Análogos de heterociclilpirimidina como inhibidores de TYK2.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que
R es H; F; Cl; Br; o alquilo C1-3 sin sustituir;
R1 es H; C(O)OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2; T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6, en la que alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más R3, que son iguales o diferentes;
R2, R2a están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H; T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6, en la que alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más R3, que son iguales o diferentes;
…
Aminotriazoles como inhibidores de la PI3K.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es NH2;
R1, R2, R3 son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; halógeno; CN; C(O)OR4; OR4;
C(O)R4; C(O)N(R4R4a); S(O)2N(R4R4a); S(O)N(RaR4a); S(O)2R4; S(O)R4; N(R4)S(O)2N(R4aR4b); N(R4)S(O)N(R4aR4b);
SR4; N(R4R4a); OC(O)R4; N(R4)C(O)R4a; N(R4)S(O)2R4a; N(R4)S(O)R4a; N(R4)C(O)N(R4aR4b); N(R4)C(O)OR4a;
OC(O)N(R4R4a) y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes;
R4, R4a, R4b son seleccionados…
Derivados de triazol como inhibidores de quinasa.
(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, donde
X es O; S ó NR6;
R1 es T1; alquilo C1-6; C(O)OR7; C(O)R7; C(O)N(R7R7a); S(O)2N(R7R7a); S(O)N(R7R7a); S(O)2R7; ó S(O)R7; donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8;
uno de R2, R3 es T2 y el otro es R5a;
R4, R5 son H;
R5a es H;
R6, R7a se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son el mismo o diferente;
R7 es T1; o alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8;
R8 es T1;…
Derivados de pirimidina como inhibidores de mTOR.
(03/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos, en la que
X es O; o S;
m es 1; 2; o 3;
n es 1; 2; o 3;
R1 es H; C(O)R3; C(O)OR3; C(O)N(R3R3a); S(O)2N(R3R3a); S(O)N(R3R3a); S(O)2R3; S(O)R3; T1; o alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R4, que son iguales o diferentes;
R3, R3a son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; T1; y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R4, que son iguales o diferentes;
R4 es halógeno; CN; C(O)OR5; OR5; C(O)R5; C(O)N(R5R5a); S(O)2N(R5R5a); S(O)N(R5R5a); S(O)2R5; S(O)R5; N(R5)S(O)2N(R5aR5b);…
Métodos para la identificación de moléculas que interaccionan con cinasas y para la purificación de proteínas de cinasa.
(24/09/2013) Compuesto de inmovilización de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que
uno de R1, R2, R3 es X-(CH2)n-NH2 y los otros dos se seleccionan independientemente del grupo queconsiste en H; halógeno; CN; C(O)OR10; OR10; C(O)R10; C(O)N(R10R10a); S(O)2N(R10R10a);S(O)N(R10R10a); S(O)2R10; S(O)R10; N(R10)S(O)2N(R10aR10b); SR10; N(R10R10a); NO2; OC(O)R10;N(R10)C(O)R10a; N(R10)S(O)2R10a; N(R10)S(O)R10a; N(R10)C(O)N(R10aR10b); N(R10)C(O)OR10a;OC(O)N(R10R10a); alquilo C1-6; alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6, estando el alquilo C1-6; el alquenilo C2-6 yel alquinilo C2-6 opcionalmente sustituidos con uno o más de R11, que son iguales o diferentes.
METODOS PARA LA IDENTIFICACION DE MOLECULAS QUE INTERACTUAN CON ZAP-70 Y PARA LA PURIFICACION DE ZAP-70.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(01/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLZOME AG. Clasificación: G01N33/68, G01N33/574, C12Q1/48, C07K1/04.
Un método para la identificación de un compuesto que interactúa con ZAP-70, que comprende las etapas de: #a) proveer una preparación de proteína que contenga ZAP-70 fosforilada, #b) poner en contacto la preparación de la proteína con 7-(4-Aminometil-fenilamino)-3-(2,6-dicloro-fenil)- 1-metil-1H-[1,6]naftiridin-2-ona inmovilizada sobre un soporte sólido bajo condiciones que permitan la formación de un complejo de ZAP-70 fosforilada con 7-(4-Aminometil-fenilamino)-3-(2,6 -dicloro-fenil)- 1-metil-1H-[1,6]naftiridin-2-ona, #c) incubar el complejo de ZAP-70 fosforilada con 7-(4-Aminometil-fenilamino)-3-(2,6-dicloro-fenil)-1-metil- 1H-[1,6]naftiridin-2-ona con un compuesto dado, y #d) determinar si el compuesto es capaz de separar a ZAP-70 fosforilada de la 7-(4-Aminometil-fenilamino)- 3-(2,6-dicloro-fenil)-1-metil-1H-[1,6]naftiridin-2-ona inmovilizada.
METODOS PARA LA IDENTIFICACION DE MOLECULAS QUE INTERACTUAN CON P13K Y PARA LA PURIFICACION P13K.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLZOME AG. Clasificación: G01N33/573, C12Q1/48.
Un método para la identificación de un compuesto que interactúa con PI3K, que comprenden las etapas de #a) proporcionar una preparación de proteína que contiene PI3K, #b) poner en contacto la preparación de proteína con clorhidrato 3-(2-{2-[2-(2-amino-etoxi)-etoxi]-etoxi}-etoxi)- N-[5-(4-cloro-3-metanosulfonil-fenil)-4-metil-tiazol-2il]-propionamida inmovilizado en un soporte sólido bajo condiciones que permiten la formación de un complejo PI3K de clorhidrato 3-(2-{2-[2-(2-amino-etoxi)-etoxi]-etoxi}-etoxi)- N-[5-(4-cloro-3-metanosulfonil-fenil)-4-metil-tiazol-2il]-propionamida, c) incubar el complejo PI3K de clorhidrato 3-(2-{2-[2-(2-amino-etoxi)-etoxi]-etoxi}-etoxi)-N-[5-(4-cloro-3-metanosulfonil-fenil)-4-metil-tiazol-2il]-propionamida con un compuesto dado, y #d) determinar si el compuesto es capaz de separar PI3K del clorhidrato 3-(2-{2-[2-(2-aminoetoxi)-etoxi]-etoxi}etoxi)-N-[5-(4-cloro-3-metanosulfonil-fenil)-4-metil-tiazol-2il]-propionamida inmovilizado.
