Conjugados de anticuerpo-fármaco e inmunotoxinas.
(18/03/2020) Un conjugado que tiene la fórmula I:
A-(L-D)p (I)
o un solvato o sal farmacéuticamente aceptables de este,
en la que:
A es un anticuerpo que se une selectivamente a FAP (proteína activadora de fibroblastos);
L es un enlazador, comprendiendo dicho enlazador un espaciador que comprende -(OCH2CH2)n-, donde n = 2 a y donde L comprende un grupo de unión para la unión a A y una porción escindible por proteasa que comprende una unidad valina-citrulina;
p es 1 a 10; y
D es un fármaco que comprende una citolisina de fórmula IV:
**(Ver fórmula)**
en la que
R2 es H o alquilo C1-C4;
R6 es alquilo C1-C6;
R7 es alquilo C1-C6, CH2OR19 o CH2OCOR20, donde R19 es alquilo, R20 es alquenilo C2-C6, fenilo o CH2-fenilo;
…
Conjugados anticuerpo-fármaco e inmunotoxinas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/02/2019). Solicitante/s: Oncomatryx Biopharma, S.L. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28, A61K39/395, A61K45/06, C12N9/96, C07K16/30, C12N9/24, A61K47/68, A61K47/60, A61K47/65.
Un conjugado anticuerpo-farmaco que tiene la formula I:
A-(L-D)p (I)
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo, en donde:
A es un anticuerpo que se une de manera selectiva a la endoglina;
L es un enlazador;
p es de 1 a 10; y
D es un farmaco que comprende una citolisina de formula IV:**Fórmula**
en donde:
R2 es H o alquilo C1-C4;
R6 es alquilo C1-C6;
R7 es alquilo C1-C6, CH2OR19 o CH2OCOR20, en donde R19 es alquilo, R20 es alquenilo C2-C6, fenilo o CH2- fenilo;
R9 es alquilo C1-C6;
R10 es H, OH, O-alquilo u O-acetilo;
f es 1 o 2;
R11 tiene la siguiente estructura**Fórmula**
en donde
R21 es H, OH, halogeno, NH2, alquiloxi, fenilo, alquilamino o dialquilamino;
R16 es H o un grupo alquilo C1-C6;
R17 esta unido directa o indirectamente al enlazador L; y
q es 0, 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2701188_T3.pdf
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/12/2016). Solicitante/s: Baliopharm AG. Clasificación: C07K16/28.
Anticuerpo anti-receptor 1 del factor de necrosis tumoral humano (huTNFR1) del tipo IgG1, que tiene una región Fc modificada deficiente en la mediación de la función efectora, que es un anticuerpo IgG1 humanizado de longitud completa, en el que el anticuerpo comprende las secuencias de CDR identificadas por SEQ ID 1-6, y la secuencia Fc humana identificada por SEQ ID 9 que comprende al menos una mutación para modular a la baja la función efectora seleccionada del grupo que consiste en E233P, L234V, L235A, ΔG236, A327G, A330S y P331S.
PDF original: ES-2618586_T3.pdf
Polipéptidos recombinantes de los miembros de la familia de ligandos de TNF y su utilización.
(18/09/2013) Procedimiento para la depleción y/o eliminación extracorporal de receptores del factor de necrosis tumoral(TNFR) de la sangre o fracciones sanguíneas, que comprende las etapas siguientes:
a) eventualmente, separar la sangre en una o varias fracciones con componentes sólidos y/o líquidos;
b) unir la sangre o las fracciones sanguíneas a una partícula o superficie acoplada con un polipéptido,comprendiendo el polipéptido por lo menos tres componentes A y por lo menos dos componentes B, siendocada componente A un monómero de TNF o un fragmento y/o una variante del mismo, que presenta unapropiedad de unión y trimerización, y siendo cada componente B un ligante peptídico, y
c) separar el TNFR unido.
ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE huTNFR1.
(22/11/2011) Un li gando de l h uTNFR1 qu e com prende una co nstrucción d e proteínas c on ( i) una o m ás s ecuencias de aminoácidos de origen humano capaces de reducir la respuesta inmunogénica de dicho ligando del huTNFR1 en humanos, y (ii) una o más secuencias de aminoácidos de origen no humano capaces de unirse de forma selectiva al huTNFR1, en la que la construcción de proteínas comprende la secuencia de aminoácidos de acuerdo con el Id. de Sec. Nº 7 como domin io variable de la cadena pesada (VH) y la secuencia de aminoácidos de acuerdo con el Id. de Sec. Nº 8 com o dominio variable de la cadena ligera (VL), o un fragme nto de u n anticuerpo humanizado, siendo el fragmento una scFv que comprende la secuencia de aminoácidos de acuerdo con el Id. de Sec. Nº 9
ACTIVACIÓN LOCAL SELECTIVA DE MIEMBROS DE LA FAMILIA DE LIGANDOS TNF DE PROTEÍNAS DE FUSIÓN DEL LIGANDO TNF SIN ANTICUERPOS SISTÉMICAMENTE INACTIVAS.
(10/10/2011) Polipéptido que comprende un segmento , que contiene un dominio de unión a la molécula de la superficie celular, no procediendo el dominio que se une a la molécula de la superficie celular de una inmunoglobulina, un segmento , que es un enlazador peptídico, y un segmento , que contiene un fragmento de un miembro de la familia del ligando TNF que como tal es biológicamente inactivo/de actividad restringida, en el que el fragmento en el segmento contiene un dominio extracelular de un miembro de la familia del ligando TNF o una variante que presenta por lo menos el 80% de homología de secuencia de la secuencia natural del dominio extracelular, y en el que el fragmento en el segmento se vuelve biológicamente activo por completo sólo cuando el segmento se une a la molécula de la superficie celular