Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…
Derivados heterociclilos bicíclicos como inhibidores de FGFR quinasa para uso terapéutico.
(06/04/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
en donde
X1, X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno;
X4 representa CR3, nitrógeno, NH o C≥O;
X5 representa CR6, nitrógeno, NH o C≥O;
siempre y cuando no más de tres de X1-X5 representen nitrógeno;
representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que cuando X5 representa C≥O, X4 y X5 están unidos por un enlace sencillo y de tal manera que al menos un enlace en el sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 , ciano, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 ,…
Derivados de quinazolina como MTKI.
(17/02/2016) Un compuesto con la fórmula:**Fórmula**
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en los que:
Y representa -alquil C3-9-, -alquil C1-5-O-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR6-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR7-CO-alquil C1-5-, -alquil C1-6 -NR7-CO-, -NR7-CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-3 -NR7-CO-Het1-, -alquil C1-6 -NR8-Het2-, alquil C1-6 -CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-6 -CO-NR7- o -CO-NR7- alquil C1-6 -;
X1 representa -O-, -O-alquil C1-2- o -NR4-alquil C1-2-;
X2 representa un enlace directo, - alquil C1-2-, -O-, -O- alquil C1-2- o -NR5- alquil C1-2-;
R1 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, alquilo C1-4, Het3, Ar1, Het3-O- o Ar1-O-;
R2 representa hidrógeno, ciano, halo,…
Derivados de quinazolina macrocíclicos y su uso como MTKI.
(11/02/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
las formas de N-óxido, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donde
Z representa NH;
Y representa -alquilC3-9-, -alquenilC2-9-, -alquilC1-5-oxi-alquilC1-5-, -alquilC1-5-NR13-alquilC1-5-, -alquilC1-5-NR14-COalquilC1- 5-, -alquilC1-6-NH-CO-, -NH-CO-alquilC1-6-, -CO-alquilC1-7-, -alquilC1-7-CO-, alquilC1-6-CO-alquiloC1-6, -alquilC1-2-NR23-CO-CR16R17-NH-, -alquilC1-2-CO-NH-CR18R19-CO-, -alquilC1-2-CO-NR20-alquilC1-3-CO-, -alquilC1-2-NR21-CH2-CO-NH-alquilC1-3-, -NR22-CO-alquilC1-3-NH-, -alquilC1-3-NH-CO-Het20-, alquilC1-2-COHet21- CO- o -Het22-CH2-CO-NH-alquilC1-3-;
…
Derivados de imidazo[1,2-a]piridina como inhibidores del FGFR quinasa para uso en terapia.
(13/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
R1 representa -NHCONR4R5 o -NHCSNR4R5 o -NH-heterociclilo donde heterociclilo representa tiadiazolilo o oxadiazolilo, y donde el grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) halógeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORd, -(CH2)n-O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORd, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rd)4, -(CH2)s-CN, -S-Rd, -SO-Rd,-SO2-Rd, -CORd, -(CRdRe)s-COORf, - (CH2)s-CONRdRe, -(CH2)s-NRdRe, -(CH2)s-NRdCORe, -(CH2)s-NRdSO2-Re, -(CH2)s-NHSO2-NRdRe, -OCONRdRe,…