Procedimiento industrial para la síntesis de acetato de ulipristal y su análogo 4-acetilo.
(21/05/2019) Un procedimiento para la síntesis del compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que el significado de R es un grupo dimetilamino o acetilo, caracterizado porque
a)
-el compuesto de fórmula (II) (en el que el significado de R es el grupo dimetilamino o 2-metil-1,3- dioxolan-2-ilo)**Fórmula**
se hace reaccionar con 2-15 mol equivalentes de metil litio en la presencia de tetraalquil etilenodiamina en un disolvente tipo éter o formaldehido acetal o en la mezcla de los mismos a una temperatura entre -78 y -20ºC, a continuación la imina protegida obtenida como compuesto intermedio se hace reaccionar con un ácido mineral u orgánico fuerte a una temperatura entre 0ºC…
Procedimiento de producción de derivados de 21-metoxi-11-beta-fenil-19-nor-pregna-4,9-dieno-3,20-diona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/09/2018). Solicitante/s: RICHTER GEDEON NYRT. Clasificación: C07J5/00, C07J41/00, C07J51/00.
Procedimiento de síntesis de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que el significado de R es un grupo dimetilamino o acetilo, caracterizado por
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) o (IV),**Fórmula**
en las que el significado de R' es un grupo dimetilamino o 2-metil-1,3-dioxolan-2-ilo, con metoximetil litio,
b) eliminar los grupos protectores del intermediario así obtenido,
c) acilar el grupo hidroxilo en la posición 17 del compuesto así obtenido.
PDF original: ES-2682939_T3.pdf
Un procedimiento para la producción de 19-norpregn-4-en-3,20-diona-17?-ol (gestonorona) y productos intermedios correspondientes.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(26/10/2016). Solicitante/s: RICHTER GEDEON NYRT. Clasificación: C07J41/00, C07J1/00, C07J51/00, C07J7/00.
Un procedimiento para la síntesis de (17α)-17-acetil-17-hidroxi-estr-4-en-3-ona de fórmula (I)**Fórmula**
caracterizado por hacer reaccionar el compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
con 1,5-10 equivalentes molares de metil litio en presencia de 1,2-diamino-etano sustituido en un éter o disolvente tipo diacetal de formaldehído o una mezcla de los mismos a una temperatura entre -78° C y -10° C, después hacer reaccionar el derivado de imina protegida obtenido como intermedio con ácidos minerales o ácidos orgánicos fuertes a una temperatura entre 0° C y el punto de ebullición del disolvente orgánico aplicado.
PDF original: ES-2668461_T3.pdf
Nueva forma cristalina de la antiprogestina CDB-4124.
(01/07/2015) Forma anhidra cristalina A de 17α-acetoxi-21-metoxi-11ß-[4-N,N-dimetilaminofenil]-19-norpregna-4,9-dieno-3,20- diona caracterizada porque proporciona una o más de:
a) difracciones de rayos X de polvo características a 7,9, 11,0, 13,4 [º] 2θ, aproximadamente;
b) bandas de absorción FT Raman características a 2952, 2836, 1600, 1215, 1199, 441 cm-1 ,aproximadamente;
c) un espectro de RMN 13C en estado sólido que comprende resonancias características a 203,1, 202,1, 170,2, 26,4, 15,2, 14,8 ppm ,aproximadamente.
Nueva forma cristalina del CDB-4124 y proceso para la preparación de la misma.
(24/06/2015) Forma cristalina II anhidra de la 17α-acetoxi-21-metoxi-11β-[4-N,N-dimetilaminofenil]-19-norpregna-4,9- dieno-3,20-diona caracterizada por que proporciona una o más de:
a) tener picos de difracción de rayos X de polvo característicos a aproximadamente 6,8, 11,0, 11,6, 14,9, 19,1 ± 0,2 [°] 2Θ;
b) tener bandas de absorción Raman TF características a aproximadamente 3054, 2963, 2850, 1604; 1195, 1159 ± 4 cm-1;
c) tener un espectro RMN de 13C en estado sólido que comprende resonancias características a aproximadamente 196,7, 172,4, 169,3, 20,7, 20,1, 17,7 ± 0,1 ppm.
PROCEDIMIENTO INDUSTRIAL PARA LA SÍNTESIS DE 17-ACETOXI-11?-[4-(DIMETILAMINO)FENIL]-21-METOXI-19-NORPREGNA-4,9-DIEN-3,20-DIONA Y DE LOS INTERMEDIOS CLAVES DEL PROCEDIMIENTO.
(28/02/2012) Procedimiento para la síntesis de 17-acetoxi-11ß-[4-(dimetilamino)fenil]-21-metoxi-19-norpregna-4,9-dien-3,20diona, de fórmula (I) a partir de 3,3-[1,2-etanodiil-bis(oxi)]estro-5 ,9 -dien-17-ona de fórmula (II), caracterizado por i) la formación de un epóxido en el doble enlace en posición 5 de 3,3-[1,2-etanodiil-bis(oxi)]estro-5 ,9 dien-17-ona de fórmula (II) con peróxido de hidrógeno; ii) adición de cianuro de hidrógeno formado in situ en la posición 17 del compuesto obtenido 5,10α -epoxi-3,3-[1,2etanodiil-bis(oxi)]-5α-estro-9 -en-17-ona de fórmula (III) sililación con trimetilcloroxilano del grupo hidroxilo en posición 17 del 5,10 α 17α-hidroxi-5α-estro-9 -en-17ß-carbonitrilo obtenido, de fórmula (IV)…
NUEVOS DERIVADOS SECO-INDOXILIDEN-CARBOXILICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Clasificación: C07D209/36, C07C62/14, C07C59/147.
Nuevos derivados de ácido seco-indoxilidén-carboxílico de fórmula (II) en la que R1 y R2 son por separado un grupo alcoxilo o C1-C4-alquilo, un átomo de halógeno o hidrógeno.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE LA 17BETA-HIDROXI-17ALFA-METIL-2-OXA-5ALFA-ANDROSTAN-3-ONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2004). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Clasificación: C07J75/00, C07J73/00.
Nuevo procedimiento para la síntesis de la 17â-hidroxi- 17á-metil-2-oxa-5á-androstan-3-ona de fórmula (I) caracterizado por la transformación de la 17â-hidroxi- 17á-metil-1, 3-seco-2-nor-5á-androstan-1 , 3-diácido de fórmula (III) en el anhídrido 17â-hidroxi-17á-metil-1 , 3-seco-2-nor-5á- androstan-1, 3-diácido cerrado en cadena de fórmula (II) en un disolvente inerte con anhídrido de ácido alcano C2-C3 o una carbodiimida sustituida de fórmula R1- N=C=N=R2 en la que R1 y R2 son independientemente un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido por un grupo amino terciario o cuaternario o un grupo 1, 3-fenilo, un grupo cicloalquilo C5-C6, un grupo arilo sustituido por un grupo 1, 3-metoxilo, un grupo amino terciario, un grupo nitro, un grupo alquilo C1-C4 o un derivado 1, 3-halogenado; y reduciéndolo selectivamente mediante un hidruro de metal alcalino complejo en un disolvente inerte.
