5 C)-metoxi, o un alcoxi de 1-4 C que está sustituido por completo o de manera predominante con fluoro, R2 es alquilo de 1-4 C, y R3 es hidrógeno o alquilo de 1-4 CC o en los que R2 y R3 en común y con inclusión de los dos átomos de carbono, a los que ellos están unidos, forman un anillo de hidrocarburo de 5, 6 ó 7 miembros enlazado como espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, Het representa un heterociclo que tiene el significado en el que **(fórmula)** R4 es R5, -CmH2m-R6 o -CpH2p-Y-Ar, R5 es hidrógeno, alquilo de 1-8 C, cicloalquilo de 3-10 C, (cicloalquil de 3-7 C)-metilo, policicloalquilo de 740 C, un radical fenilo o piridilo sin sustituir,…

DERIVADOS DE ESTER DE ACIDO 1,4-DIHIDROPIRIDINA-5-CARBOXILICO Y SU PROCESO DE FABRICACION.

(16/01/2004) Ésteres derivados del ácido 1, 4-dihidropiridina-5- carboxílico con la fórmula general I, **fórmula** en la que R= CN, NO2 o un grupo -COOR’, en el que R’ representa un grupo alquilo más bajo; R1= R6 o R4; R2= un grupo alcoxi más bajo o R4; R3= H o R4; R4= un grupo cumarino con la fórmula II **fórmula** R5= H, alquilo más bajo, alcoxi más bajo, halógeno, nitro, hidroxilo, o amino; R6= H, alquilo más bajo, alcoxi más bajo, benciloxi, ciano, nitro, ácido carboxílico, opcionalmente esterificado con un alcanol más bajo, carboxamida opcionalmente substituido con grupos 1-2 alquilo más bajos; X= un enlace simple, -(CH2)n-O-, de…

FTALIZINONAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2003). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: C07D401/06, A61K31/50, C07D237/32.

Compuestos de fórmula (I) en la que R1, R2, R3, R4 y R5 tienen los significados dados en la memoria y son nuevos compuestos terapéuticos efectivos para los bronquios.

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