11 inventos, patentes y modelos de SKERLJ, RENATO

Inhibidores de la glucosilceramida sintasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/11/2019). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, A61K38/47, A61P3/00, A61K45/06, C07D453/02, A61K31/439.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural, **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Proceso para la síntesis de un antagonista de CXCR4.

(28/12/2016) Un proceso para sintetizar un compuesto que tiene la Fórmula I', **Fórmula** en la que R, R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halo, nitro, ciano, ácido carboxílico, alquilo (C1-10), alquenilo (C2-10), alquinilo (C2-10), cicloalquilo, hidroxilo, tiol, amino, acilo, carboxilato, carboxamida, sulfonamida, un grupo aromático, un grupo heterocíclico, arilo (C5-12), arilalquilo, arilalquenilo o arilalquinilo; k es 0-3; m es 0-4; y n es 1-6, que comprende: (a) hacer reaccionar una 5,6,7,8-tetrahidroquinolinilamina opcionalmente sustituida con R1, con un alquil aldehído que porta un grupo protector de amina para producir una imina; (b) reducir la imina en un disolvente orgánico con un reactivo de reducción…

Sales de un compuesto heterocíclico que se une a quimiocinas, y métodos de uso de las mismas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2016). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Clasificación: A61K31/4709, C07D403/02.

Una sal cristalina farmacéuticamente aceptable del compuesto de Fórmula I **Fórmula** donde dicha sal es benzoato, 4-aminobenzoato, 4-hidroxibenzoato, orotato, 4-hidroxibencenosulfonato o 4-aminobencenosulfonato.

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Compuestos de 2-aminoindol y métodos para el tratamiento de la malaria.

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula IIa:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es carbono o nitrógeno; Y es carbono o nitrógeno; R1a es hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C1-C6), alcoxi (C1- C6), arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilalquilo (C1-C3), heteroarilalquilo (C1-C3), cicloalquilalquilo (C1- C3), heterociclilalquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-C3), N(R5a)2, C(≥NOH)NH2, NR5aCON(R5a)2, CON(R5a)2, CO2R5a, COR6a, OC(O)R5a, SO2N(R5a)2, SO2R6a, NR5aCOR6a, NR5aCO2R6a, NR5aSO2R6a o OC(≥O)N(R5a)2, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos representados por R4a; R2a es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), S-alquilo (C1-C6), SO-alquilo (C1-C6) o SO2-alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más grupos representados por R4a; R3a…

Métodos para preparar un derivado de 2,6-diarilpiperidina.

(04/09/2013) Un método para preparar un compuesto de la fórmula : comprendiendo el método las etapas de: (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula : con hidrato de hidrazina y un hidróxido de metal alcalino en un disolvente de glicol, para obtener un compuesto defórmula : (b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula con 2-(4-bromobutil)-isoindol-1,3-diona, para obtener uncompuesto de fórmula : desproteger el compuesto de fórmula para producir el compuesto de fó.

Compuestos heterocíclicos que se unen a los receptores de quimiocina y presentan eficacia mejorada.

(15/08/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 4-(3,3"-dimetil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-il)-butilamina; [3-aminometil-4-meso-(3,3"-dimetil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-ilmetil)-fenil]-metanol; 4-(3,3" -diisopropil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-il)-butilamina; (2'R,6'S)-1'-[3-(1H-imidazol-4-il)-propil]-3,3"-dimetil-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-cis-[2,2';6',2"]terpiridina; (2'R,6'S)-3,3"-dimetil-1'-[2-(1H-pirazol-4-il)-etil]-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[2,2';6',2"]terpiridina; [2-meso-(3,3"-dimetil-3',4',5',6'-tetrahidro-2'H-cis-[2,2';6',2"]terpiridin-1'-ilmetil)-5-hidroximetil-bencil]-urea;…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE SE UNEN A LOS RECEPTORES DE QUIMIOQUINAS.

(24/09/2009) Un compuesto de fórmula ** ver fórmula* y todas sus sales y formas proteidas donde El anillo A comprende opcionalmente un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; las líneas de puntos representan insaturación opcional; R 1 , R 2 y R 3 son sustituyentes no interferentes; k es 0-4; m es 0-2; L 1 es un enlace covalente o un alquileno o una cadena heterocíclica, cada uno de ellos con 1-6 miembros; X es C o N sustituido opcionalmente; o es O o S; Ar es el residuo de un grupo aromático; cada n es independientemente 0-2; cada R es independientemente H o alquilo (1-6C); y Y es un grupo cíclico o bicíclico de 5-11 miembros sustituidos opcionalmente, donde los sustituyentes opcionales o sustituyentes…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE UNION A LOS RECEPTORES DE LA QUIMIOQUINA.

(01/04/2007) Compuesto de fórmula (I) y sales del mismo; el anillo A contiene opcionalmente un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; las líneas de puntos representan instauraciones opcionales; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de entre H, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, hidroxilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, tiol sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido o R2 y R3 pueden formar juntos un anillo benzo; k es 0-4; l es 0, 1 o 2; X es C o N sustituido o no sustituido; o es O o S; Ar es el residuo de un grupo aromático o heteroaromático; cada n es independientemente 0-2; cada R es independientemente H o alquilo de 1 a 6 carbonos j es 0-3;…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE SE UNEN A RECEPTORES DE QUIMIOCINAS.

(01/03/2007) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: (Ver fórmula) y las sales del mismo, donde W es un átomo de nitrógeno e Y es vacío o W es un átomo de carbono e Y=H, R 1 a R 7 puede ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno o un alquilo C1 - 6 lineal, ramificado o cíclico no sustituido, o R 1 y R 2 juntos representan =O R 8 es un grupo heterocíclico o un grupo aromático no sustituido; Ar es un anillo aromático o heteroaromático; n y n’ son independientemente 0-2; X es un grupo de fórmula: (Ver fórmula) Donde, el anillo A es un anillo saturado o no saturado de 5 o 6 miembros y P es C, N, S u O, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo inferior o alcoxi o hidroxi; donde el anillo B es un anillo de 5 a 7 miembros; donde el anillo A o el anillo B está unido a un grupo W desde cualquier posición por medio de…

PROCEDIMIENTO PARA SINTETIZAR ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM.

(01/11/2006) Un procedimiento para la cristalización directa de un compuesto de la fórmula I: o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 y R2 representan H, alquilo C1-10, arilo o heteroarilo, o alquilo C1-10, arilo o heteroarilo sustituido, comprendiendo extraer una solución que contiene un compuesto bruto de fórmula I o Ia: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en las que cada X+ es un grupo de neutralización de carga, y R1 y R2 son tal y como se describen anteriormente con un alcohol C4- 10, recuperando y cristalizando la fase acuosa resultante para producir un compuesto cristalino de fórmula I; cuando “arilo” se refiere a fenilo o naftilo, el término “heteroarilo” se refiere a un grupo hidrocarburo aromático monocíclico que tiene 5 ó 6 átomos formando un anillo, o un grupo aromático bicíclico que tiene 8…

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA SINTESIS DE CARBAPENEMOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D477/20.

Un procedimiento para la síntesis de un compuesto representado mediante la fórmula I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 y R2 son independientemente H, heteroarilo, arilo o alquilo C1-10, estando dichos heteroarilo, arilo o alquilo sustituidos o no sustituidos, que comprende la desprotección de un compuesto de fórmula II: por hidrogenolisis en presencia de un catalizador metálico prerreducido y una base para dar el compuesto de fórmula I, seguido de la purificación y el aislamiento del compuesto de fórmula I, en la que P es un grupo protector carboxilo, P* es H, H2+, o un grupo protector que se puede eliminar por hidrogenolisis, y R1 y R2 son como se describe anteriormente.

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