Derivados de aminodihidrotiazina como inhibidores de BACE para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
(19/08/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
n es 0, 1 o 2;
R1 es pirimidinilo, pirazinilo opcionalmente sustituido con cloro o flúor, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno, de manera independiente, entre cloro, flúor y alcoxi C1-C3;
R2 es seleccionado, en cada caso de manera independiente, entre cloro o flúor;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con hidroxi; y
R4 es hidrógeno o alquilo C1-C3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Compuesto unidos en posición 1-amino.
(22/10/2013) Un compuesto de la fórmula III: ++Fórmuila**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: **Fórmula**
A es
R1 está seleccionado entre H, halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi;R2, R3 y R4 están seleccionados independientemente entre H, halo, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C1-C2,haloalcoxi C1, CN e hidroxi;
1X está seleccionado entre CH, CF y N;
R6 está seleccionado independientemente entre H, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6;
R7 está seleccionado entre H, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-C6, alquilheteroarilo C1-C6, alquil C2-C6-O-alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 e hidroxialquilo C2-C6;
R8 está…
(08/08/2012) Un compuesto de fórmula I:
o su sal farmacéuticamente aceptable;
en la que A es:
R1 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi;
R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C1-C2, haloalcoxiC1, CN e hidroxi;
X se selecciona de CH, CF y N;
R5 es -OR12;
R6 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alquil C1-C4)-O-alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C6,hidroxialquilo C1-C6, CN e hidroxi, o R6 y R7 se combinan para formar un anillo carbocíclico de 5-8 miembros o unanillo heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de metoxi, Cl, F,
CH3 y CF3;
R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo,…
DERIVADOS DE PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA.
(08/09/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es ** ver fórmula** R1 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C 1-C 2, haloalcoxi C1, CN e hidroxi; X se selecciona entre CH, CF y N; R5 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, y -OR12; R6 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C 1-C 6, CN e hidroxi, o R6 y R7 se combinan formando un anillo carbocíclico de 5-8 miembros o un anillo heteroarílico de 5-6 miembros opcionalmente substituido con 1-3 substituyentes…
INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, C07D209/08, C07D401/12, C07D211/26, C07D413/14, A61K31/395, A61K31/496, C07D209/42, C07D213/74, C07D209/30, C07D209/34, C07D211/34, C07D213/53.
Un inhibidor de serinproteasa de **fórmula** en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.
(01/03/2006) Un compuesto inhibidor de serinproteasa de **fórmula**, en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (iii) isoquinolin-7-ilo,…
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de proteasa de serina de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que: R2 es 20 (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii) naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición…
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de la proteasa de serina de **fórmula** en la que: R2 representa: (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición 3 con…
