Procedimiento para la identificación de compuestos novedosos que interaccionan con enzimas.
(11/07/2013) Un procedimiento de caracterización de al menos una enzima, que comprende las etapas de:
a) proporcionar dos alícuotas que comprende cada una al menos una célula que contiene la enzima,
b) incubar una alícuota con un compuesto dado diferente de los ligandos,
c) recoger las células,
d) lisar las células,
e) poner en contacto los lisados celulares en condiciones esencialmente fisiológicas con al menos dosligandos de enzimas de amplio espectro diferentes, en los que los ligandos están inmovilizados en un soporte sólido encondiciones que permiten la unión del enzima a dichos ligandos enzimáticos de amplio espectro,
f) eluir la enzima o las enzimas, y
g) caracterizar la enzima eluida o las enzimas eluidas por espectrometría de masas cuantitativa.
Ácidos bifenil carboxílicos sustituidos y derivados de los mismos.
(10/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I)
en la que A es O o NH;
X es-CR5R6 en el que R5 y R6 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, y terc-C4H9; en el que en cualquiera de los grupos alquilo uno o más átomosde H pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste en OH, F, Cl, Br y I; o R5, R6 conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos formanun anillo de ciclopropilo;
R1, R2, R3 y R4 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, OH, alquilo C , alcoxi C ,-N(CH3)2,-SO2CH3, CN, OCF3,-C(O)CH3, OCH3,…
Derivados de terfenilo para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
(01/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (I)
en la que
X es un enlace o un grupo -CR5R6, en el que R5 y R6 se seleccionan independientemente el uno del otro delgrupo que consiste en H; alquilo seleccionado del grupo CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9 yterc-C4H9; alquenilo seleccionado de C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7 y sec-C4H7; en el que en cualquiera delos grupos alquilo y alquenilo uno o más átomos H opcionalmente pueden estar sustituidos con uno o mássustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en OH, F, Cl, Br, I y CF3; o R5 y R6 sonparte de un anillo, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, de 3 a 6 átomos de C, y que pueden conteneren el anillo…
DERIVADOS DE TERFENILO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
(23/02/2010) Un compuesto que tiene la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que X es un enlace o un grupo -CR5R6, en el que R5 y R6 son seleccionados, independientemente el uno del otro, del grupo que consta de H; alquilo seleccionado del grupo CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9 y terc-C4H9; alquenilo seleccionado de C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; donde, en todos los grupos alquilo y alquenilo nombrados, uno o más átomos de H están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de F, Cl, Br, I y CF3; o R5 y R6 son parte de un anillo, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, de 3 a 6 átomos de C, y que puede contener en el anillo uno o más heteroátomos del grupo N, S o O, y…
ACIDOS BIFENIL CARBOXILICOS SUSTITUIDOS Y SUS DERIVADOS.
(16/11/2009) Un compuesto que tiene la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que A es O, S o NH, X es un enlace o un grupo -CR5R6, en el que R5 y R6 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo constituido por H; alquilo seleccionado del grupo CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado de C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7, en el que en todos los grupos alquilo y alquenilo mencionados uno o más átomos de H están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por F, Cl, Br, I y CF3; o R5 o R6 que forman…
METODOS PARA LA IDENTIFICACION DE MOLECULAS QUE INTERACTUAN CON LRRK2 Y PARA LA PURIFICACION DE LRRK2.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(17/09/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLZOME AG. Clasificación: G01N33/68, C12N9/12, C12Q1/48.
Un método para la identificación de un compuesto que interactúa con LRRK2, que comprende las etapas de: #a) proveer una preparación de proteína que contenga LRRK2, #b) poner en contacto la preparación de proteína con (ácido 5-[5-Fluoro-2-oxo-1,2-dihidro-indol-(3Z)-ilidenmetil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxílico (3-amino-propil)-amida) inmovilizada sobre un soporte sólido bajo condiciones que permiten la formación de un complejo de (ácido 5-[5-Fluoro-2-oxo-1,2-dihidro-indol- (3Z)-ilidenmetil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxílico (3-amino-propil)-amida)-LRRK2, #c) incubar al complejo de (ácido 5-[5-Fluoro-2-oxo-1,2-dihidro-indol-(3Z)-ilidenmetil]-2,4-dimetil-1H-pirrol- 3-carboxílico (3-amino-propil)-amida)-LRRK2 con un compuesto dado, y #d) determinar si el compuesto es capaz de separar LRRK2 del (ácido 5-[5-Fluoro-2-oxo-1,2-dihidro-indol- (3Z)-ilidenmetil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxílico (3-amino-propil)-amida).
ACIDOS (BIFENIL) CARBOXILICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS.
(04/08/2009) Un compuesto de fórmula general (I) ** ver fórmula** en la que A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en fenilo; cicloalquilo C 3-7; y heterociclilo; X es un grupo alquileno lineal C1-C4 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes del grupo F, Cl, Br, I y grupos alquilo C1-C4 opcionalmente sustituidos con uno o más F, Cl, Br, F; R 1, R 2 son independientemente uno del otro seleccionados del grupo que consiste en H; alquilo seleccionado del grupo CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, Sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado de C2H3, i-C3H5, n- C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; o R1 y R2 son parte de un anillo, saturado o insaturado, que tiene 3 a 6 átomos de C, y que pueden contener en el anillo uno o más heteroátomos del grupo N, S o O, y cuyo heteroátomo puede ser idéntico o diferente…
