Inhibidores de NS5A del VHC.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07K5/08, A61P31/14, A61K38/06, C07D233/64, C07D237/26.
Un compuesto de las Fórmulas I-III**Fórmula**
en las que:
cada A se selecciona independientemente del grupo que consiste en**Fórmula**
cada R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, un residuo hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, o arilo;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, un residuo hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, o C (≥O)OR4;
R4 es un resto hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono;
cada X se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y Cl; y
cada Y1 y Y2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H o F;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
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Pirrolidinonas como activadores de glucoquinasa.
(09/05/2012) Compuestos de la fórmula (I) :
en la que:
X es O, NH o N (alquilo C1-9);
R1 se elige entre el grupo formado por -alquilo C1-9,
-alcoxi C1-9-alquilo C1-9, -cicloalquilo,
-CH2-cicloalquilo,
-heterociclilo,
-arilo, sin sustituir o mono-,
bi- o tri-sustituido con independencia por alquilo C1-9,
alquenilo C2-9,
hidroxi,
-NH2, halógeno,
alcoxi C1-9,
-CF3,
-OCF3, -S (CH3),
-S (O2) CH3,
-CH2-arilo,
heteroarilo, ciano, alcanoílo C1-9,
O-arilo,
-O-CH2-arilo,
-N (CH3) 2, cicloalquilo, heterociclilo,
-C (O) -heterociclilo, o alquilo C1-9 mono- o di-sustituido por hidroxi,
- CH2-arilo,
- heteroarilo,
sin sustituir o sustituido por alquilo C1-9 o halógeno,
- 1-metil-1H-indazol-4-ilo,
- benzooxazol-4-ilo,
-…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA N-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIL PEPTIDASA IV.
(10/06/2011) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es H o CN, R2 es -C(R3,R4)-(CH2)n-R5 o -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, bencilo, hidroxibencilo o indolilmetileno, R4 es hidrógeno o alquilo C1-C7, o R3 y R4 están unidos el uno al otro para formar un anillo junto al átomo de carbono al que están unidos y -R3-R4- es -(CH2)2-5-, R5 es heteroarilo de 5 miembros, heterociclilo bi- o tricíclico, o aminofenilo; opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, halógeno, CN, CF3, trifluoroacetilo, tiofenilo, fenilo, heteroarilo y heterociclilo monocíclico, dicho fenilo, heteroarilo o heterociclilo monocíclico puede sustituirse opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes independientemente…
DERIVADOS DE TIAZOLO-PIRIMIDINA/PIRIDINA-UREA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE ADENOSINA A2B.
(14/01/2011) Un compuesto de la formula I **Fórmula** R1 5 en la que X es C o N, R1 es alcoxi C1-4, R2 es hidrogeno, hidroxi, alcoxi C1-2 o alquiltio C1-2, R3 es hidrogeno o alquilo C1-3, R4 es alquilo C1-4 sustituido por arilo, aroilo, ariloxi, arilsulfonilo, aralquilamino, o aroilamino, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un anillo heterociclico de 5 o 6 eslabones de la for- mula **Fórmula** en la que R3 y R4 son ambos CH2 o uno es CH2 y el otro es un metileno monosustituido por un alquilo inferior, Ya es un segmento alquilo saturado o parcialmente insaturado de 2 a 3 carbonos del anillo que tiene un sustituyente aromatico…
ACTIVADORES DE FENILAMIDA GLUCOKINASA PARA-AMINA SUSTITUIDA.
(01/12/2008) Una amida elegida del grupo constituido por un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en donde X es (Ver fórmula) y (Ver fórmula) R es perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, un anillo heteroaromático, conectado por un átomo de carbono cíclico, conteniendo de 5 a 6 miembros de anillo con 1 a 3 heteroátomos elegidos del grupo constituido por oxígeno, azufre y nitrógeno, arilo no sustituido conteniendo 6 o 10 átomos de carbono cíclico, un arilo sustituido por nitro o alquilo inferior, cuyo arilo contiene 6 o 10 átomos de carbono cíclico, un anillo de cicloheteroalquilo de 5 a 6 miembros…
ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA HETEROAROMATICOS DE SEIS MIEMBROS 5-SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, C07D409/04, A61P3/10, C07D417/06, C07D405/06, A61K31/50, C07D413/04, A61K31/4436, C07D405/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D213/78, C07D213/76, A61K31/501, C07D241/20, C07D241/26.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es un alquilo inferior que tiene de 1 a 5 átomos de carbono; R 2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroxilo, o metoxilo; R 3 es cicloalquilo con de 4 a 6 carbonos; Y se selecciona independientemente del grupo de CH y N para formar un anillo de piridina o pirazina, respectiva-mente; R 4 es un sustituyente en la posición 5 del anillo de piridina o pirazina seleccionado de (Ver fórmula).
FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO0 COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.
(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: I en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, ciano, nitro, alquilo inferior, -OR5, perfluoro-alquilo inferior, tioalquilo inferior, perfluoro-tioalquilo inferior, sulfonil alquilo inferior, perfluoro-sulfonilalquilo inferior, sulfinil alquilo inferior, o sulfonamido; R3 es una cadena de alquilo no ramificada de 4-5 átomos de carbono o una cadena de heteroalquilo no ramificada de 3-4 átomos de carbono más un átomo de oxígeno o de azufre, en donde la cadena, en combinación con el átomo de carbono al que está unida, forma un anillo de cinco o seis miembros, y cuando la cadena no contiene heteroátomos, un carbono miembro de la cadena está sustituido con una fracción seleccionadoa del grupo consistente en hidroxi, oxo, hidroxiimino,…
ACTIVADORES HETEROAROMATICOS FUSIONADOS DE LA GLUCOQUINASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/47, A61P3/10, A61K31/4184, A61K31/423, A61K31/428, C07D277/82, C07D235/30, C07D263/58, C07D215/38.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente en una amida de fórmula I-0: en donde M es o Q es o R1 es un alquilo con de 1 a 3 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, o perfluoro-metilo; R3 es un cicloalquilo con de 4 a 7 átomos de carbono o 2- propilo; R5 es halógeno; R6 es halógeno; W es O, S o NH; Cada Y es independientemente CH o N; Z es -CH2-CH2-CH2-CH2- o -CH=CR4-CH=CH-, en donde R4 es hidrógeno, halo, o una alquil sulfona con de 1 a 3 átomos de carbono; las línias de puntos colectivamente representan 0 ó 2 dobles enlaces adicionales en la estructura del anillo heterocíclico; y * denota un átomo de carbono asimétrico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
ACTIVADORES DE GLUXOKINASAS TRANS OLEFINICOS.
(01/04/2006) Compuesto seleccionado del grupo formado por una amida olefínica de la fórmula: en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, nitro, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro- alquilo inferior sulfonilo, alquilo inferior sulfonil metilo o alquilo inferior sulfinilo; R es -(CH2)m-R3 o alquilo conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono; R3 es cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; R4 es o un anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones no sustituido o mono-sustituido conectado a través de un átomo de carbono del anillo al grupo amino mostrado, conteniendo dicho anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones de 1 a 2 heteroátomos…
BENCENACETAMIDA SUSTITUIDA PARA ALFA-ACILO Y ALFA HETEROATOMOS COMO ACTIVADOR DE GLUCOKINASA.
(01/12/2005) Una amida seleccionada de entre el grupo formado de un compuesto de **fórmula** donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquiltio C1-7, perfluoro alquiltio C1-7, alquilsulfonilo C1-7, o perfluoro-alquilsulfonilo C1-7; R3 es alquilo C1-7 conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono o un anillo de 5 a 7 miembros el cual es cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterocicloalquilo conteniendo un heteroátomo seleccionado entre oxígeno y sulfuro; R4 es -C NHR5, o es R6; R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo C2-6, alquilhidroxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -(CH2)n-C(O)-OR7' -C -(CH2)n-C -OR8; R6 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono-sustituido de cinco o seis miembros conectado por un átomo carbono…
FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO CON ATIVADORES DE QUCOKINASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/17, A61K31/44, A61K31/404, A61P3/10, C07D417/12, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/4427, C07C317/44, C07D277/56, C07D213/80, C07D277/46, C07D209/18, C07D213/56, C07D295/155.
Una amida seleccionada del grupo consistente en un compuesto de **fórmula** en donde X es -O- ó -S(O)2-; R es un anillo heteroaromático, unido a través de un átomo de carbono del anillo, que contiene de 5 a 6 miembros con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre o nitrógeno, arilo que contiene 6 ó 10 átomos de carbono en el anillo, arilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono en el anillo fundido con un anillo heteroaromático que contiene 5 ó 6 miembros del anillo con 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo cicloheteroalquilo saturado de 5 ó 6 miembros, que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno, o un anillo cicloalquilo que tiene 5 ó 6 átomos de carbono; R1 es un anillo cicloalquilo con 5 ó 6 átomos de carbono.
ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.
(01/04/2005) Un compuesto que comprende una amida de la fórmula I: en donde el * indica un átomo de carbono asimétrico; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, -OR5, -C(O)OR5, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo o alquilo inferior sulfinilo; R3 es cicloalquilo que presenta de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es -C(O)NHR40; o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros no sustituídos o monosustituídos unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, el anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos de azufre, oxígeno o…
