Sal clorhidrato cristalina de darunavir.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(07/09/2016). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Clasificación: A01N43/08, A61K31/34.
Una sal clorhidrato cristalina de darunavir que se caracteriza por picos en el espectro de difracción de rayos X en polvo con posiciones del ángulo 2P a 6,7, 8,0, 13,1, 13,9, 14,9, 19,6, 19,9, 24,5 y 27,9 ± 0,2 grados.
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(19/08/2015) Un solvato de alcohol C5 de darunavir.
Procedimiento de preparación de raltegravir potásico amorfo.
(29/07/2015) Procedimiento de preparación de raltegravir potásico en forma amorfa, que comprende:
a. agitar raltegravir potásico en agua;
b. eliminar el agua de la disolución obtenida en la etapa (a) para obtener un sólido;
c. suspender el sólido obtenido en la etapa (b) en un disolvente orgánico; y
d. aislar raltegravir potásico en forma amorfa,
donde el disolvente orgánico utilizado en la etapa (c) es un disolvente o una mezcla de disolventes y se seleccionan del grupo que consiste en heptano, hexano, dietil éter, ciclohexano, n-hexanol, n-octanol, 3-etil-3-pentanol, polietilenglicol, acetato de isopropilo, acetato de n-butilo, triacetato de glicerol, acetona, metil isobutilcetona, 2,4- dimetilpentanona, alfa-tetralona, metil t-butil éter, 2,2,4,4-tetrametiltetrahidrfurano, tolueno,…
Un procedimiento mejorado para la preparación de hidrocloruro de erlotinib.
(04/06/2014) Un procedimiento para la preparación de erlotinib sustancialmente libre de impureza N-metoxietílica, a saber N- [(3-etinilfenil)-(2-metoxietil)]-6,7-bis(2-metoxietoxi)-4-quinazolinamina, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende aislar erlotinib o una sal farmacéuticamente aceptable de erlotinib de un medio disolvente que comprende dimetilsulfóxido y un disolvente alcohólico.
Nuevos polimorfos de lopinavir.
(22/01/2014) Un procedimiento para la preparación de solvato de ciclohexano de lopinavir, caracterizado por un difractograma de polvo de rayos X con picos expresados como posiciones de ángulo 2θ a aproximadamente 4,9; 7,4; 13,4; 14,6; 17,5; 18,9 y 23,8 ± 0,2 grados, que comprende:
a. disolver lopinavir en un disolvente orgánico;
b. retirar el disolvente de la disolución obtenida en la etapa (a) para obtener un residuo.
c. poner en suspensión el residuo obtenido en la etapa (b) con disolvente ciclohexano y
d. aislar solvato de ciclohexano de lopinavir.
Procedimiento para preparar un polimorfo de efavirenz.
(06/11/2013) Un procedimiento para preparar la forma no higroscópica H1 del efavirenz, que comprende:
a. precipitación a partir de una disolución de efavirenz en un disolvente alcohólico C1-C6, cetónico C3-C8, ouna mezcla de los mismos, usando agua como disolvente de precipitación, a menos de 15ºC, recoleccióndel sólido precipitado; y
b. secado al aire del sólido recogido para obtener la forma cristalina no higroscópica H1 del efavirenzen donde el secado al aire se lleva a cabo a 25ºC-35ºC con una humedad relativa de 40-80%, durante 14-25 horas.
Resolución óptica de nucleósidos sustituidos con 1,3-oxatiolano.
(26/09/2013) Un procedimiento para la resolución de cis(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona ode trans(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona; o una mezcla de las mismas, quecomprende:
a) hacer reaccionar cis(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona o 5 trans(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona; o una mezcla de las mismas con un hidrogenofosfato de1,1'-binaftil-2-2'-diilo (BNPPA) quiral para obtener uno o más compuestos diastereoméricos correspondientes;
b) cristalizar selectivamente un compuesto diastereomérico en agua o agua combinada con un disolvente a unpH…
Nuevas formas cristalinas de atovaquona.
(12/09/2012) Un forma cristalina A de la atovaquona, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo quepresenta picos expresados como posiciones del ángulo 2θ a 7,3, 10,0, 14,4, 15,1, 18,8, 20,4, 22,2, 23,6 y 24,6 ± 0,2grados.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE ESOMEPRAZOL ENANTIOMERICAMENTE PURO.
(01/03/2012) Procedimiento para la preparación de esomeprazol enantioméricamente puro de fórmula I
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que comprende: a) hidrolizar un compuesto diastereomérico que contiene una mezcla de 1-(S)-canforsulfonil-5-metoxi-2-[(3,5-dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(S)-sulfinil]-1Hbencimidazol y 1-(S)-canforsulfonil-6-metoxi-2-[(3,5-dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(S)-sulfinil]-1H-bencimidazol de fórmula II:
contaminado con un compuesto diastereomérico no deseado que contiene una mezcla de 1-(S)-canforsulfonil-5- metoxi-2-[(3,5-dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(R)-sulfinil]-1H-bencimidazol y 1-(S)-canforsulfonil-6-metoxi-2-[(3,5- dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(R)-sulfinil]-1H-bencimidazol de fórmula III:
con una base de hidróxido seleccionada del grupo que consiste en hidróxido de bario,…
PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA FOSFATO DE OSELTAMIVIR.
(24/10/2011) Un procedimiento para la preparación de oseltamivir de fórmula I: o una de sus sales aceptable farmacéuticamente; que comprende reducir el compuesto de fórmula III: con sulfuro de hidrógeno en presencia de piridina o etanol o agua o una de sus mezclas; o con Na2S en presencia de una base de amina orgánica en un disolvente de alcohol para dar oseltamivir de fórmula I y de manera opcional convertir el oseltamivir formado en una sal de oseltamivir de adición de ácido aceptable farmacéuticamente.