27 inventos, patentes y modelos de SALL, DANIEL, JON
Compuestos de 1-tetrahidropiranilcarbonil-2,3-dihidro-1h-indol para el tratamiento del cáncer.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/04/2020). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P35/00, C07D405/06, A61K31/4045.
Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1a es hidrógeno, metilo, etenilo, ciano, fluoro, cloro, fluorometilo, o difluorometilo;
R1b es hidrógeno, fluoro, o cloro;
R1c es hidrógeno, hidroxi, fluoro, benciloxi, o hidroxietilamino;
R2 es hidrógeno o metilo;
R2a es hidrógeno o metilo; y
R3a es tetrahidropiranilo.
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Piridazinas tetrasustituidas antagonistas de la ruta de Hedgehog.
(25/12/2013) Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, flúor o ciano; y
R2 y R3 son independientemente metilo o hidrógeno;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Agonistas adrenérgicos beta3.
(13/03/2013) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
o una sal farmacéutica del mismo.
Piridazina tetrasustituida como antagonistas de la vía HEDGEHOG.
(05/09/2012) Un compuesto de la siguiente fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X es C-R1 o N; R1 es hidrógeno, flúor o ciano; R2 es
piperidinilo, o ciclohexilo sustituido con gem di-F; R3 es metilo o trifluorometilo; R4 es pirrolidinilo, morfolinilo, piridilo, amino o dimetilamino; R5 es trifluorometilo o metilsulfonilo; R6 es hidrógeno o metilo; y
R7, R8, R9, R10 y R11 son independientemente hidrógeno, flúor, ciano, cloro, metilo, trifluorometilo, trifluorometoxi o metilsulfonilo, siempre que al menos dos de R7, R8, R9, R10 y R11 sean hidrógeno.
AGONISTAS BETA-3-ADRENERGICOS.
(01/06/2008) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: m es 1, 2, 3, 4 ó 5; n es 0, 1 ó 2; A 1 , A 2 y A 3 son carbono o nitrógeno, con la condición de que sólo uno de A 1 , A 2 y A 3 puede ser nitrógeno; cada D es carbono o nitrógeno, con la condición de que al menos un D debe ser nitrógeno; cada D'' es carbono o nitrógeno, con la condición de que sólo un D'' puede ser nitrógeno; y con la condición, además, de que el número total de D y D'' que son nitrógeno debe ser dos y sólo dos; Het se selecciona de isoxazol, tiofeno o pirrol, opcionalmente sustituidos una vez con cloro, flúor, ciano, metilo o COCH3; R 1 y R 2 son independientemente H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C4, o SO2 (alquilo…
1-GLICINIL-4-(1-METILPIPERIDIN-4-IL)PIPERAZINAS Y -PIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL FACTOR XA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, A61K31/495, C07D409/12, C07D401/12, A61P7/02, C07D211/26, C07D409/14, C07D211/58.
Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 representa alquilo C1-4, alquenilo C2-4 o alquinilo C2-4; y R2 se selecciona entre y en las que X1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; X2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un átomo de cloro o un átomo de bromo; X3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo o un átomo de halógeno; X5 representa cloro, metoxi o metilo; X6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo metilo, y X4 representa CH o N; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DE INDOL COMO AGONISTAS BETA-3 ADRENERGICOS PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES TIPO 2.
(01/05/2007) Un compuesto de fórmula 1: (Ver fórmula) en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o doble; m es 0, 1 ó 2; A 1 , A 2 y A 3 son carbono o nitrógeno a condición de que sólo uno de A 1 , A 2 y A 3 puede ser nitrógeno; D es NR 8 , O o S; Het es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente benzocondensado que está no sustituido o sustituido por entre uno y tres grupos seleccionados de forma independiente entre halo, hidroxi, oxo, ciano, nitro, fenilo, bencilo, triazol, tetrazol, 4, 5-dihidrotiazol, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, COR 22 , CONR 22 R 22 , CO2R 22 , NR 22 R 22 , NR 22 COR 23 , NR 22 SO2R 23 , OCOR 23 , OCO2R 22 , OCONR 22 R 22 , SR 22 , SOR 23 , SO2R 23 y SO2(NR 22 R 22 ); R 1 y R 2 son de forma…
DERIVADOS TETRACICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA SPLA2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/01/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D209/00, A61P29/00, C07D209/80, A61K31/407, C07D495/14.
Un compuesto tetracíclico de **fórmula**, o una sal, solvato, o un éster de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, terc-butilo, morfolinoetilo o N, N-dietilglicolamida farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que; E1 es C o N y E2 es C, CH, N, O o S; n es 1, 2 ó 3 e y es un número apropiado de átomos de hidrógeno basado en el valor de (n) y basado también en la insaturación del anillo; el anillo D tiene una insaturación cero, individual o múltiple, tal como sea químicamente posible según el tamaño del anillo y a los efectos de conjugación o electrónicos.
AGONISTAS BETA-3 OXINDOL 3-SUSTITUIDOS.
(01/12/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o un doble enlace; m es 0, 1 ó 2; D es NR9, O o S; R1 es H, CN, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, CO2R10, CONR10R10, NR10COR10, NR10R10, OR10, SR10, SOR10, SO2R10 o SO2NR10R10; R2 es H, alquilo C1-C6 o bencilo; R3 es alquilo C1-C6 o bencilo; o R2 y R3 se combinan con el carbono al cual está unido cada uno para formar un anillo carbocíclico C3-C7; con la condición de que si R3 es alquilo C2-C6 o bencilo, entonces R2 debe ser hidrógeno; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 forma un enlace con X2 o es H, ciano, alquilo C1-C6, CONR11R11…
DERIVADOS CICLOHEPT(B)INDOL COMO INHIBIDORES DE SPLA2.
(16/05/2006) Un compuesto tricíclico representado por la fórmula (I), o una sal, solvato o profármaco seleccionado entre el éster metílico, éster etílico, éster propílico, éster isopropílico, éster n-butílico, éster isobutílico, éster terc-butílico, éster morfolinoetílico, y N, N- dietilglicolamido éster farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que; R1 es el grupo (La)-(grupo ácido) en el que (La)- es O- CH2- y el (grupo ácido) se selecciona entre el grupo constituido por COOH, -COONa, y COOK; R2, R3, y R4 se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, metilo, etilo, propilo, -OCH3, -OCH2CH3, halógeno, fenilo y fenoxi; R5 se selecciona entre el grupo constituido por metilo, etilo, ciclopentilmetilo, ciclohexilmetilo, cicloheptilmetilo, metilnaftilo, fenilo y bencilo; R6, R7, R8…
AGONISTAS BETA 3 DE OXINDOL 3-SUSTITUIDO.
(16/11/2005) Un compuesto de fórmula I: en el que: m es 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1 o 2; cada D es o carbón o nitrógeno, a condición de que al menos un D debe ser nitrógeno; cada D es o carbón o nitrógeno, a condición de que solo un D puede ser nitrógeno; además, a condición de que el número total de D y D que son nitrógeno, debe ser dos y solo dos; R es H, CN, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, CO28, CONR8R8, NR8COR8, NR8R8, OR8, SR8, SOR8, SO2R8 o SO2NR8R8; R1 es H, alquilo C1-6 o bencilo; R2 es alquilo C1-6 o bencilo; o R1 y R2 se combinan con el carbono al cual están unidos, para formar un anillo carbocíclico C3-7; a condición que si R2 es alquilo C2-6 o bencilo, entonces R1 debe ser hidrógeno; R3 es H o alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente en…
CIERTOS DERIVADOS DE GLICINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOTICOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/445.
Un compuesto de fórmula (I) en la que X1 representa CH o N; n es 1 ó 2; cada R representa hidrógeno o metilo; R1 representa imidazol-1-il o XaRa en el que Xa representa O, S o NRb; Ra representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C4), un grupo fenilo o un grupo piridilo; Rb representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C4) o, junto con Ra y el átomo de nitrógeno al que están unidos, representa un anillo saturado de 4 a 6 miembros que puede contener, como un miembro del anillo, uno entre O, S y NRc, en el que Rc representa hidrógeno o alquilo(C1-C4).
PROFARMACOS DE ESTER DE MORLINO-N-ETILO DE INHIBIDORES INDOLICOS DE SPLA 2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/535, A61P29/00, C07D209/22.
El compuesto éster de morfolino-N-etilo del ácido ((3-(2-amino-1, 2-dioxoetil)-1-((1, 1-bifenil)-3-ilmetil)- 2-metil-1H-indol-4-il)oxi)acético.
(01/06/2005) Uso de un compuesto inhibidor de trombina de fórmula (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) para la fabricación de un medicamento para la inhibición de trombina **fórmula**, en la que A es carbonilo o metileno; D es CH, CRd o N donde Rd es metilo o metoxi; E es CH, CRe o N donde Re es metilo, metoxi o halo; R2 es -NRa-CO-(CH2)m-Rb o -O-CH2-Rb donde m es 0 ó 1, Ra es hidrógeno o metilo, y Rb es un anillo de **fórmula**, en las que G es O, S, NH, CH2 o CH2-CH2 y Rc es hidrógeno o metilo, y L es NRf o CH2 y Rf es hidrógeno o metilo; o R2 es -NHCORg donde Rg es un anillo heteroaromático de cinco miembros que tiene 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y donde el grupo carbonilo está unido a un carbono en el anillo situado entre un heteroátomo…
ESTERES INHIBIDORES DE SPLA2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/535, A61P29/00, C07D209/22.
El compuesto, éster N-morfolinoetílico del ácido ((3-(2-amino-1, 2- dioxoetil)-2-metil-1-(fenilmetil)-1H- indol-4-il)oxi)acético.
CARBAZALES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE SPLA2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D209/88, C07D209/86.
SE REVELAN NUEVOS TRICICLICOS, JUNTO CON EL USO DE ESTOS COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA POR SPLA 2 DE ACIDOS GRASOS, PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES TALES COMO EL CHOQUE SEPTICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, A61P7/02, A61K31/38, C07D413/14, C07D409/10.
La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables) tales como se definen en la descripción, sus dos procedimientos y intermedios de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como inhibidores de la trombina.
CARBAZOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE SPLA2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D209/88, C07C229/48, C07C229/60, C07D209/86, C07C205/59.
SE PRESENTA UNA CLASE DE NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS ASI COMO EL USO DE TALES COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION DE ACIDOS GRASOS MEDIADA POR SPLA 2 PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES TALES COMO UN CHOQUE SEPTICO.
(16/09/2004) Un compuesto de la fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que A es carbonilo o metileno; Rd es -[O-(CH2)d]c-Rc en el que c es 0 ó 1; d es 1, 2 ó 3; y Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo, hidroximetilo o carbamoilo; con la condición de que si c es 0, Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo o carbamoilo; o Rd es -[O-(CH2)d]c-Rc en el que c es 1; d es 1, 2 ó 3; y Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo, hidroximetilo o carbamoilo; Re es hidrógeno, metilo, metoxi o halo; R2 es R2a o R2b en el que R2a es -X2-(CH2)n-Rf en el que X2 es un enlace directo, metileno u O; n es 1, 2 ó 3; y Rf es 5- tretazolilo, carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo o hidroximetilo; R2b es -X2-(CH2)m-NRaRb en el que X2 es un enlace directo, metileno u O; m es 1,…
DERIVADOS DE AZAINDOL Y SU USO COMO AGENTES ANTITROMBICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/435, C07D487/04.
Esta solicitud se refiere a los compuestos nuevos de fórmula I (y sus sales farmacéuticamente aceptables), como aquí se define, procedimientos e intermediarios para su preparación, formulaciones farmacéuticas que comprenden los nuevos compuestos de fórmula I como inhibidores de la trombina.
COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS UTILES EN ENFERMEDADES INDUCIDAS POR SPLA2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D471/04, C07D491/04, C07D513/04.
Un compuesto que se selecciona entre el grupo compuesto por ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(2-metilbencil)-9H- pirido[3, 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(2 , 6-difluorobencil)-9H- pirido[3, 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-[3 , 5- bis(trifluorometil)bencil]-9H-pirido[3 , 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-[2-fluoro-3- (trifluorometil)bencil]-9H-pirido[3 , 4-b]indolil]acético; y ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(1-hexil)-9H-pirido[3 , 4- b]indolil]acético; o un racemato, solvato, tautómero, isómero óptico, derivado profármaco seleccionado entre el éster de metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo, terc-butilo, morfolinoetiloxi, dietilglicolamida o dietilaminocarbonilmetoxi del mismo o sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INDUCIDAS POR SPLA2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D471/04, C07D491/04, C07D513/04.
SE EXPONE UNA NUEVA CLASE DE TRICICLICOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL: A ES FENILO O PIRIDILO, CARACTERIZADO PORQUE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN LAS POSICIONES 5, 6, 7 U 8; UNO ENTRE B O D ES NITROGENO, Y EL OTRO ES CARBONO; Z ES CICLOHEXENILO, FENILO, PIRIDILO, CARACTERIZADO PORQUE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN LAS POSICIONES 1, 2 O 3, O ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 6 MIEMBROS QUE TIENE UN HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR AZUFRE U OXIGENO, EN LA POSICION 1, 2 O 3, Y NITROGENO EN LA POSICION 1, 2, 3 O 4; ---ES UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; JUNTO CON EL USO DE DICHOS COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA DE SPLA 2 DE ACIDOS GRASOS PARA EL TRATAMIE NTO DE ENFERMEDADES TALES COMO EL CHOQUE SEPTICO.
COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS E INTERMEDIOS.
(01/07/2003) Esta solicitud se refiere a compuestos nuevos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables), como aquí se define, procedimientos e intermediarios para su preparación, formulaciones farmacéuticas que comprenden los compuestos nuevos de fórmula (I), y el uso de compuestos de fórmula (I) como inhibidores de trombina.*fórmula (I)* en la que E es CR{sup,e} o N en la que R{sup,e} es hidrógeno, metilo, metoxi o halo;R{sup,1} es hidrógeno o metilo;R{sup,2} es R{sup,2a} o R{sup,2b} en queR{sup,2a} es -X{sup,2}-{(}CH{sub,2}{)}{sub ,n}-R{sup,f} en que X{sup,2} es un enlace directo, metileno o O; n es 1, 2 ó 3; y R{sup,f} es 5-tetrazolilo, carboxi, {[}{(}1-4C{)}alcoxi{]}carbonilo o hidroximetilo;R{sup,2b} es -X{sup,2}-{(}CH{sub,2}{)}{sub ,m}-NR{sup,a}R{sup,b} en que X{sup,2} es un enlace directo, metileno…
ANTAGONISTAS DE LAS GLICOPROTEINAS IIB/IIIA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/445, C07D211/22, A61K31/47, C07D401/12, A61K31/155, C07D217/24, C07C257/18, C07D311/58.
ESTA INVENCION SE REFIERE A CIERTOS COMPUESTOS BICICLICOS QUE TIENEN UN NUCLEO FORMADO DE DOS ANILLOS DE SEIS ELEMENTOS FUNDIDOS, POR EJEMPLO, ISOQUINOLINA, ISOQUINOLONA, TETRAHIDRONAFTALENO, DIHIDRONAFTALENO O TETRALONA, SUSTITUIDOS TANTO POR FUNCIONALIDAD BASICA COMO ACIDICA, QUE SON UTILES EN LA INHIBICION DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/40, C07D207/16, C07D401/12, C07D401/06, C07K5/078.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS DERIVADOS DEL ALDEHIDO LARGININA QUE CONTENGA LA FORMULA I EN LA QUE R1, X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, COMO TAMBIEN A AQUELLAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FORMACION DE TROMBOS, INHIBIDORES DE LA COAGULACION, Y AGENTES DE DESORDENES TROMBOEMBOLICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K31/445, A61K31/40, C07D401/06, C07D417/06, C07D403/06.
ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ALDEHIDATO DE LARGININA, QUE TIENEN LA FORMULA I DONDE X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/07/1997). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40.
UN METODO DE INHIBICION DE TROMBINA Y SU TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y CONDICIONES QUE CONSISTE EN ADMINISTRAR A UN HUMANO QUE LO REQUIERE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, CH3, -CO-(ALQUILO DE C1 A 3) O CO-AR DONDE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 SE ELIGE A PARTIR DEL GRUPO QUE CONSISTE EN PIRROLIDINA, HEXAMETILENOAMINO, Y PIPERIDINO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE SOLVATO DE ESTE.
